действующее вещество: amikacin;
1 мл амикацина сульфат эквивалентно амикацина 250 мг
вспомогательные вещества: натрия цель бисульфит (Е 223), натрия, кислота серная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G B06.
Инфекции, вызванные чувствительными к амикацина штаммами микроорганизмов, резистентных к другим аминогликозидам.
Применять Амибиотик внутримышечно или внутривенно. Обычные дозы для детей от 12 лет и взрослых по 5 мг / кг массы тела каждые 8:00 или по 7,5 мг / кг массы тела каждые 12:00. Максимальная доза - 15 мг / кг массы тела в сутки. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу разделить на 3 введения. Максимальная суточная доза - 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3-7 дней при внутривенном введении и 7-10 дней - при в.
Недоношенным новорожденным назначать в начальной дозе насыщения 10 мг / кг массы тела, а затем каждые 18-24 часов по 7,5 мг / кг массы тела в течение 7-10 дней. Доношенным новорожденным и детям до 12 лет сначала назначать 10 мг / кг массы тела, затем 7,5 мг / кг массы тела каждые 12:00 в течение 7-10 дней.
При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу нужно снизить и / или увеличить интервалы между приемами. Дозу снижать в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между приемами антибиотика рассчитывать путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина 2 мг, препарат назначать через каждые 18 часов.
Вводить Амибиотик путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно, используя объем жидкости, достаточный для капельного вливания, в течение 60-90 мин (со скоростью 50 капель в 1 мин), а новорожденным - в течение 1-2 часов. Концентрация раствора Амибиотика при внутривенном введении не должна превышать 5 мг / мл. Внутривенную инъекцию Амибиотика нужно делать очень медленно (в течение 2-7 мин). Раствор для парентерального введения готовят непосредственно перед введением и используют сразу после приготовления.
Для введения можно применять следующие растворители: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера для инъекций, содержащий глюкозу (5%).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, гематурия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.
Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения, оборотная глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия), почечная недостаточность.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Другие: реакции в месте введения инъекции, боль в месте введения, парестезии, тремор.
Натрия метабисульфит, который содержится в ампуле, может вызывать развитие аллергических реакций.
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
В связи с тем, что амикацин проникает через плаценту и может осуществлять нефротоксическое действие на плод, препарат противопоказан в период беременности.
При применении Амибиотика кормления грудью следует прекратить в связи с тем, что амикацин в низких концентрациях проникает в грудное молоко и может влиять на микрофлору кишечника ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Амибиотик применяют с осторожностью у недоношенных и доношенных младенцев, поскольку из-за недоразвития выделительной системы вывода аминогликозидов может удлиняться, вызывая явления токсичности.
Перед применением препарата определяют чувствительность выделенных возбудителей.
Не применять Амибиотик больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности перекрестной аллергии.
С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, младенцам (особенно недоношенным), больным пожилого возраста.
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (этой категории больных нужен ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется употреблять много жидкости.
Основным токсическим эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, которая проявляется сначала глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше. До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацина сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования.
Пациентам пожилого возраста следует уменьшать дозу Амибиотика в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Нужен анализ мочи до или во время лечения.
Применение Амибиотика может изменить следующие лабораторные показатели: сывороточная АлАТ, АсАТ, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфата, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.
У пациентов с нарушением функции почек суточная доза должна быть снижена и / или интервал между дозами увеличен, в соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке крови, для предотвращения накопления препарата в крови и сведение к минимуму риска ототоксичности. Если появляются признаки раздражения почек (альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратация должна быть увеличена и снижена дозировка. Эти проявления обычно исчезают после завершения лечения. Если появляются признаки ототоксичности (например, головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности (например, снижение клиренса креатинина, олигурия), применение Амибиотика должно быть прекращено или уменьшено дозу. Если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение должно быть прекращено.
Одновременное применение амикацина сульфата и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно если диуретик вводить), может привести к развитию невозобновляемой глухоты.
Нельзя назначать одновременно два аминогликозиды или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применяли в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем через 4-6 недель.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать соответствующую терапию.
Препарат в целом не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы как сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи.
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с пенициллином, цефалоспоринами, сульфаниламидами, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), рентгеноконтрастные средства, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и диуретики (особенно фуросемид) повышается риск развития нефротоксического действия.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлять скорость вывода Амибиотику. Когда Амибиотик применяли одновременно с введением индометацина недоношенным младенцам, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенированные углеводороды препараты в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания .
Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T½ и снижение клиренса).
Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств, которые применяют при миастении.
При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.
Риск развития ототоксического действия возрастает при одновременном применении Амибиотика с фуросемидом и этакриновой кислотой.
Комбинации антибиотиков - амикацин + цефтазидим и амикацин + цефотаксим выявляют наиболее аддитивный и синергическому эффект по отношению к Pseudomonas aeruginosa.
В случае применения нескольких антибиотиков Амибиотик нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с другими антибактериальными агентами.
Фармакологические .
Амикацин - полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивный в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aerugиnosa, Escherиchиa colи, Shиgella spp., Salmonella spp., Klebsиella spp., Enterobacter spp., Serratиa spp., Provиdencиa stuartии.
Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (В т. Ч. Штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Неактивен в отношении анаэробных бактерий.
Фармакокинетика .
Всасывания.
После введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при введении препарата в дозе 7,5 мг / кг - 21 мкг / мл, после в / в инфузии в дозе 7,5 мг / кг в течение 30 мин - 38 мкг / мл. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови после введения - около 1,5 часа.
Распределение.
Равномерно распределяется во внеклеточной жидкости (содержание абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкости); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации обнаруживаются в органах с интенсивным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке, и особенно в корковом веществе почек более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
У взрослых в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых.
Амикацин проникает через плацентарный барьер - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Объем распределения (Vd) у взрослых - 0,26 л / кг, у детей - 0,2-0,4 л / кг, у новорожденных в возрасте до недели и с массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л / кг, в возрасте менее недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л / кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л / кг.
Средняя терапевтическая концентрация при или введении сохраняется в течение 10-12 часов.
Метаболизм.
Не метаболизируется.
Вывод.
Период полувыведения (T½) в терминальной (b) фазе у взрослых - 2-4 часа, у новорожденных - 5-8 часов, у детей - 2,5-4 часов. Конечная величина T½ - более 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл / мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
При нарушении функции почек у взрослых T½ варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 часов, у больных с муковисцидозом - 1-2 часа. У больных с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 часов) и перитонеального диализа (25% за 48-72 часа).
прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, практически свободный от видимых механических частиц.
Раствор амикацина сульфата не следует непосредственно смешивать с другими аминогликозидами, с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, тиопенталом, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. При необходимости два препарата следует вводить отдельно, последовательно.
2 года.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 2 мл во флаконе; по 1 или 10 флаконов в картонной коробке.
По рецепту.
Винус Ремедис Лимитед (Venus Remedies Limited).
Хил Топ Индустриал Эстейт, Джармаджари, (ЕРИР, Фазе-И Екстеншион), Батоли Калан, Бадди, достать. Солана, (HP), Индия (Hill Top Industrial Estate, Jharmajri, (EPIP, Phase-I Extension), Bhatoli Kalan, Baddi, Distt. Solan, (HP), India).
Людям с нарушением зрения 