действующие вещества: парацетамол, кофеин;
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг и кофеина 50 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрогенкарбонат; лимонная кислота; сорбит (Е 420) лактоза моногидрат, натрия сахарин; L-лейцин; повидон.
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета, со скошенными краями, с насечкой с одной стороны.
Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51.
Шипучие таблетки препарата сочетают анальгезирующее и жаропонижающее действие парацетамола с кофеином, который действует как вспомогательная анальгетическое вещество.
Парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие против боли средней интенсивности. Он не действует на боль спазматического типа и не имеет успокоительного или психодислептичного эффекта.
Кофеин является вспомогательным средством, усиливает обезболивающий эффект парацетамола. Он также оказывает стимулирующее влияние на ЦНС.
Фармакодинамика.
Обезболивающее действие парацетамола является результатом центрального угнетения синтеза простагландинов и других медиаторов боли. Его жаропонижающее действие объясняется угнетением синтеза простагландинов на уровне терморегуляторного центра гипоталамуса, вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и снижение температуры кожи.
Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом, благодаря антагонизма рецепторов аденозина.
Фармакокинетика.
Всасывания парацетамола быстрое и почти полное. Его период полураспада в плазме крови колеблется от 1 до 4:00; он не изменяется при почечной недостаточности, но может уменьшаться у детей или увеличиваться в случае передозировки, заболевания печени и у пациентов пожилого возраста.
Связывание парацетамола с белками плазмы крови слабое, но может достигать среднего уровня при применении повышенных или токсических доз.
Примерно 90 - 95% принятой дозы метаболизируется в печени под влиянием двух видов метаболизма.
Основной вид метаболизма происходит путем конъюгации в сульфат или глюкуроновой кислотой с образованием производных сульфатов и глюкуронидов. С другой стороны, малая часть парацетамола превращается с помощью цитохрома P 450 на высокореактивный метаболит. В терапевтических дозах этот метаболит быстро обезвреживается конъюгацией в глутатион. Далее производные конъюгаты выводятся с мочой. 3% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Кофеин быстро всасывается после приема внутрь. Он равномерно распределяется и быстро достигает центральной нервной системы. Он почти полностью метаболизируется в печени и затем выводится главным образом с мочой в форме 1-метилмочевой кислоты и
1-метилксантина. Около 1% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Период полураспада кофеина в плазме крови составляет от 3 до 7 часов.
Препарат оказывает умеренное болеутоляющее и жаропонижающее действие. Показаниями для применения являются головная боль, включая мигрень, зубная боль, невралгия, ревматический боль, периодические боли у женщин; применяют для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.
Гиперчувствительность к парацетамола, кофеина или к любому другому компоненту препарата в анамнезе тяжелые нарушения печени и / или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; непереносимость фруктозы; алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь; некомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома возраст более 60 лет.
Не применять вместе с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.
Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.
Парацетамол метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты парацетамола является гепатотоксичными, поэтому совместное применение с мощными индукторами ферментов (рифампицин, некоторые противосудорожные препараты и т.п.) может привести к токсическому поражению печени, особенно при приеме высоких доз парацетамола.
Холестирамин и активированный уголь. Могут уменьшить всасывание парацетамола. При одновременном назначении парацетамола и холестирамина или активированного угля парацетамол следует принимать по крайней мере за 1:00 до или через 4:00 после применения колестирамина или активированного угля.
Индукторы ферментов и алкоголь. Риск гепатотоксичности парацетамола увеличивается при применении индукторов ферментов, таких как барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, изониазид, рифампицин и алкоголь. Максимальную суточную дозу парацетамола этим пациентам не следует превышать.
Пробенецид. Вдвое уменьшает клиренс парацетамола путем ингибирования глюкуроновой кислоты. В случае сопутствующей терапии пробенецидом дозу парацетамола следует уменьшить.
Зидовудин. При одновременном применении зидовудина и парацетамола может отмечаться нейтропения и гепатотоксичность. Следует избегать частого и длительного применения парацетамола пациентам, получающим зидовудин. Если же длительное применение парацетамола и зидовудина необходимо, следует контролировать уровень лейкоцитов и функции печени, особенно у истощенных пациентов.
Антагонисты витамина К. После приема больших доз парацетамола наблюдается рост активности антагонистов витамина К. В таком случае следует систематически контролировать показатели свертывания крови.
Ламотриджин. При сочетании с парацетамолом отмечается снижение биодоступности ламотриджина из-за возможной индукцию метаболизма в печени с возможным уменьшение терапевтического эффекта.
Метаклопрамид и домперидон. Способствуют ускоренному всасыванию парацетамола в тонком кишечнике, что вызвано ускоренным опорожнением желудка.
Лабораторные исследования. Парацетамол может вызвать изменения результатов измерения уровня глюкозы с помощью глюкозооксидазы и может изменить показатели мочевой кислоты в крови, что измеряются с применением фосфорновольфрамовои кислоты.
Гормональные контрацептивы, эстрогены. Способствуют снижению концентрации парацетамола в плазме крови с возможным снижением эффективности за счет индукции метаболизма.
Хлорамфеникол. При применении с парацетамолом возможно усиление токсичности хлорамфеникола путем ингибирования печеночного метаболизма.
НПЗ. Не следует сочетать применение НПВП и парацетамола из-за риска побочных эффектов со стороны почек.
Препарат не следует применять часто и в течение длительного времени. Длительное применение препарата возможно только под наблюдением врача
Превышать максимальную разовую и суточную дозу препарата. Чтобы избежать возможной передозировки, не следует принимать одновременно другие препараты, содержащие парацетамол.
Превышение суточной дозы препарата может привести к повреждению печени. Следует обратиться к врачу из-за риска необратимого повреждения печени.
С осторожностью следует применять при таких факторах риска, которые могут снизить токсическое порог повреждения печени: печеночная недостаточность (в т.ч. синдром Жильбера), острый гепатит, почечная недостаточность, хронический алкоголизм, снижена масса тела (менее 50 кг). В таких случаях следует откорректировать дозировку.
Одновременное лечение препаратами, влияющими на функцию печени, обезвоживания и хроническое недоедание (низкие запасы глутатиона в печени) также являются факторами развития гепатотоксичности, которые могут снизить токсическое порог повреждения печени.
У детей и подростков, которые получали 60 мг / кг в сутки парацетамола, сочетание с другими жаропонижающими препаратами не оправдано, за исключением случаев неэффективности препарата.
Осторожно применять при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и гемолитической анемии.
В случае высокой температуры или признаков вторичной инфекции, или сохранение жалоб следует проконсультироваться с врачом.
С особой осторожностью и с соблюдением рекомендуемых доз следует применять препарат детям с эпилепсией, которые проходят лечение барбитуратами, фенитоином, карбамазепином или ламотриджином.
Во время длительного лечения или при применении больших доз парацетамола следует регулярно проводить контроль функции печени и почек.
Длительный прием парацетамола в повышенной терапевтической дозе (начиная с 2 г) может вызвать побочные эффекты со стороны почек, а также появление хронического гепатита.
Детям принимать более 2 - 3 дней без консультации врача.
Как и для любого анальгетика, продолжительность лечения должна быть максимально короткой и ограничиваться периодом наличии симптомов, поскольку роль парацетамола в развитии анальгетического нефропатии не была полностью исключена.
Шипучие таблетки содержат натрий, лактозу и сорбит.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не рекомендуется применять в период беременности, так как повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с приемом кофеина.
Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Кофеин может иметь стимулирующее воздействие на младенцев в период кормления грудью, но значительной токсичности не наблюдалось.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В случае если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Продолжительность лечения должна быть как можно короче, и ограничиваться периодом наличии симптомов. Этот препарат предназначен для применения взрослым и подросткам старше 12 лет.
Способ применения.
Растворить одну таблетку в небольшом количестве воды и сразу выпить.
Дети старше 12 лет (масса тела
Разовая доза составляет 15 мг / кг парацетамола максимум 4 раза в сутки. Интервал между приемами должен быть не менее 4:00. Самая высокая разовая доза парацетамола - 15 мг / кг и самая высокая суточная доза - 60 мг / кг.
Дети и взрослые (масса тела> 50 кг)
Разовая доза составляет от 500 мг до 1 г парацетамола. При необходимости повторить прием дозы каждые 4 или 6:00 до 3 г парацетамола в день. Интервал между приемами должен быть не менее 4:00. Самая высокая разовая доза парацетамола 1 г и самая высокая суточная доза - 4 г в сутки.
Для взрослых, масса тела которых меньше 50 кг, максимальная суточная доза составляет 60 мг / кг парацетамола.
Пациенты с нарушением функции печени.
Пациентам с нарушениями функции печени дозу следует уменьшить или увеличить интервал между приемами. При печеночной недостаточности, синдроме Жильбера, хроническом алкоголизме суточная доза парацетамола не должна превышать 2 г.
Пациенты с нарушением функции почек.
Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью дозу нужно уменьшить:
Пациенты пожилого возраста.
На основании фармакокинетических данных коррекция дозы не требуется. Однако следует учитывать тот факт, что почечная и / или печеночная недостаточность бывает чаще в пожилом возрасте, что требует коррекции дозы.
Дети.
Не применять детям до 12 лет.
Интоксикация, вызванная парацетамолом.
В случае передозировки парацетамола существует риск острого токсического поражения печени, особенно у пациентов пожилого возраста, у детей младшего возраста, у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания, в случае применения индукторов ферментов и взрослых с пониженной массой тела (менее 50 кг).
Пациенты, длительно принимающих карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, зверобой и другие препараты, влияющие на ферменты печени, также имеют повышенный риск передозировки.
Токсическое поражение печени часто развивается в течение периода от 24 до 48 часов после приема. Передозировка может привести к летальному исходу. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даже при отсутствии симптомов.
Гепатотоксичность парацетамола в случае передозировки объясняется образованием большого количества реактивного метаболита, который не может быть детоксикований и вызывает некрозы печеночных клеток.
Симптомы.
В первые 24 часа наблюдаются тошнота, рвота, потеря аппетита, бледность, боль в животе. При значительной передозировке (от 10 г парацетамола у взрослых и 150 мг / кг парацетамола у детей) происходит острое поражение печени с повышением печеночных ферментов, что приводит к печеночноклеточного недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к развитию комы и смерти.
Повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также удлинение ПВ происходит в течение периода от 12 до 48 часов после применения препарата.
Порог печеночной токсичности может быть снижен при наличии указанных выше факторов риска.
Интоксикация, вызванная кофеином.
Признаки интоксикации кофеином маскируются симптомами, возникающими вследствие передозировки парацетамола.
Большие дозы кофеина могут вызвать учащенное дыхание, экстрасистолия, головокружение, состояния аффекта, эпигастральной боль, рвота, тахикардия или сердечную аритмию, стимуляцию центральной нервной системы (бессонница, беспокойство, возбуждение, тревожность, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головная боль, тремор, судороги, нервозность и раздражительность), особенно у детей.
лечение:
Побочные реакции распределены по частоте возникновения и системами органов.
Частота определяется как:
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 16 таблеток в тубе, по 2 тубы в картонной коробке.
По рецепту.
С.М.Б. Технолоджи СА
Зонинг Ендюстриель - Рю дю Парк Ендюстриель 39, Марш-ан-Фаменн, 6900, Бельгия.
ООО «Год-Фарм».
Ул. Бассейная 21 А, офис 5, г. Киев, Украина..
Людям с нарушением зрения 