действующие вещества: articaine, epinephrine;
1 мл артикаина гидрохлорида 40 мг, эпинефрина 0,01 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), глицин, натрия хлорид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтовато-зеленоватый раствор.
Препараты для местной анестезии. Амиды. Артикаин, комбинации.
Код АТХ N01B В58.
Фармакодинамика.
Местный анестетик амидного типа, который применяется в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат имеет быстрое начало действия (латентный период - 1-3 минуты), сильный обезболивающий эффект. Продолжительность эффективной анестезии составляет примерно 45 минут.
Считается, что механизм действия артикаина заключается в уменьшении проведения импульсов по нервным волокнам путем блокирования потенциал-зависимых натриевых каналов клеточных мембран.
Благодаря очень низкому содержанию эпинефрина (адреналина) и интенсивном воздействии препарат можно применять пациентам с сердечно-сосудистой патологией.
Фармакокинетика.
Уровень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95%. После инъекции под слизистую оболочку полости рта T ½ составляет 25,3 ± 3,3 минуты. 10% артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновои кислоты.
Хирургические вмешательства на слизистой оболочке и костях, требующие более интенсивной ишемии; хирургические вмешательства на пульпе зуба (ампутация и экстирпация) удаление парадонтитних или сломанных зубов (остеотомия) длительные хирургические вмешательства чрескожный остеосинтез; удаление кист; хирургические вмешательства на слизистой оболочке десен; резекция верхушки корня.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфитов или другим местных анестетиков амидного типа, тяжелые нарушения образования сердечных импульсов или нарушения проводимости (AV-блокада II-III степени, выраженная брадикардия), острая декомпенсированная (застойная) сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия / гипертензия, анестезия терминальных нервных ветвей, закрытоугольная форма глаукомы, пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия, гипертиреоз, феохромоцитома, одновременный прием неселективных β-блокаторов, лечение трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО (сердечно-сосудистые эффекты препарата могут усиливаться в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО), бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитов. Противопоказано введение препарата.
Сосудосуживающим эффектом эпинефрина усиливают трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО. Одновременное применение препарата и неселективных β-блокаторов повышает риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии (см. «Противопоказания» ).
Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы.
Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, в результате чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.
При лечении антикоагулянтами средствами (гепарин, ацетилсалициловая кислота) случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение.
Некоторые ингаляционные наркотические препараты, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения препарата.
Во избежание появления побочных эффектов необходимо выбирать по лучшей дозу, перед инъекцией проводить аспирационную пробу в два этапа (во избежание внутрисосудистого введения препарата).
Препарат следует с осторожностью применять при стенокардии, атеросклерозе, нарушениях свертываемости крови, тяжелых нарушениях функции печени или почек.
Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирование), поскольку усиливается всасывание препарата, что приводит к снижению его эффективности.
Принимать пищу рекомендуется только после полного восстановления чувствительности.
Пациентам с дефицитом холинэстеразы препарат назначать только при наличии абсолютных показаний для применения, поскольку в этом случае существует большая вероятность увеличения продолжительности действия препарата, а при некоторых условиях - и нежелательного усиления его действия.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, гипертонией), нарушениями мозгового кровообращения, перенесших инсульт, в которых хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет или тяжелый тревожный расстройство, целесообразнее применять Артифрин-Здоровье (а не Артифрин-Здоровье форте), поскольку он содержит меньшее количество эпинефрина, которая составляет 0,006 мг / мл (1: 200000).
В редких случаях, особенно у больных бронхиальной астмой, препарат может вызвать реакции гиперчувствительности вследствие наличия в его составе натрия метабисульфита. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, диареей, стридорозним дыханием, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.
Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, за исключением его применения во время родов. Каких-либо признаков прямого или опосредованного негативного влияния артикаина на беременность, эмбриофетальной развитие, роды или постанатальний развитие у животных не выявлено; адреналин имеет токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Адреналин и Артикаин проходят через плацентарный барьер, хотя Артикаин проходит в значительно меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрации артикаина в сыворотке крови новорожденных младенцев составляли примерно 30% от его концентрации в крови матери. При случайном внутрисосудистом введении матери адреналин может уменьшать скорость кровотока в матке. Применение препарата в период беременности возможно только после тщательного анализа соотношения польза-риск. Предпочтительны препарата Артифрин-Здоровье, поскольку он содержит меньше эпинефрина (1: 200000), чем Артифрин-Здоровье форте.
В связи с быстрым выводом Артикаин не проявляется в грудном молоке в количествах, которые должны клиническое значение. Адреналин проникает в грудное молоко, однако он также быстро распадается. Поскольку до сих вредного воздействия на новорожденных не наблюдалось, то при непродолжительном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.
Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения препарата пациент снова может управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаина не приводит к сколько-нибудь заметного ухудшения способности управлять транспортным средством.
В чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны ЦНС.
Препарат предназначен для введения под слизистую оболочку полости рта. Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу для исключения повышенной чувствительности. До введения препарата следует всегда проводить аспирационную пробу для исключения возможности внутрисосудистого введения препарата.
В случае неосложненного удаления щипцами зуба верхней челюсти при отсутствии воспаления достаточно ввести с вестибулярной стороны в переходную складку 1,7 мг на каждый зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция 1-1,7 мл препарата. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненную палатинальную инъекцию.
Если необходимо сделать разрез на небе или наложить на него швы, тогда с целью создания депо анестетика со стороны неба достаточно ввести 0,1 мл препарата.
При удалении нескольких зубов, расположенных рядом, в большинстве случаев количество инъекций с вестибулярной стороны можно уменьшить.
В случае неосложненного удаления щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить Мандибулярная анестезию, поскольку инфильтрационная анестезия, которая обеспечивается при введении 1,7 мл препарата на каждый зуб, обычно является достаточной. Если это не позволяет достичь полного обезболивания, сначала выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе 1-1,7 мл. И только тогда, когда это также не дало полной анестезии, показана стандартная нижнечелюстная анестезия.
При хирургических вмешательствах рекомендуется корректировать дозу препарата в зависимости от тяжести и продолжительности операции.
Во время проведения одной лечебной процедуры взрослым может быть введено до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (что составляет 12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносились пациентами при проведении перед инъекцией аспирационной пробы.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой дисфункцией печени и почек может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. К таким пациентам следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.
При применении детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
симптомы передозировки
Неотложные меры и антидоты
При появлении первых признаков передозировки следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление. Даже если симптомы интоксикации не сдаются тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного доступа, если он понадобится.
При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также в случае необходимости - искусственное дыхание. В случае необходимости проводить интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением противосудорожных средств короткого действия (суксаметония хлорид, диазепам). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).
Снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия могут устраняться просто путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты чуть выше головы. При тяжелых нарушениях кровообращения после прекращения инъекции следует принять дополнительные неотложные меры: обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода), начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора и внутривенное введение глюкокортикоидов, восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, в случае необходимости, применять плазмозаменители, альбумин человека). В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводить немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1: 1000 до 10 мл (вместо этого можно применять раствор эпинефрина 1: 10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (= 0,025-0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять инфузионных растворов (скорость инфузии корректируется в соответствии с частотой пульса и артериального давления).
Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии можно ликвидировать с помощью антиаритмических препаратов (кроме неселективных β-блокаторов). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением. В случае повышения артериального давления у больных артериальной гипертензией в случае необходимости следует применять периферические вазодилататоры.
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, гипестезия; при применении слишком больших доз препарата или при случайном внутрисосудистом введении - беспокойство, нервозность, расстройства сознания, ступор (который иногда может прогрессировать до потери сознания), кома, нарушение дыхания (которое иногда прогрессирует к прекращению дыхания), тремор мышц, непроизвольные м мышечные сокращения (иногда прогрессируют до генерализованных судорог).
Поражение нервов (например паралич лицевого нерва) и снижение сенсорной и вкусовой чувствительности в орофациальная зоне не являются побочными эффектами, специфическими для артикаина. Однако подобные реакции теоретически могут возникать при любых стоматологических вмешательствах в связи с особенностями анатомического строения участка, в которую делается инъекция, или из-за неправильной техники проведения инъекции.
Со стороны органов зрения: расплывчатость зрения, диплопия, преходящая слепота, мидриаз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение / понижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, шок (который может представлять угрозу для жизни).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические), в т. Ч. Отек или воспаление в месте инъекции, покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, включая отек верхней и / или нижней губы, щек, языка, голосовых связок с чувством кома в горле и затруднением глотания и дыхания, стридорозное дыхания, острый приступ астмы, крапивница, анафилактический шок.
Другие: озноб, потливость, шум в ушах при случайной внутрисосудистой инъекции в месте введения возможно развитие зоны ишемии, которая иногда прогрессирует до степени тканевого некроза.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
По 1,7 мл в карпулах № 10 № 10ь5 в блистерах в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
(Все стадии производства, контроль качества, выпуск серии)
ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».
(Все стадии производства, контроль качества)
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
(ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье »)
Украина, 08300, Киевская обл., Г.. Борисполь, ул. Шевченко, 100.
(ООО «ФАРМЭКС ГРУПП»)
Людям с нарушением зрения 