действующее вещество: бетаксолол;
1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, смесь для пленочного покрытия Opadry II White.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Блокатор бета-адренорецепторов. Бетаксолол.
Код АТС С07А В05.
Артериальная гипертензия. Профилактика приступов стенокардии напряжения.
Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом. Применение препарата не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы / галактозы или синдромом дефицита лактазы.
Обычная доза - 1 таблетка по 20 мг в сутки при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения. Максимальная рекомендованная доза составляет 40 мг в сутки.
Дозировка для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением функции почек. Дозу необходимо адаптировать к состоянию почек больного: при КК 20 мл / мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Для больных с недостаточностью функции печени нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза (см. Раздел «Особенности применения»); крапивница, зуд, гипергидроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль дистальная парестезии; летаргия.
Со стороны органов зрения: сухость в глазах, нарушение остроты зрения.
Со стороны психики: астения, бессонница, усталость; депрессия ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота).
Со стороны метаболизма и питания: гипогликемия, гипергликемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (возможно, тяжелая) замедление AV-проводимости или усиление существующей AV-блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления; похолодание конечностей; синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, одышка.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Лабораторные показатели. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которая только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, которые проходят после прекращения лечения.
Симптомы передозировки: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.
При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли
β-адреноблокаторы:
Беременность.
Тератогенный аспект . До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у людей, а также информации о выявления врожденных пороков развития.
Неонатальный аспект. Действие β-адреноблокаторы сохраняется в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, однако сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии (см. Раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).
В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски.
Кормления грудью.
β-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовалась.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому применение его этой категории пациентов противопоказано.
Никогда не следует внезапно прекращать лечение лекарственным средством пациентам со стенокардией: резкое прекращение применения лекарственного средства может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркта миокарда или внезапной летальному исходу.
Меры предосторожности при применении.
Отмена препарата.
Лечение лекарственным средством не следует прекращать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких.
β-адреноблокаторы можно назначать только пациентам с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного β-адреноблокаторы в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.
В случае развития приступов во время лечения можно применять бронходилататоры
(β 2 адреномиметики).
Сердечная недостаточность.
Для лечения пациентов с нерефрактерною сердечной недостаточностью препарат при необходимости можно применять под тщательным контролем в низких дозах, постепенно повышаются.
Брадикардия.
Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у пациента есть клинические проявления брадикардии.
Блокада I степени.
Учитывая негативный дромотропный эффект β-блокаторов, лекарственное средство с осторожностью следует назначать пациентам с AV-блокадой I степени.
Стенокардия Принцметала.
Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении β-блокаторов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение лекарственного средства возможно при заболевании средней степени тяжести и при условии, что лечение проводить одновременно с применением сосудорасширяющих средств.
Нарушения периферического кровообращения.
β-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный β-блокатор с наличием свойств частичного агониста β-рецепторов назначать его следует с осторожностью.
Феохромоцитома.
При применении β-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, необходим тщательный мониторинг артериального давления.
Пациенты пожилого возраста.
Для пациентов пожилого возраста обязательным является строгое соблюдение рекомендаций по противопоказаний. Следует соблюдать осторожность: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с почечной недостаточностью.
Для пациентов с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с сахарным диабетом.
Следует предупредить пациента о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочные реакции»).
Псориаз.
Назначение лекарственного средства требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния пациентов с псориазом при лечении
β-адреноблокаторами (см. раздел «Побочные реакции»).
Аллергические реакции.
У пациентов, склонных к тяжелым анафилактических реакций, особенно связанных с применением флоктафенином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или при проведении десенсибилизации терапия β-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижение эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.
Общая анестезия.
β-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения β-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Следует информировать анестезиолога о том, что пациент проходит лечение β-блокаторами.
При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным
48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.
Терапию β-адреноблокаторами не следует прекращать:
Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.
Офтальмология.
Блокада β-адренорецепторов приводит к снижению внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент применяет бетаксолол. Пациенты, которые получают β-блокаторы и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить надзор, учитывая возможный аддитивный эффект этих лекарственных средств.
Тиреотоксикоз.
β-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены.
Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его противопоказано применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Исследования по изучению влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводили. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение, нарушение остроты зрения и другие побочные реакции, что может негативно повлиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Брадикардия может быть обусловлена рядом лекарственных средств: β-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуанфацином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, которые применяют для лечения болезни Альцгеймера.
Противопоказано одновременное применение лекарственного средства с указанными ниже препаратами.
Флоктафенином. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином,
β-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), обусловлено аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.
Не рекомендуется применять препарат с указанными ниже препаратами.
Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно у пациентов пожилого возраста или в начале лечения.
Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
Следует с осторожностью применять препарат с указанными ниже препаратами.
Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. β-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции подавления β-адренорецепторов можно устранить с помощью β-стимуляторов). Как правило, терапию β-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимого лечения.
Лекарственные средства, которые могут провоцировать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа torsades de pointes (кроме Сультоприд). Антиаритмические лекарственные средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилида, ибутилид, сотатол) некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие лекарственные средства (цизаприд, дифеманил, эритромицин, галофантрин, мизоластин , моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа torsades de pointes (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Необходим контроль артериального давления и корректировки дозы антигипертензивного средства.
Инсулин и противодиабетические сульфаниламиды. Все β-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение (см. Раздел «Особенности применения»). Пациента следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Необходим регулярный клинический контроль.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.
Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и, возможно, определения концентрации лидокаина в плазме крови как при лечении β-адреноблокаторами, так и после его прекращения. В случае необходимости - коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые требуют особого внимания.
Нестероидные противовоспалительные средства (системного действия), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов НПВП и задержка жидкости и натрия пиразолоновых производными).
Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридина). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. лечение
β-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.
Антидепрессанты, родственные имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).
Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.
Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
Амифостин . Усиление антигипертензивного эффекта.
Сердечные гликозиды. Комбинация, которая может продлить время AV проводимости и вызывать брадикардию.
Финголимод. Одновременное применение Финголимод с β-блокаторами может усиливать брадикардичний эффект и поэтому эта комбинация не рекомендуется. Если нужно одновременное применение, необходим соответствующий мониторинг с момента начала лечения; рекомендуется не менее проводить ночной мониторинг.
Йодсодержащие контрастные вещества. В случае шока или артериальной гипотензии на введение йодсодержащих контрастных веществ, β-блокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.
Если возможно, лечение β-блокаторами следует прекратить перед проведением радиографического исследования. Если применение необходимо, врач должен иметь возможность проведения интенсивной терапии.
Кортикостероиды и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в сочетании с кортикостероидами).
Фармакодинамика.
Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без ВСА с незначительной мембраностабилизирующим действием. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
Фармакокинетика.
Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте «первого прохождения» через печень и очень высокой биодоступности - около 85%, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови на 50%.
Метаболизм. Объем распределения составляет примерно 6 л / кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15% бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации - через почки.
Вывод. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.
таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с насечкой, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
ПАО «Киевский витаминный завод».
Украина, 04073, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua
Людям с нарушением зрения 