действующее вещество: acetylcysteine;
1 саше содержит ацетилцистеина в пересчете на 100% вещество 200 мг
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, сахарин, сахароза, ароматизатор «Апельсин».
Порошок для орального раствора.
Основные физико-химические свойства: гомогенный кристаллический порошок белого или почти белого цвета без агломерации частиц со специфическим запахом.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
Код АТХ R05C B01.
Фармакодинамика.
Ацетилцистеин-Астрафарм - муколитическое отхаркивающее средство, которое применяется для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Муколитическое эффект препарата имеет химическую природу. За счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и к уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторные свойства, обусловленные связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвреживанием их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона - важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при передозировке парацетамола.
Фармакокинетика.
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и метаболизируется в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее - смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая - около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови - 50%. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).
Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформации в печени и составляет примерно 1:00. В случае снижения функции печени период полувыведения увеличивается до 8:00.
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождение и отхаркивание.
Повышенная чувствительность к ацетилцистеина или другим компонентам препарата.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Одновременное применение Ацетилцистеина-Астрафарм с противокашлевыми средствами может усиливать застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Сообщалось о случаях повышения уровня амоксициллина в тканях при применении его с ацетилцистеином. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.
Случаи инактивации антибиотиков других групп ацетилцистеином наблюдались исключительно во время экспериментов in vitro при непосредственном их смешивании. In vitro несовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетические пенициллины, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также с аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин, цефуроксим.
Сообщалось о возможном усилении вазодилатирующего эффекта глицерилтринитрату (нитроглицерина) и его ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов при применении с ацетилцистеином.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
Не рекомендуется растворения в одной емкости ацетилцистеина с другими препаратами.
Ацетилцистеин уменьшает токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может выступать в роли донора цистеина и повышать уровень глютатиона, который способствует детоксификации радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрической исследования салицилатов и на определение уратов и кетоновых тел.
Больным бронхиальной астмой необходимо находиться под строгим наблюдением врача во время лечения ацетилцистеином за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
При сыпи содержимого пакетика в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм.
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимые поступательное дренаж и бронхоаспирации.
Легкий серный запах не является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.
Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме. Во время лечения рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости; это усиливает муколитическое эффект.
Рекомендуется с осторожностью принимать пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, так как это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего приема.
Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахараз-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 400-600 мг ацетилцистеина в сутки в 1-3 приема.
Детям от 6 до 14 лет назначают по 400-600 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема.
Детям от 2 до 6 лет назначают по 200-400 мг в сутки, разделенные на 2 приема.
Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика растворить в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора - аскорбиновой кислоты - приготовленный раствор можно оставить примерно на 2:00 до момента его применения. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитическое эффект препарата.
Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложненных заболеваниях ацетилцистеин применяют 5-7 дней.
Дети.
Препарат применяют детям в возрасте от 2 лет.
Нет достаточных данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей существует риск гиперсекреции.
Лечение: терапия симптоматическая.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органов слуха: звон в ушах.
Со стороны кожи: крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница, экзема, в редких случаях возможны кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: ринорея, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируется с бронхиальной астмой), одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, неприятный запах изо рта, стоматит, боль в животе, диарея, диспепсия, изжога.
Общие расстройства: гипертермия, отек лица, шум в ушах, лихорадка.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Во многих исследованиях отмечалось угнетение агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения тому нет. Очень редко сообщалось о случаях анемии, геморрагии, анафилактические реакции или даже шока. В случае возникновения изменений кожи или слизистой оболочки следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ацетилцистеина.
3 года.
Хранить в оригинальной при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 саше в картонной коробке.
Без рецепта.
ООО «Астрафарм».
Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г.. Вишневое, ул. Киевская, 6.
Людям с нарушением зрения 