действующее вещество: chlorpromazine;
1 мл хлорпромазина гидрохлорид 25 мг
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватого или зеленовато-желтого цвета жидкость.
Антипсихотические препараты. Производные фенотиазина с алифатической структурой.
Код АТХ N05А А01.
Фармакологические .
Нейролептик группы производных фенотиазина. Проявляет выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотным действием. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Проявляет также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 рецепторов в хеморецепторного триггерной зоне мозжечка, периферический - блокадой блуждающего нерва в пищеварительной системе. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Проявляет умеренную или слабое действие на экстрапирамидные структуры.
Фармакокинетика.
Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2:00. Имеет высокое связывание с белками плазмы крови (95-98%), широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме крови. Период полувыведения составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.
Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, Гебефренический, кататоническое синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивный психоз, психические расстройства у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных на пресенильная, маниакально-депрессивный психоз, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Устойчивый боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»), лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и лучевой терапии. Дерматозний зуд. В составе литических смесей в анестезиологии.
Повышенная чувствительность к хлорпромазина или другим компонентам препарата. Поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз) , декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, инсульт, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, глаукома ; задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга, острые инфекционные заболевания. Не применять одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.
Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; Нейролептические - с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин / пириметамин. Циметидин может уменьшать или подавлять концентрацию хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять гипотензивное действие гуанедину, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия;
с антихолинестеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении;
с эпинефрином - искажение эффектов последнего, в результате чего происходит снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;
с амитриптилином - повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеусом;
с диазоксидом - выраженная гипергликемия; с Доксепин - потенцирование гиперпирексии;
с лития карбонатом - выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;
с морфином - развитие миоклонуса;
с цизапридом - аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;
с нортриптилином у пациентов с шизофренией - возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови
с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО - увеличение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;
с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции , - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с препаратами, вызывающими гипотензию - возможна выраженная ортостатическая гипотензия
с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При невротических заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса при устойчивых болях, в том числе каузалгии, аминазин можно сочетать с анальгетиками, при устойчивом бессоннице - со снотворными и транквилизаторами.
При одновременном применении хлорпромазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних и возможно снижение порога судорожной готовности; с другими препаратами, угнетающими влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.
Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.
Препарат может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.
С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, при сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, сахарном диабете.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), изможденным и ослабленным больным.
В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.
При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1,5 часов полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.
Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотное действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (через пригничювальний влияние хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У пациентов, принимающих препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.
Нейролептики фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пирует», которые могут привести к внезапному летальному исходу.
Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения и, при необходимости, во время лечения.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / мл натрия, то есть практически свободный от натрия.
В случае применения новокаина как растворителя рекомендуется учитывать информацию о безопасности новокаина.
Препарат не рекомендуется в период беременности. При острой необходимости применения аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце III триместра беременности - при возможности уменьшить дозу. Аминазин пролонгирует роды.
При применении аминазина беременным в высоких дозах у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидные симптомы.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в грудное молоко.
Во время лечения аминазином следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Применять препарат внутримышечно или внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная - 600 мг. Обычно внутримышечно следует вводить 1-5 мл раствора не более 3 раз в сутки. Курс лечения - несколько месяцев, в высоких дозах - до 1,5 месяца, затем переходить на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводить внутримышечно 100-150 мг (4-6 мл) или внутривенно 25-50 мг (1-2 мл раствора Аминазина разводить в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы), в случае необходимости 100 мг (4 мл раствора - в 40 мл раствора глюкозы). Вводить медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг.
При внутримышечном и внутривенном введении детям в возрасте от 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг / кг массы тела; детям в возрасте от 5 лет (масса тела до 23 кг) - 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела - 23-46 кг) - 75 мг в сутки.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначать до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки - внутривенно.
Препарат не рекомендуется применять детям до 1 года.
Симптомы: смутное речи, шаткая походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотония, гипотермия, длительная депрессия, позже - токсический гепатит.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение аминазином следует прекратить и назначать антигистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно уменьшить одноразовым назначением корректоров (например циклодола).
После длительного применения препарата в высоких дозах (0,5-1,5 г в сутки) в редких случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептический депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром судороги, бессонница, возбуждение, делирий, сонливость, ночные кошмары, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).
Со стороны пищеварительного тракта: холестатическая желтуха, тошнота, рвота сухость во рту, запор.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гематологические изменения, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания; приапизм.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; галакторея; гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка и другие аллергические реакции.
Со стороны кожи и слизистых оболочек при попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу - раздражение тканей реакции в месте введения, включая появление болезненных инфильтратов, повреждения эндотелия. Пигментация кожи, фотосенсибилизация. Для предотвращения этих явлений раствор хлорпромазина разводить растворами новокаина, глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика, миоз.
Со стороны органов дыхания: заложенность носа.
Общие отдельные сообщения о внезапной смерти на фоне приема хлорпромазина.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке ..
По рецепту.
ОАО «Галичфарм».
Украина, 79024, г.. Львов, ул. Опришковская, 6/8.
Людям с нарушением зрения 