Инструкция к препарату Дорзамед гл. капли 2% 5мл фл.-кап.
- Производитель:
состав действующее вещество: dorzolamide; 1 мл препарата содержит дорзоламидом гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно дорзоламидом 20 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза; натрия гидроксид манит (Е 421) кислота лимонная моногидрат, вода очищенная. Лекарственная форма Капли глазные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачная раствор без видимых частиц. Фармакологическая группа Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХ S01E C03. Фармакологические свойства Фармакологические. Дорзоламид - сильный ингибитор карбоангидразы ИИ (СА-II) человека. После местного применения он снижает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связан с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужение поля зрения. Снижение внутриглазного давления при применении дорзоламидом не сопровождается развитием распространенных побочных реакций, характерных для миотиками, как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачка. Не влияет или оказывает незначительное влияние на артериальное давление и частоту пульса. В отличие от пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы, при местном применении дорзоламид действует непосредственно в глазу при существенно меньших концентрациях, и поэтому такое применение сопровождается меньшей системным действием. Эффективность дорзоламидом, который применяли больным с глаукомой или глазной гипертензией в качестве монотерапии 3 раза в сутки (первичный внутриглазное давление ≥ 23 мм рт. Ст.) Или 2 раза в сутки в качестве дополнительной терапии при лечении местными бета-адреноблокаторами (первичный внутриглазное давление ≥ 22 мм рт. ст.), была подтверждена в клинических исследованиях. При применении в качестве монотерапии, так и в комбинации с бета-блокаторами дорзоламид снижал внутриглазное давление в течение всего дня, и этот эффект сохранялся в течение длительного времени. Эффективность дорзоламидом после длительного применения в качестве монотерапии была подобна эффективности бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламидом как дополнительной терапии при лечении местными бета-адреноблокаторами отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, аналогичное таковому при применении пилокарпина 2% 4 раза в сутки. Фармакокинетика. При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно 33%). При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с CA-II, тогда как в плазме крови поддерживается очень низкая концентрация свободной действующего вещества. Дорзоламид образует один N-дезетильований метаболит, который ингибирует CA-II меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также кумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После отмены происходит нелинейное вымывания дорзоламидом из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому уменьшению концентраций дорзоламидом, после чего наступает медленнее фаза вывода с периодом полувыведения составляет примерно 4 месяца.