Инструкция к препарату Эротекс для мужчин табл. 100мг №4

Состав:

Действующее вещество: sildenafil;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 мг

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая повидон 29-32; натрия кроскармеллоза; магния стеарат Opadry Blue 03F20404 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, индигокармина алюминиевый лак).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Основные физико-химические свойства:

50 мг голубые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с надписью «SL50» с одной стороны;

100 мг голубые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с надписью «SL100» с одной стороны.

Фармакологическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТХ G04B E03.

Фармакологические свойства.

Фармакологические.

Механизм действия

Силденафил - это лекарственное средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции. При сексуальной стимуляции он восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, отвечающий за эрекцию полового члена, включая высвобождение оксида азота (NO) в кавернозного тела во время сексуальной стимуляции. Затем оксид азота активирует фермент гуанилатциклазы, что вызывает повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), приводя к расслаблению гладких мышц в кавернозном теле и вызывая прилив крови.

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) в кавернозном теле, где ФДЭ-5 отвечает за деградацию цГМФ. Силденафил действует на эрекцию периферийно. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, но очень усиливает расслабляющее действие NO на эту ткань. Когда путь NO / цГМФ активирован, как это происходит при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ-5 с помощью силденафила приводит к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, сексуальная стимуляция нужна для достижения фармакологического эффекта силденафила.

Фармакодинамический

Исследования in vitro показали, что силденафил является селективным к ФДЭ-5, участвующий в процессе эрекции. Влияние силденафила на ФДЭ-5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Это влияние в 10 раз мощнее, чем влияние на ФДЭ6, участвующий в процессах фотопревращения в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила в ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем в ФДЕ2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. В частности, селективность силденафила в ФДЭ5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЕЗ - цАМФ-специфической изоформы ФДЭ, участвующий в регуляции сердечной сократимости.

Клиническая эффективность и безопасность

Два клинические исследования были специально разработаны для оценки интервала времени после дозирования, в течение которого силденафил может вызвать эрекцию в ответ на сексуальную стимуляцию. В исследовании, в котором пациенты принимали участие натощак, при проведении плетизмографии полового члена (RigiScan) медиана времени до начала эрекции для тех пациентов, которые достигли эрекции с ригидностью 60% (достаточной для полового акта), составляла 25 минут (в диапазоне 12-37 минут) при применении силденафила. В отдельном исследовании с использованием RigiScan силденафил все еще мог вызвать эрекцию в ответ на сексуальную стимуляцию через 4-5 часов после применения.

Силденафил вызывает легкое и кратковременное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа после перорального применения силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа составляло 5,5 мм рт. ст. Эти снижение артериального давления указывают на сосудорасширяющее действие силденафила, возможно, вследствие повышения уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев не вызывало никаких клинически значимых изменений на ЭКГ.

В исследовании гемодинамических эффектов при однократном пероральном применении силденафила в дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (со стенозом крайней мере одной коронарной артерии на> 70%) средние систолическое и диастолическое артериальное давление в состоянии покоя снизились на 7 и 6% относительно первоначального уровня соответственно. Средний систолическое давление в легочной артерии снижался на 9%. Силденафил не вызывал изменения показателей сердечного выброса и не уменьшал кровоток по стенозированным коронарных артериях.

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с использованием теста с физической нагрузкой участвовали 144 пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией, которые постоянно применяли антиангинальные лекарственные средства (кроме нитратов). Результаты не продемонстрировали никаких клинически значимых различий для времени до возникновения лимитирующей стенокардии при применении силденафила по сравнению с плацебо.

Легкие и временные нарушения способности различать цвета (голубой / зеленый) обнаружено у некоторых пациентов при проведении 100-градаций теста Фарнсворта-Манселла через 1:00 после применения силденафила в дозе 100 мг эти эффекты полностью исчезали через 2:00 после приема препарата. Возможный механизм этого изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ6, которая участвует в фотоперетворювальному каскаде реакций в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность. В небольшом плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов с документально подтвержденной макулярной дистрофией (n = 9) применение силденафила (разовая доза 100 мг) не вызывало существенных изменений в результатах проведенных исследований зрения (острота зрения, сетка Амслера, моделирование распознавания цветов светофора, периметр Хамфри и фотостресс).

Фармакокинетика.

Абсорбция

Силденафил быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (с медианой 60 мин) после его перорального применения натощак. Средняя биодоступность после перорального применения составляет 41% (с диапазоном от 25 до 63%). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и максимальной концентрации силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением tmax до 60 мин и средним снижением Cmax на 29%.

Распределение

Средний равновесный объем распределения (Vd) силденафила составляет 105 л, свидетельствующий о распределении препарата в тканях организма. После однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации - 40%). Поскольку связывание силденафила (и его главного N-десметил-метаболита) с белками плазмы составляет 96%, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций силденафила.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 мин в эякуляте определялось

Метаболизм

Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Профиль селективности этого метаболита относительно фосфодиэстеразы похож на таковой силденафила, а активность метаболита относительно ФДЭ-5 составляет примерно 50% активности исходного вещества в условиях in vitro. Плазменная концентрация этого метаболита составляет примерно 40% концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированного метаболит метаболизируется в дальнейшем, а его период полувыведения составляет около 4:00.

Выведение

Общий клиренс силденафила в организме составляет 41 л/ч, что приводит продолжительность его заключительной фазы периода полувыведения 3-5 часов. Как после приема, так и после применения экскреция силденафила в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% от введенной перорально дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% от примененного перорально дозы).

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводит к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями при связывании с белками плазмы соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло около 40%.

Почечная недостаточность

У добровольцев с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного приема внутрь в дозе 50 мг. Средние AUC и Cmax N-деметилированного метаболита повышались на 126 и 73% соответственно по сравнению с теми же показателями у добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой внутришньоиндивидуальну вариабельность эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина max на 100% и 88% соответственно по сравнению с соответствующими показателями добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и Cmax N-деметилированного метаболита повышались на 79% и 200% соответственно.

Печеночная недостаточность

У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени тяжести (типы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми у добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалось.

Клинические характеристики.

Показания.

Применение взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, представляет собой неспособность достигать или содержать пенильного эрекцию, достаточную для полового акта.

Для эффективного действия препарата Эротекс для мужчин необходима сексуальная стимуляция.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Согласно известных воздействий на пути оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) силденафил продемонстрировал усиление гипотензивного действия нитратов, а его сопутствующее введение с донорами оксида азота (например амилнитрит) или нитратами в любой форме, таким образом, противопоказано.

Состояния, при которых не рекомендуется сексуальная активность (например тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).

Эротекс для мужчин противопоказан пациентам, с потерей зрения на одном глазу в связи с передней неартериальною ишемической невропатией зрительного нерва независимо от того, был ли этот эпизод связан с предыдущим лечением ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

Наличие таких заболеваний, как нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовались в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на силденафил

Исследования в условиях in vitro

Силденафил метаболизируется с помощью изоформ 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повысить клиренс силденафила.

Исследования в условиях in vivo

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинического испытания продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя увеличение случаев возникновения побочных явлений не наблюдалось у этих пациентов, при введении силденафила одновременно с ингибиторами CYP3A4 следует рассматривать начальную дозу 25 мг.

Одновременное назначение ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, который является сильнодействующим ингибитором Р450, в равновесном состоянии (500 мг дважды в день) с сильденафилом (разовая доза 100 мг) приводило к 300% (в 4 раза) увеличение Cmax силденафила и 1000% (в 11 раз ) увеличение AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа концентрация силденафила в плазме составляла примерно 200 нг / мл, тогда как при применении только силденафила эта концентрация составляла 5 нг / мл. Это соответствует заметной действия ритонавира на большое количество субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. На основании этих фармакокинетических результатов сопутствующее введение силденафила с ритонавиром не рекомендуется, а максимальная доза силденафила в коем случае не должна превышать 25 мг за 48 часов.

Одновременное назначение ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, который является ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в день) с сильденафилом (разовая доза 100 мг) приводило к 140% увеличение Cmax силденафила и 210% увеличение AUC силденафила. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имеют сильное влияние.

При введении разовой дозы силденафила, что составляет 100 мг, с эритромицином - умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в день в течение 5 дней) наблюдалось увеличение системной экспозиции силденафила (AUC) на 182%. Здоровые мужчины-добровольцы не продемонстрировали никаких доказательств эффекта азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC, Cmax, tmax, константу скорости элиминации или дальнейшее полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома Р450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, вызвал повышение концентрации силденафила в плазме на 56% при одновременном применении с силденафилом (50 мг) здоровым добровольцам.

Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором CYP3A4, влияет на метаболизм в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение концентраций силденафила в плазме крови.

Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида / алюминия гидроксида) не влияло на биодоступность силденафила.

Хотя специфические исследования взаимодействия не проводились для всех лекарственных средств, популяционный фармакокинетический анализ не показал какого-либо влияния на фармакокинетику силденафила сопутствующей терапии ингибиторами CYP2C9 (такими как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты ) с тиазидами и связанными с ним диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренорецепторов или индукторами метаболизма CYP450 (например рифампицин, барбитуратами). В исследовании, которое проводилось с участием здоровых мужчин-добровольцев, сопутствующее введение антагониста эндотелина, а именно босентан (индуктор CYP3A4 [умеренный], CYP2C9 и, возможно, CYP2C19), в равновесном состоянии (125 мг два раза в день) с сильденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в день) привело к снижению AUC (средней концентрации в моче) и Cmax силденафила на 62,6% и 55,4% соответственно. Таким образом, одновременное применение сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, приводит к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. Через нитратный компонент он имеет потенциал к серьезной взаимодействия с сильденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Исследования в условиях in vitro

Силденафил является слабым ингибитором цитохрома P450 изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50> 150 мкм). Учитывая пиковые концентрации силденафила в плазме составляют примерно 1 мкм после введения рекомендуемых доз, Эротекс для мужчин вряд ли изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстеразы, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

Исследования в условиях in vivo

Согласно известных воздействий на пути оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) силденафил продемонстрировал усиление гипотензивного действия нитратов, а его сопутствующее введение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме, таким образом, противопоказано.

Одновременное применение силденафила с альфа-блокаторами может вызвать симптоматическую гипотензию у небольшого количества чувствительных лиц, что, скорее всего, будет наблюдаться в течение 4:00 после введения дозы силденафила. В трех специфических исследованиях взаимодействия лекарственных средств альфа-блокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг или 100 мг) вводили одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, получавших доксазозин для стабилизации их состояния. У этих пациентов наблюдались средние дополнительные снижение артериального давления в положении лежа на спине, составлявшие 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст., и 8/4 мм рт. ст., а также дополнительные средние снижение артериального давления в положении стоя, составлявшие 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. в соответствии. Когда силденафил и доксазозин вводили одновременно пациентам, которые получали доксазозин для стабилизации их состояния, появлялись редкие сообщения о возникновении симптоматической постуральной гипотензии, головокружение и бред, но без обморока.

Никаких существенных взаимодействий не было обнаружено при одновременном применении силденафила (50 мг) с тольбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых метаболизируются с помощью CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не вызывал увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл.

У пациентов, получавших силденафил, не наблюдалось никаких различий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия) , блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы α-адренорецепторов. В специфическом исследовании взаимодействия, в котором силденафил (100 мг) применяли вместе с амлодипином пациентам с гипертонической болезнью, наблюдалось дополнительное снижение артериального систолического давления в положении лежа на спине, что составляло 8 мм рт. ст. Наблюдалось соответствующее дополнительное снижение артериального диастолического давления в положении лежа на спине, что составляло 7 мм рт. ст. Эти дополнительные снижение артериального давления были подобными тем, которые наблюдаются при монотерапии сильденафилом у здоровых добровольцев.

Силденафил (100 мг) не влиял на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.

У здоровых мужчин-добровольцев применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в день) привело к увеличению AUC босентан на 49,8% и Сmax босентан (125 мг дважды в день) на 42%.

Особенности применения.

До начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, до начала любого лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафил оказывает сосудорасширяющее действие, проявляется легким и кратковременным снижением артериального давления. До назначения силденафила врач должен тщательно взвесить, может ли такой эффект неблагоприятно влиять на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в сочетании с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататоров относятся пациенты с обструкцией выводного тракта левого желудочка (например со стенозом аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией) и пациенты с редким синдромом мультисистемной атрофии, одним из проявлений которой является тяжелое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Эротекс для мужчин потенцирует гипотензивное действие нитратов.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильной стенокардией, внезапную сердечную смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальной гипертензией и артериальной гипотензии, которые по времени совпадали с применением препарата Эротекс для мужчин. У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций наблюдалось во время или сразу после полового акта и только несколько отмечалось вскоре после применения препарата Эротекс для мужчин без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, связано развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска или их развитие обусловлено другими факторами.

Приапизм. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и пациентам с состояниями, которые способствуют развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях удлиненной эрекции и приапизма. Если эрекция длится более 4:00, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащие силденафил (например Ревацио), или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на зрение. Поступали спонтанные сообщения о возникновении дефектов зрения, что ассоциировались с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. О случаях неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва, является редким состоянием, поступали спонтанные сообщения и сообщалось в надзорном исследовании как об ассоциированных с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применения препарата Эротекс для мужчин следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Одновременное применение с ритонавиром. Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.

Одновременное применение с блокаторами α-адренорецепторов. Пациентам, принимающим блокаторы α-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4:00 после применения силденафила. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих блокаторы α-адренорецепторов, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг. Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Влияние на кровотечения. Исследования тромбоцитов человека показали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационным эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации относительно безопасности применения силденафила пациентами с нарушениями свертывания крови или острой язвенной болезнью. Таким образом, применение силденафила пациентами этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Пленочная оболочка таблеток содержит лактозу. Препарат Эротекс для мужчин не следует применять мужчинам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

После приема 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов.

Потеря слуха. Следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Эротекс для мужчин, и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха. Об этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось как об ассоциированных во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Эротекс для мужчин. Определить, связаны ли эти явления с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с другими факторами, невозможно.

Одновременное применение с гипотензивными препаратами. Эротекс для мужчин оказывает системную сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, применяющих гипотензивные лекарственные средства. В отдельном исследовании лекарственного взаимодействия одновременное применение амлодипина (5 мг или 10 мг) и препарата Эротекс для мужчин (100 мг) перорально наблюдалось среднее дополнительное снижение систолического давления на 8 мм рт. ст. и диастолического - на 7 мм рт. ст.

Заболевания, передающиеся половым путем. Применение препарата Эротекс для мужчин не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Следует проинформировать об этом пациентов и проинструктировать относительно необходимых мер для защиты от заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Эротекс для мужчин не предназначен для применения женщинами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Поскольку в ходе клинических исследований применения силденафила сообщалось о случаях головокружение и нарушения со стороны органов зрения, перед тем как садиться за руль транспортного средства или другими механизмами, пациентам необходимо выяснить, какова их индивидуальная реакция на применение препарата Эротекс для мужчин.

Дети.

Эротекс для мужчин не применяют детям (в возрасте до 18 лет).

Способ применения и дозы.

Препарат применяют перорально.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг, принимаемая в случае необходимости примерно за один час до полового акта. На основе эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг (применяется лекарственное средство в соответствующей дозировке). Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - один раз в день. Если Эротекс для мужчин принимается с пищей, начало действия препарата может быть отложен по сравнению с приемом натощак.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста (возраст ≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) рекомендуемая доза такая же, как указано выше в разделе «Взрослые».

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку клиренс силденафила снижается у пациентов с печеночной недостаточностью (например, с циррозом печени), следует рассматривать дозу 25 мг. На основании данных эффективности и переносимости дозу можно постепенно увеличить до 50 мг до 100 мг в случае необходимости.

Применение пациентам, которые принимают другие лекарственные средства. За исключением ритонавира, для которого сопутствующее введение с сильденафилом не рекомендуется для пациентов, которые проходят сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4, следует рассмотреть начальную дозу 25 мг.

Для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии у пациентов, которых лечат альфа-блокаторами, состояние пациентов необходимо стабилизировать с помощью альфа-блокаторов до начала лечения сильденафилом. Кроме того, начальную терапию сильденафилом следует рассматривать в дозе 25 мг.

Передозировки.

У добровольцев, принимавших однократную дозу до 800 мг, побочные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при более низких дозах, но частота возникновения и серьезность побочных реакций были повышены. Дозы, которые составляли 200 мг, не повышали эффективность, а частота возникновения побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, изменение зрительного восприятия) возросла.

В случае передозировки необходимо принять общих поддерживающих мер, если это необходимо. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

Побочные реакции.

Профиль безопасности силденафила базируется на данных, полученных от 9570 пациентов в 74 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях. В клинических исследованиях у пациентов, принимавших силденафил, чаще сообщали о таких побочных реакциях, как головная боль, гиперемия, диспепсия, заложенность носа, головокружение, тошнота, приливы жара, нарушения зрения, цианопсия и нечеткость зрения.

Побочные реакции, о которых сообщалось во время постмаркетингового наблюдения, были собраны за период> 10 лет. Поскольку не о всех побочных реакциях сообщалось, частота возникновения этих реакций не может быть точно определена.

В таблице ниже системно-органным классом и частотой возникновения перечислены все важные с медицинской точки зрения побочные реакции, которые наблюдались во время проведения клинических испытаний и возникали чаще, чем при применении плацебо (очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 к важным с медицинской точки зрения побочных реакций, о которых сообщалось во время пост-маркетингового периода, определенная как «неизвестно». в каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

* Сообщалось исключительно в течение постмаркетингового наблюдения.

** Визуальные искажения цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, еритропсия и ксантопсия.

*** Нарушение слезотечение: синдром сухого глаза, нарушение слезоотделения и повышение слезотечения.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после получения разрешения на продажу лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза / риск лекарственного средства. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 или по 4 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Актавис Лтд.

Actavis Ltd.

Местонахождение производителей и адрес места осуществления их деятельности.

BLB 015, Булебел Индастриал Эстейт., Г. Зейтун, ZTN 3000, Мальта /

BLB 015, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta.

BLB 016, Булебел Индастриал Эстейт., Г. Зейтун, ZTN 3000, Мальта /

BLB 016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta.

Заявитель.

Совместное украинский-испанское предприятие «Сперко Украина»

Местонахождение заявителя.

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25