Инструкция к препарату Гропринозин сироп 250мг флакон 120мл

Состав

действующее вещество: инозин пранобекс;

5 мл сиропа содержат 250 мг инозина пранобекс (250 мг / 5 мл)

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), сахарин натрия, сахароза, глицерин (Е 422), этанол 96%, ароматизатор малиновый (содержит сахарозу, пропиленгликоль, этанол 96%), вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Код АТС J05A Х05.

Показания

• Инфекционные заболевания вирусной этиологии у пациентов с нормальным и пониженным иммунным статусом: грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции, бронхит вирусной этиологии, риновирусные и аденовирусные инфекции; эпидемический паротит, корь (тяжелый или затруднен)
• заболевания, вызванные вирусами простого герпеса Herpes simplex типа I или Herpes simplex типа II (герпес губ, кожи лица, слизистой оболочки полости рта, кожи рук, офтальмогерпес), подострый склерозирующей панэнцефалит, генитальный герпес вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай, в том числе рецидивирующий у больных с иммунодефицитом); вирусом Эпштейна - Барр (инфекционный мононуклеоз) цитомегаловирусом; папилломавирусом человека; острый и хронический вирусный гепатит В;
• хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в том числе хламидиоз и другие заболевания, вызванные внутриклеточными возбудителями).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• острый приступ подагры
• гиперурикемия.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, лучше после еды, через равные промежутки времени. Продолжительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов; в среднем продолжительность лечения составляет 5-14 дней, при необходимости после 7 -10-дневного перерыва курс лечения повторяют. Лечение с перерывами и поддерживающими дозами может длиться до 1-6 месяцев.

Для взрослых применяется Гропринозин, таблетки по 500 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых - 80 мл сиропа или 8 таблеток по 500 мг (4 г инозина пранобекс).

Обычно суточная доза для детей составляет 50 мг / кг массы тела в 3 приема (см. Таблицу ниже). Рекомендуемая суточная доза может быть увеличена, особенно в тяжелых случаях. Рекомендуемые суточные дозы и схемы применения препарата (для детей и взрослых) приводятся ниже.

* Для дозирования следует использовать мерный стаканчик, который находится в упаковке.

Рекомендуемая суточная доза может быть увеличена, особенно в тяжелых случаях.

Рекомендуемые суточные дозы и схемы применения препарата для взрослых детей и детей:

• грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции: суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 5-7 дней при необходимости лечение можно продолжить или повторить через 7-8 дней. Для достижения наибольшей эффективности при острых респираторных вирусных инфекциях лечение лучше начинать при первых симптомах болезни или с первых суток заболевания. Как правило, препарат принимают еще 1-2 дня после исчезновения симптомов
• бронхит вирусной этиологии: суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 2-4 недели;
• эпидемический паротит: суточная доза из расчета 70 мг / кг в 3-4 приема в течение 7-10 дней
• корь: суточная доза из расчета 100 мг / кг в 3-4 приема в течение 7-14 дней
• стоматит: суточная доза из расчета 70 мг / кг в 3-4 приема в течение 6-8 дней (острая фаза), в дальнейшем 50 мг / кг в 3-4 приема 2 раза в неделю в течение 6 недель
• инфекционный мононуклеоз: суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 8 дней
• цитомегаловирусная инфекция: суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 25-30 дней
• опоясывающий лишай и лабиальный герпес: суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 10-14 дней (до исчезновения симптомов);
• генитальный герпес: в острый период суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 5-6 дней в период ремиссии поддерживающая доза для взрослых - 1000 мг (20 мл) 1 раз в сутки до 6 месяцев
• подострый склерозирующей панэнцефалит: суточная доза из расчета 50-100 мг / кг за 6 приемов (каждые 4:00) в течение 8-10 дней после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно еще 1-3 курса, при тяжелом течении - до 9 курсов;
• инфекции, вызванные Human papilloma virus (остроконечные кондиломы): суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 14-28 дней или для взрослых : в комбинации с криотерапией или CO ₂ -лазерные терапией - 50 мг / кг, 3 курса с интервалом в 1 месяц ;
• гепатит В: взрослые : суточная доза 50-100 мг / кг в течение 15-30 дней в дальнейшем поддерживающая доза 1000 мг (20 мл) 1 раз в сутки в течение 2-6 месяцев
• хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в комплексном лечении): суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения для взрослых от 2 недель до 3 месяцев; для детей - 21 день (или 3 курса по 7-10 дней с такими же перерывами).

Для восстановления функции иммунной системы и достижения устойчивого иммуномодулирующее эффекта у пациентов с ослабленным иммунитетом курс лечения должен длиться от 3 до 9 недель.

Побочные реакции

Препарат, как правило, хорошо переносится даже при длительном применении. Частой побочной реакцией является увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче (вызванное метаболизмом инозина), которая нормализуется через несколько дней после окончания приема препарата.

Другие побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований применения инозина пранобекс течение 3 месяцев или дольше, а также в постмаркетинговый период, классифицируются как часто (> 1% случаев), редкие (<1% случаев) и редкие (<0,01 %).

Часто (> 1%):

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, плохое самочувствие

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота с рвотой или без, боль в подложечной области;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожные высыпания;

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы или азота мочевины в крови

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах.

Редкие (<1%):

со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор

стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия (увеличение объема мочи).

Редкие (<0,01%):

со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек)

со стороны желудочно-кишечного тракта: отсутствие аппетита.

Передозировка

Случаях передозировки не наблюдались. Передозировка может вызвать повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности из-за отсутствия клинических исследований применения инозина пранобекс в период беременности.

Период кормления грудью . Неизвестно, проникает инозин пранобекс в грудное молоко.

Препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью.

Дети

Применяют детям в возрасте от 1 года.

Особенности применения

Следует помнить, что Гропринозин, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше в первые сутки). Препарат применяют как для монотерапии, так и в комплексном лечении с антибиотиками и другими этиотропными средствами.

Действующее вещество препарата метаболизируется до мочевой кислоты и может вызвать значительное повышение ее концентрации в моче (до 8 мг / дл, что соответствует 420 мкмоль / л), особенно у мужчин и у пациентов пожилого возраста обоих полов. В связи с этим Гропринозин с осторожностью применяют у пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, уролитиазом и почечной недостаточностью. При необходимости применения препарата у этих пациентов необходимо тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты. При довготоривалому применении (3 месяца или дольше) целесообразно ежемесячно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, функцию печени, состав периферической крови и параметры функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости менять дозы, препарат применяют в дозе для взрослых. У лиц пожилого возраста чаще, чем у лиц среднего возраста, наблюдается повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.

Важная информация о вспомогательных веществ препарата.

Гропринозин, сироп содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).

Гропринозин, сироп содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахараз-изомальтазы не должны применять этот препарат.

В 1 мл сиропа Гропринозин содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Гропринозин, сироп, содержащий около 2,5 объемного процента этилового спирта (20 мг этанола 96 об.% В 1 мл сиропа), то есть до 1600 мг этанола в максимальной суточной дозе (80 мл) для взрослых пациентов, что эквивалентно 40 мл пива, около 17 мл вина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не изучали. Однако, принимая решение по управлению автомобилем или работе с механизмами, необходимо учитывать, что препарат содержит этанол (см. Раздел «Особенности применения»), а также может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы (см. Раздел «Побочные реакции »).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

С осторожностью назначают пациентам, которые принимают ингибиторы ксантиноксидазы (например аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Гропринозин, сироп, не применяют одновременно с иммунодепрессантами из-за возможной фармакокинетическое взаимодействие, которое может влиять на ожидаемый лечебный эффект.

Одновременное применение с зидовудином (азидотимидином) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы, что приводит к повышению сывороточной биодоступности зидовудина и усиление внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это приводит к усилению эффектов зидовудина под действием Гропринозина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Инозин пранобекс состоит из двух компонентов: инозина - активного компонента, является метаболитом пурина, и соли 4-ацетамидобензойнои кислоты с N, N-диметиламино-2-пропанолом - вспомогательного компонента, который повышает доступность инозина для лимфоцитов. Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном отношении 1: 3.

Активное вещество инозин пранобекс оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямая противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, замедляет синтез вирусной матричной РНК (mRNK) и приводит к подавлению репликации РНК и ДНК-геномных вирусов; опосредованное воздействие объясняется индукцией интерферонообразования.

В ходе известных исследований in vivo выявлено, что инозин пранобекс активирует снижен синтез матричной РНК (mRNK) белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в таких механизмах: включение связанной с инозин оротовой кислоты в полирибосомы, торможение присоединения полиадениловои кислоты к вирусной матричной РНК (mRNK) и реструктуризация лимфоцитарный внутришньомембранних плазменных частиц (IMP), что почти в три раза увеличивает их плотность.

Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Инозин пранобекс усиливает дифференциацию пре-Т-лимфоцитов, стимулирует индуцированную митогенами пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает функциональную активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализует соотношение между основными регуляторными субпопуляциями CD4 + / CD8 + и способствует нормализации образования Т-клеток памяти.

Инозин пранобекс значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 (IL-2) лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов к этому интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, способствует увеличению количества клеток, продуцирующих антитела, уже с первых дней лечения. Инозин пранобекс регулирует также механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.

Инозин пранобекс стимулирует синтез интерлейкина-1 (IL-1), микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов, способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.

В ходе известных исследований in vivo отмечалось значительное повышение продукции эндогенного гамма-интерферона (IFN-γ) и уменьшение продукции интерлейкина-4 (IL-4).

При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

Инозин пранобекс предотвращает поствирусному ослаблению клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, занятых в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения.

Фармакокинетика.

Каждая часть активного вещества имеет отдельные фармакологические свойства.

Всасывания . После приема инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта и появляется в крови. Кроме того, 94-

100% внутривенных значений компонентов ДИП [N, N-диметиламино-2-пропанола] и ПАБК [р-ацетамидобензойнои кислоты] восстанавливаются в моче после перорального приема у животных.

Распределение. После назначения препарата животным меченые молекулы вещества оказываются в нижеперечисленных органах в порядке убывания удельной активности: почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, головной мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм. У человека после приема внутрь 1 г инозина пранобекс были обнаружены такие концентрации ДИП и ПАБК в плазме соответственно 3,7 мкг / мл (2:00) и 9,4 мкг / мл (1:00). В исследованиях переносимости у человека максимальное повышение концентрации мочевой кислоты после приема препарата как показатель содержания инозина в препарате не является линейным значением и может варьировать в пределах ± 10% в период между 1 и 3:00.

Экскреция . 24-часовая экскреция ПАБК и ее основного метаболита в равновесных условиях при назначении 4 г препарата в сутки составляла около 85% от введенной дозы. 95% радиоактивности ДИП-производных в моче восстанавливались в неизмененном ДИП и ДИП-N-оксида. Период полувыведения ДИП составляет 3,5 часа, ПАБК - 50 минут. Основные метаболиты в организме человека: N-оксид для ДИП и о ацилглюкуронида для ПАБК. В связи с тем, что инозиновая часть разрушается в рамках пуринового метаболизма с образованием мочевой кислоты, эксперименты с мечеными молекулами в человека невозможны. У животных в

70% введенного инозина восстанавливается в виде мочевой кислоты в моче после приема внутрь таблетированной формы, а остаток - в виде нормальных метаболитов, ксантина и гипоксантина.

Биодоступность / площадь под кривой «концентрация - время» (АUC). Восстановление в моче ПАБК и ее метаболита в равновесных условиях составляло ≥ 90% от ожидаемого значения. Восстановление ДИП и его метаболита составляло ≥ 76%. AUC в плазме составляла ≥ 88% для ДИП и ≥ 77% для ПАБК.

Кумуляции в организме не обнаружено. Полное выведение метаболитов происходит через 48 часов.

Основные физико-химические свойства

прозрачная жидкость с запахом и вкусом малины.

Срок годности

2 года. Срок годности после вскрытия: 24 суток.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C .

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 120 мл сиропа во флаконе. 1 флакон в картонной упаковке, в комплекте со стаканчиком для дозирования на 2,5-20 мл.

Категория отпуска

По рецепту.

Заявитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия / Gedeon Richter Plc, Hungary.

Местонахождение

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия / H-1103, Budapest, Gyomroi ut., 19-21, Hungary.

Производитель

«Гедеон Рихтер Румыния» A.Т. / «Gedeon Richter Romania» SA

Местонахождение

540306, Тыргу-Муреш, ул. Куза Водэ, 99-105, Румыния / Cuza Voda str., 99-105, 540306, Targu-Mures, Romania.

Производитель

ООО «Гедеон Рихтер Польша" / "Gedeon Richter Poland» Co Ltd.

Местонахождение

05-825, г.. Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша / 5 J. Poniatowski Street, 05-825 Grodzisk Mazowiecki,Poland.