Инструкция к препарату Цетиризин таблетки 10 мг блистер №30

Состав

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, пропиленгликоль (1,2 пропандиол).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской для разделения с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цетиризин, образующийся в организме человека метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H 1 -рецепторов. При связывании с рецепторами in vitro не наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H 1 -рецепторов. Кроме антагонистического воздействия на H 1 -рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: при применении 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванной вдыханием аллергенов у больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления.

Сообщалось, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснений, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут – 1 час. Действие длится, как минимум, 24 часа после разового приема. У детей от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (угнетение возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

У пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (легкой или умеренной тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени.

Сообщалось, что назначение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг/сут не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Пиковая плазматическая концентрация в равновесном состоянии составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 час. После приема цетиризина в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась. Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (C max ) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC), является однородным среди добровольцев.

Степень абсорбции цетиризина не снижается при еде, однако снижается скорость его абсорбции. Биодоступность цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток сходна.

Предполагаемый объем распределения в организме составляет 0,50 л/кг. Процент связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0,3%. Цетиризин не оказывает влияния на связывание варфарина с белками плазмы крови.

Цетиризин не испытывает значительного метаболизма при первом прохождении. Приблизительно ⅔ вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.

В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина линейна.

Особые популяции пациентов

Пациенты пожилого возраста: после перорального приема препарата в дозе 10 мг период полувыведения увеличился примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40% у 16 пациентов пожилого возраста по сравнению с обычными пациентами. Снижение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста, очевидно, связано с понижением в них функции почек.

Дети, младенцы и дети раннего дошкольного возраста: период полувыведения цетиризина составлял примерно 6 часов у детей от 6 до 12 лет, а у детей от 2 до 6 лет - 5 часов. У младенцев и детей раннего дошкольного возраста (от 6 до 24 месяцев) этот показатель снижен до 3,1 часов.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетические показатели препарата были похожи у пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек отмечалось трехкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов, находившихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), после перорального приема цетиризина в дозе 10 мг отмечалось трехкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению с обычными пациентами. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек требуется корректировка дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими заболеваниями и билиарным циррозом), которые однократно приняли 10 или 20 мг цетиризина, отмечалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 4 пациентов. Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени требуется, только если сопутствуют нарушения функции почек.

Показания

Лекарственное средство показано для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 6 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственного средства, гидроксизину или любому производному веществу пиперазина.

Тяжелое нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Учитывая фармакокинетику, фармакодинамику и профиль переносимости цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может привести к дополнительному снижению бдительности и ухудшению работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (уровень в крови 0,5 г/л).

Особенности по применению

Алкоголь. При применении в терапевтических дозах не отмечено клинически значимых взаимодействий с алкоголем (с уровнем алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако следует с осторожностью применять это лекарственное средство при одновременном употреблении алкоголя.

Повышенный риск задержки мочи. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства пациентам с предрасположенностью к задержке мочи (например, при поражениях спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), поскольку цетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Кожные реакции. Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения цетиризина, даже если этих симптомов не было до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться возобновление лечения после его прекращения. Эти симптомы обычно исчезают после возобновления лечения.

Пациенты с риском возникновения судорог. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим эпилепсией и у которых могут возникать судороги.

Кожные аллергические пробы. Прием антигистаминных лекарственных средств может оказывать влияние на результаты аллергических кожных тестов, поэтому перед их проведением нужно выдержать период выведения таких препаратов из организма (3 суток).

Прием пищи. Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания.

Вспомогательные вещества. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Проспективные данные о влиянии цетиризина в период беременности не свидетельствуют о потенциальной токсичности для матери или плода/эмбриона выше фоновых показателей. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам.

Период грудного вскармливания. Цетиризин проникает в грудное молоко. Нельзя исключить риск побочных эффектов у грудных детей. Цетиризин проникает в молоко в концентрациях, составляющих 25–90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому кормящим грудью женщинам цетиризин следует применять с осторожностью.

Данные, полученные в исследованиях на животных, демонстрируют отсутствие рисков для репродуктивной функции человека .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Объективное определение способности управлять автотранспортом, работать с механизмами и степени сонливости не показали никакого клинически значимого влияния при применении лекарственного средства в рекомендуемой дозе 10 мг. Однако пациентам, чувствующим сонливость, следует воздерживаться от вождения, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности. Пациенты не должны превышать рекомендованные дозы и учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Способ применения и дозы

Дети от 6 до 12 лет : 5 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 2 раза в сутки).

Взрослые и дети от 12 лет : 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).

Таблетки нужно проглатывать, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста : при нормальной функции почек дозу лекарственного средства снижать не нужно.

Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени : данных относительно соотношения эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками (см. раздел «Фармакологические свойства»), то в случаях, когда нельзя использовать другой метод лечения, интервалы между приемами доз следует устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата следует согласно нижеследующей таблице. Для того чтобы пользоваться этой таблицей дозировки, нужно рассчитать клиренс креатинина пациента (КК) в мл/мин. Его можно рассчитать по формуле, зная уровень креатинина в сыворотке крови в мг/дл.

Коррекция дозы препарата для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушениями функций почек дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также возраст и массу тела.

Пациенты с нарушением функции печени : для пациентов с нарушением функции печени корректировать дозу не нужно.

Пациенты с нарушением функции печени и почек : рекомендуется коррекция дозы (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени»).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Дети . Лекарственное средство назначать детям от 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не дает возможности подобрать нужную дозу.

Передозировка

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, преимущественно связаны с его влиянием на ЦНС или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект.

К нежелательным явлениям, возникавшим после приема дозы, по меньшей мере в 5 раз превышающей рекомендованную суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, вертиго, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седа, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение . Специфический антидот для цетиризина неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. Нужно как можно быстрее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа неэффективно.

Побочные эффекты

Клинические исследования показали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах может вызвать незначительные нежелательные эффекты на центральную нервную систему, среди которых сонливость, повышенная утомляемость, вертиго и головная боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H 1 -рецепторов без относительной антихолинергической активности, возникали единичные случаи затруднения мочеиспускания, расстройства аккомодации глаз и сухости во рту.

Известно о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов в сочетании с повышением уровня билирубина. В основном эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризина дигидрохлоридом.

В двойных слепых контролируемых клинических или фармакоклинических исследованиях сравнения цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов в рекомендованных дозах (10 мг цетиризина в сутки), в которых доступны количественные данные по безопасности, приняли участие более 3200 пациентов, принимавших цетиризин. В плацебоконтролированных исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг у по меньшей мере 1,0% пациентов наблюдались следующие нежелательные эффекты:

Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень была легкой или умеренной. Другие исследования показали, что при применении препарата в рекомендованных суточных дозах у здоровых молодых добровольцев обыденная активность не нарушалась.

Среди детей от 6 месяцев до 12 лет, включенных в плацебоконтролированные клинические или фармакоклинические исследования, отмечались такие нежелательные реакции на препарат, частота которых составляла 1% или выше:

Наблюдение в процессе применения препарата

Кроме побочных действий, о которых сообщалось в рамках проведения клинических исследований, после начала применения препарата сообщалось о нижеследующих побочных действиях.

Побочные действия указаны в соответствии с классификацией систем органов (согласно MedDRA — Медицинский словарь для регуляторной деятельности) и частоты возникновения.

Частота возникновения определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000) данных).

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства в Государственный экспертный центр Минздрава Украины по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

АО "Лубнифарм".

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности. Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвенкова, 16.