действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;
1 таблетка содержит дигидрохлорида левоцетиризина 5 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;
оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadray II White: гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.
Фармакодинамика.
Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1 - гистаминовых рецепторов. Родство Н 1 -гистаминовых рецепторов у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.
Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания левоцетиризина не зависит от дозы препарата и не изменяется с едой, но максимальная концентрация (С max ) препарата уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100%.
Известно, что действие препарата развивается через 12 минут после однократной дозы у 50% больных, а через 0,5–1 час – у 95%. У взрослых С mах достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы препарата. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата. С mах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки.
Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Известно, что в исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека – 90%.
Биотрансформация.В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование происходит прежде всего с участием цитохрома CYP ЗА4, в то время как в процессе ароматической оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых (Т1 / 2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Т1 / 2 препарата короче у детей младшего возраста. Средний очевидный общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболиты выводятся из организма в основном с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.
Особые популяции
Нарушение функции почек
Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составило < 10%.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к другим производным пиперазина или к другому вспомогательному веществу лекарственного средства.
Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина < 10 мл/мин).
Редкие наследственные заболевания непереносимы галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Исследования взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования взаимодействия цетиризина (соединения рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных эффектов. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) экспозиция цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (–11%) при сопутствующем применении цетиризина.
Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме лекарственного средства.
Употребление пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может привести к дополнительному снижению внимания и способности к выполнению работы.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Назначая лекарственное средство пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.
Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.
Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому прием лекарственного средства необходимо прекратить за 3 дня до его проведения (период выведения).
Возможно появление зуда после прекращения левоцетиризина, даже если этот симптом не наблюдался до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может потребоваться повторное лечение. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности.
Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Фертильность . Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует воздерживаться от вождения других потенциально опасных механизмов на период лечения препаратом.
Лекарственное средство назначать взрослым и детям от 6 лет.
Рекомендуемые дозы:
Взрослые и дети от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Педиатрическая популяция
Дети от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза – 5 мг (1 таблетка).
Для детей до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в данной лекарственной форме (таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Рекомендуется назначать левоцетиризин в другой лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.
Пациенты пожилого возраста
Больным пожилого возраста с нормальной почечной функцией коррекция дозы препарата не требуется.
Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. подраздел « Почечная недостаточность »).
Почечная недостаточность
Больным с нарушением функции почек расчет дозы необходимо производить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина) согласно таблице ниже.
Для этого нужно определить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую формулу:
Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек
Детям с нарушениями функции почек дозу лекарственного средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Специфических данных по применению препарата детям с нарушениями функции почек нет.
Печеночная недостаточность
Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать дозировочный режим в соответствии с приведенной выше таблицой.
Способ применения
Принимать таблетку внутрь, независимо от еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.
Продолжительность применения
Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Известно, что существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение, по меньшей мере, 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).
Дети.
Лекарственное средство в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.
Симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей поначалу могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после применения препарата.
Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, ужасающие сновидения.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.
Со стороны органов слуха и равновесия вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей гепатит.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.
Общие нарушения: отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.
Описание отдельных побочных реакций
Есть сообщения о зуде после прекращения применения левоцетиризина.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Без рецепта.
АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».
04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua
Людям с нарушением зрения 