1 флакон порошка лиофилизированного содержит действующее вещество: D-фруктозо-1,6-дифосфат натриевой соли гидрат 5 г, эквивалентно 3,75 г D-фруктозо-1,6-дифосфорнои кислоты.
1 флакон растворителя содержит вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Восстановленный раствор содержит 100 мг / мл D-фруктозо-1,6-дифосфата натриевой соли гидрата эквивалентно 75 мг / мл D-фруктозо-1,6-дифосфорнои кислоты. Этот раствор содержит примерно 0,47 мг-экв / мл фосфора.
Лекарственная форма. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: гигроскопичен кристаллический порошок белого или светло-желтого цвета.
Восстановленный (приготовленный) раствор - прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.
Фармакологическая группа.
Другие кардиологические лекарственные средства.
Код ATХ C01E B07.
Фармакодинамика. Фосфат является основным анионом в внутриклеточных жидкостях. Он присутствует в плазме крови как в неорганической, так и в органической форме, и является компонентом фосфолипидов, коферментов и нуклеиновых кислот. Фосфаты играют важную роль в различных физиологических процессах, например участвуют в построении высокоэнергетических связей (АТФ), транспортировке кислорода к тканям (2,3-дифосфоглицерата), регулировании гликолиза, поддержании pH плазмы крови и мочи.
У взрослых уровень фосфатов в норме находится в диапазоне от 0,8 до 1,5 ммоль / л.
Гипофосфатемию можно часто наблюдать в широком диапазоне клинических ситуаций, как острых (переливание крови, применение экстракорпорального кровообращения), так и хронических, таких как алкоголизм и похмелье, длительный прием антацидов, связывающих фосфаты, тяжелые и обширные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, период выздоровления после хирургических вмешательств, гиперпаратиреоз, недостаток витамина D. Замечено, что прием фосфатов улучшает функцию дыхательных мышц у пациентов с дыхательной недостаточностью на фоне хронической обструктивной болезни легких и недостаточного питания, сопровождающееся гипофосфатемией. Тяжелая гипофосфатемия может также часто возникать у пациентов, находящихся на парентеральном питании, при получении недостаточных количеств фосфатов.
Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезии, гипотония мышц и гипервентиляция легких, чаще всего появляются в случае тяжелого дефицита фосфатов. При отсутствии выраженных клинических проявлений о дефиците фосфатов также может свидетельствовать нарушение некоторых метаболических функций. Также было установлено, что получение достаточного количества фосфора является важным для нормального усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Введение органических фосфатов, активно метаболизируется, таких как фруктоза-1,6-дифосфат, позволяет быстро восстановить физиологический уровень фосфатов в плазме крови. Результаты биохимических исследований иn vitro и in vivo также свидетельствуют о том, что ФДФ в фармакологических дозах взаимодействует с клеточными мембранами, ускоряет поглощение клетками калия с циркулирующей крови и стимулирует увеличение внутриклеточного запаса высокоэнергетических фосфатов и накопления 2,3-дифосфоглицерата.
В смесях для полного парентерального питания совместимость фруктозо-1,6-дифосфата с катионами, в частности с ионом кальция, намного выше, чем в неорганических фосфатов.
Фармакокинетика . Через 5 минут после окончания введения в дозе 250 мг / кг концентрация в плазме крови - 770 мл / л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 10 до 15 минут. ФДФ исчезает из плазмы крови благодаря его распределения в зовнишньосудинному пространстве и быстрому превращению в монофосфат, триозофосфаты и неорганические фосфаты под действием фосфатаз и других ферментов, присутствующих в мембране эритроцитов и плазме крови.
Противопоказания.
Наследственная непереносимость фруктозы, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательного вещества препарата.
Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.
Если во время инфузии раствора у новорожденных детей начинается потливость, это может быть наследственная непереносимость фруктозы. В этом случае инфузию следует немедленно прекратить и принять все меры для уравновешивания метаболической ситуации.
Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 50 мл / мин рекомендуется контролировать уровень фосфата в плазме крови и в случае необходимости уменьшить дозу препарата.
ЕЗАФОСФИНА 5 г / 50 мл содержит 30 ммоль натрия. Это необходимо учитывать при лечении пациентов, нуждающихся в получении контролируемых количеств натрия.
Раствор можно использовать, если он не является абсолютно прозрачным.
Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны.
Применение в период беременности или кормления грудью.
При проведении доклинических исследований ни одного прямого или косвенного негативного влияния препарата на течение беременности, развитие зародыша / плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
ЕЗАФОСФИНА не влияет или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Сначала раствор восстанавливают в асептических условиях следующим образом:
1. С флакона с порошком снимают алюминиевый обжимной колпачок, пробку протирают дезинфицирующим средством.
2. Снимают один из защитных колпачков двустороннего шипа и втыкают его в соответствующее место на флаконе с порошком.
3. С флакона с водой снимают алюминиевый обжимной колпачок, пробку протирают дезинфицирующим средством. Снимают другой защитный колпачок и втыкают второй конец шипа в соответствующее место на флаконе с растворителем.
4. Держа два флакона таким образом, чтобы флакон с растворителем находился сверху, осторожно встряхивают их, чтобы растворитель по каплям перешел во флакон с порошком. После того, как флакон с водой опустеет, шип и флакон из-под растворителя снимают, а флакон с полученным раствором тщательно встряхивают до полного восстановления.
Восстановленный раствор вводят следующим образом:
1. Резиновую пробку флакона снова протирают дезинфицирующим средством, затем с шипа капельницы снимают защитный колпачок и вводят шип во флакон с восстановленным раствором.
2. Открывают зажим системы пластиковых трубок и с помощью пластикового держателя флакон подвешивают на штативе системы для внутривенных инфузий;
3. Осторожно сжимают воздушный канал до тех пор, пока он не заполнится до половины.
4. Воздух вытесняется из трубок путем открытия зажима и удержания его в таком положении до тех пор, пока жидкость не появится на конце инъекционного порта.
5. Зажим закрывают, снимают колпачок с конца инъекционного порта и вводят переходник инъекционного порта в иглу. Скорость инфузии регулируется с помощью зажима.
Проводить инфузию препарата рекомендуется со скоростью около 10 мл / мин.
Использовать сразу после снятия крышки. Восстановленный раствор и готов для использования раствор должен быть прозрачным, без видимых частиц и должен применяться для одного непрерывного введения. Случайные остатки препарата не следует использовать.
В зависимости от тяжести клинического состояния, рекомендуемая суточная доза находится в пределах от 70 мг / кг до 160 мг / кг действующего вещества, у взрослых, как правило, соответствует 1-2 флаконам ЕЗАФОСФИНЫ в сутки. Дозировка препарата, вводимого определяется в зависимости от степени гипофосфатемии, чтобы избежать чрезмерного фосфорного нагрузки. Для пациентов, которые находятся на полном парентеральном питании, дозировка определяется с учетом суточной нормы потребления фосфора.
При применении препарата в повышенных дозах рекомендуется разделить суммарную суточную дозу на два введения. Препарат не следует применять в дозах, превышающих рекомендуемые.
Дети .
Дозировка препарата для детей устанавливают в соответствии с массой тела.
Передозировки.
Случаи передозировки неизвестны.
В любом случае, чрезмерное и / или слишком частое применение ЕЗАФОСФИНЫ может, теоретически, вызвать Гиперфосфатемия, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.
Лечение включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения препарата.
Может возникнуть необходимость в специальных мероприятиях с целью уменьшения фосфатемии, таких как пероральный прием фосфорсодержащих хелатоутворюючих агентов или применения гемодиализа.
Побочные реакции.
Возможны - боль в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации) - Покраснение кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл / мин);
Очень редко:
При возникновении побочных реакций препарат следует немедленно отменить, а неиспользованный жидкость оставить для опытов.
5 лет.
Препарат может храниться в течение указанного выше срока при условии сохранения целостности упаковки и соблюдения инструкции по хранению лекарственного средства.
Восстановленный раствор остается стабильным в течение 24 часов при комнатной температуре.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЕЗАФОСФИНА несовместима с другими растворами для инфузий с содержанием веществ, являющихся нерастворимыми при pH 3,5-5,8, или растворами, содержащими повышенные количества солей кальция в щелочной среде.
При отсутствии данных исследований совместимости, ЕЗАФОСФИНУ не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
1 флакон с порошком лиофилизированным для раствора для инфузий 5 г в комплекте с 1 флаконом растворителя 50 мл и системой для инфузий в картонной пачке.
По рецепту.
БИОМЕДИКА ФОСКАМА ГРУПП С.П.А. / BIOMEDICA FOSCAMA GROUP SPA
Виа Мороленсе 87-03013 Ферентино (ФР), Италия /
Via Morolese 87-03013 Ferentino (FR), Italy.
Людям с нарушением зрения 