действующее вещество: gatifloxacin;
1 мл гатифлоксацину (в виде сесквигидрату) 2 мг
вспомогательные вещества: декстрозовмисни вещества, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инфузий.
Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A16.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами:
Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и других фторхинолонов или к вспомогательным веществам препарата. Сахарный диабет.
Перед применением следует провести кожный тест на переносимость. Препарат назначают каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.
Рекомендуемые дозы гатифлоксацина приведены в таблице 1 и пригодны для всех пациентов старше 18 лет с клиренсом креатинина 40 мл / мин и выше.
Гатифлоксацин следует применять осторожно лицам пожилого возраста, учитывая возможность нарушения функции почек в этой возрастной группе пациентов.
Таблица 1.
Рекомендуемые дозы гатифлоксацина для пациентов старше 18 лет
Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путем почечной секреции, больным с клиренсом креатинина
Таблица 2.
Рекомендуемые дозы гатифлоксацина для пациентов с почечной недостаточностью
Хроническая печеночная недостаточность.
Нет необходимости проводить коррекцию режима дозирования гатифлоксацином для пациентов с нарушением функции печени.
Гатифлоксацин, раствор для инфузий, можно вводить только путем инфузии продолжительностью 60 мин.
Самые распространенные побочные эффекты гатифлоксацина - головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Также возможны такие побочные реакции:
со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона
со стороны нервной системы: ажитация, возбуждение, нарушение сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, тревога, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, головокружение, головная боль, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, вот токсичность;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, периферические отеки, расширение сосудов, удлинение интервала QT на ЭКГ, обмороки, torsades de pointes ;
со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, нарушения аппетита, тошнота, рвота, жажда, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение;
со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артропатия, артралгия, миалгия, судороги мышц, нарушение суставного хряща, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий;
со стороны пищеварительной системы: изменения печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит
со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия, включая гипогликемическое кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную некетоценемичну гипергликемии).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит редко - дизурия, гематурия
со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит;
лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение INR / ПВ, тромбоцитопения
общие расстройства: астения, боль в спине, боль в груди.
Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, брадикардия, боль в спине, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация , дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, светочувствительность глаз, желудочно-кишечные кровотечения, генерализованные отеки, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гиперестезия, гипервентиляция, гипогликемия, лимфаденопатия, макуло- папулезные высыпания, метроррагия, мигрень, отек губ, миалгия, миастения, боль в шее, панические атаки, паранойя, параосмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло-буллезные высыпания.
Симптомы: снижение активности и частоты дыхания, рвота, тремор и судороги спутанность сознания, головокружение, психозы.
Лечение. В случае острого перорального передозировки следует опорожнить желудок с помощью рвоты или промывания. За пациентом следует тщательно наблюдать и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует поддерживать надлежащую гидратацию. Достаточно низка эффективность диализа (примерно 14% препарата удаляется в течение 4:00) и хронического амбулаторного перитонеального диализа (примерно 11% удаляется в течение 8 дней).
В период беременности применение препарата противопоказано.
В период лечения следует прекратить кормление грудью.
Не применяется в педиатрической практике
Удлинение интервала QT на ЭКГ. Гатифлоксацин может удлинять интервал QT у некоторых пациентов, что может приводить к повышению риска вентрикулярных аритмий, в том числе torsades des pointes . Редкие случаи torsades des pointes спонтанно возникали во время постмаркетингового применения производных хинолина, в том числе гатифлоксацину. Почти все эти случаи ассоциировались с одним или более из следующих факторов риска: возраст старше 60 лет, женский пол, базовое заболевания сердца и / или применения большого количества лекарственных средств. Выраженность удлинение интервала QT возрастает с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованные дозы и рекомендованную скорость внутривенного введения. Гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе, декомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина пациентам, которые получают цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства или трициклические антидепрессанты.
Нарушение уровня глюкозы в крови. Сообщалось о нарушении уровня глюкозы в крови при применении гатифлоксацина, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, обычно у больных диабетом. Поэтому следует осуществлять тщательный контроль глюкозы крови во время лечения, а также особо тщательное наблюдение относительно признаков гипер- или гипогликемии в течение первых 3 дней лечения.
Разрыв сухожилий. Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, кисти и ахиллова сухожилия, которые требовали хирургического восстановления и приводили к длительной инвалидности у пациентов, получавших производные хинолина, в частности гатифлоксацин. Риск может повышаться при одновременном применении кортикостероидов, особенно у людей пожилого возраста. Лечение гатифлоксацином следует прекратить, если у пациента возникает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенту следует отдыхать и избегать физических нагрузок, пока не будет исключено диагноз тендониту или разрыва сухожилия.
Периферическая нейропатия. Наблюдались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, которая поражала мелкие и / или крупные аксоны и приводила к парестезии, гипостезий, дизестезий и слабости при лечении производными хинолина.
Гиперчувствительность. Сообщалось о тяжелых, иногда летальные случаи гиперчувствительности и / или анафилактических реакций при лечении производными хинолина. Эти реакции могут возникать после первой дозы препарата. В случае появления высыпаний на коже или любых других признаков гиперчувствительности лечение гатифлоксацином следует прекратить.
Псевдомембранозный колит. При применении гатифлоксацина сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может угрожать жизни. Этот диагноз необходимо рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей вследствие введения антибактериального средства.
Др. Сообщалось о случаях повышения внутричерепного давления и психоза у пациентов, получавших производные хинолина. Препараты этого класса также могут вызывать стимуляцию нервной системы с тремором, неусидчивостью, головокружение, спутанность сознания, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом и бессонницей. В этих случаях применение гатифлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Гатифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с известными или подозреваемыми расстройствами ЦНС, такими как выраженный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы склонности к судорогам.
Чтобы избежать фотосенсибилизации и фототоксично во время лечения этим препаратом, следует избегать ультрафиолетового облучения. Людям пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.
При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда летальные случаи, некоторые в результате гиперчувствительности, а некоторые при неясной этиологии. Клинические проявления могут включать один или несколько из приведенных симптомов: лихорадка, аллергический пневмонит, высыпания или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую или апластической; тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопению, и / или другие нарушения со стороны крови.
Поскольку гатифлоксацин выводится преимущественно почками, необходима коррекция доз гатифлоксацину у пациентов с клиренсом креатинина
Умеренное поражение печени не требует коррекции доз. Данных о выраженной печеночной недостаточности нет.
Пациентам, получающим лечение препаратом, нужно контролировать уровень сахара в крови. В случае, если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
В случаях, если во время лечения наблюдаются побочные реакции со стороны нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Существуют только ограниченные данные по совместимости гатифлоксацина с другими лекарственными средствами для внутривенного введения, поэтому одновременного введения с другими лекарственными средствами следует избегать. Если одна и та же внутривенная линия используется для введения различных лекарственных средств, ее следует промыть перед инфузией гатифлоксацина и после нее инфузионных растворов, совместимым с гатифлоксацином (5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом).
Дигоксин. Наблюдалось повышение концентрации дигоксина при одновременном применении с гатифлоксацином. Поэтому следует наблюдать за пациентами, которые применяют дигоксин, по признаков интоксикации, определять концентрацию дигоксина в сыворотке крови и в случае необходимости корректировать дозы дигоксина.
Пробенецид. Одновременное введение пробенецида и гатифлоксацина значительно повышало биодоступность гатифлоксацина.
Варфарин. При одновременном применении с гатифлоксацином не наблюдалось значительных изменений во времени свертывания. Однако, поскольку для некоторых производных хинолина сообщалось об усилении эффекта варфарина или его производных, следует проводить соответствующие анализы коагуляции во время лечения.
Нестероидные противовоспалительные средства. Одновременное применение производных хинолина и нестероидных противовоспалительных средств может повышать риск стимуляции ЦНС и судорог.
Одновременное применение гатифлоксацина с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови, которые опасны для здоровья пациента, гатифлоксацин нужно отменить.
Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлоксацина возрастает у больных старших возрастных групп, особенно у женщин; при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, эритромицин антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (антиаритмические препараты класса IA (например хинидин, прокаинамид) или класса III (например амиодарон, соталол) , вызывающие гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, обладающих конкурирующие пути метаболизма и меняют концентрацию друг друга.
Фармакологические . Механизм действия гатифлоксацину отличается от механизма действия пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклинов. Гатифлоксацин действует на микроорганизмы, устойчивые к перечисленным антибиотикам. Не существует перекрестной устойчивости между гатифлоксацином и указанными классами антибиотиков. Гатифлоксацин - 8-метоксифторхинолон обладает антибактериальной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамположительные организмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
относительно чувствительны грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus cohnii, Streptococcus epidermidis (влючая метициллин штаммы), Streptococcus haemolyticus, Streptococcus hominis, Streptococcus saprophyticus, Streptococcus simulans, Corynebacterium diphtheria;
чувствительны возбудители - грамотрицательные микроорганизмы Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируя возбудители, атипичные формы)
относительно чувствительные - грамотрицательные микроорганизмы Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
относительно чувствительные анаэробы Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum;
чувствительны возбудители, атипичные формы C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;
относительно чувствительные возбудители, атипичные формы - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны как микобактерии туберкулеза, H. pylori.
Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к b-лактамным и макролидных антибиотиков.
Гатифлоксацин in vitro проявляет активность против широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина является следствием ингибирования ДНК-гиразы и топоизомеразы ИV. ДНК-гираза представляет собой фермент, который участвует в репликации, транскрипции и восстановлении бактериальной ДНК. Топоизомеразы IV представляет собой фермент, играющий ключевую роль в разделении хромосомной ДНК при делении бактериальной клетки.
Фармакокинетика Фармакокинетика гатифлоксацина при введении доз в интервале от 200 до 800 мг в течение периода до 14 дней является линейной и зависит от времени. Связывание с белками плазмы составляет около 20% и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется в основных тканях и жидкостях организма. Вследствие быстрого распределения гатифлоксацина в тканях концентрация в большинстве целевых тканей выше концентрации в сыворотке крови. В организме человека гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации, причем менее 1% введенной дозы выводится с мочой в виде этилендиаминового и метилетилендиаминових метаболитов. Более 70% гатифлоксацина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов после введения, 5% выводится с калом. Период полувыведения составляет от 7 до 14 часов.
раствор от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
По 200 мл или 400 мл в полиэтиленовом флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
Алкон Парентералс (I) Лтд., Индия Ahlcon Parenterals (I) Ltd., India.
SP-918, Фейз III, Бхивади, Раджастан, Индия / SP-918, Phase III, Bhiwadi, Rajasthan, India.
Людям с нарушением зрения 