действующее вещество: indapamidе;
1 таблетка содержит индапамида 2,5 мг
вспомогательные вещества: лактоза, повидон, кросповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Нетиазидные диуретики с умеренной диуретическим активностью.
Код АТС С0ЗВ А11.
Эссенциальная гипертензия.
Повышенная чувствительность к индапамида, других сульфаниламидам или к любым другим компонентам препарата тяжелая почечная недостаточность печеночная энцефалопатия и тяжелое нарушение функции печени гипокалиемия.
Для перорального применения: 1 таблетка (2,5 мг) в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. Таблетка не подлежит разделу.
Применение высоких доз препарата не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и ответа на лечение.
Пациенты из групп риска - см. раздел «Особенности применения».
Большинство побочных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы. Тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать побочные эффекты, перечисленные ниже.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы : головокружение (вертиго), утомляемость, головная боль, парестезии; обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипотензия torsade de pointes - пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (которая может быть летальной) (см. Разделы «Особенности применения», « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ») .
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени при печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии (см. разделы «Особенности применения» и «Противопоказания» ), гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, главным образом со стороны кожи, у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: макропапульозний сыпь; пурпура ангионевротический отек и / или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона. Возможно обострение существующей системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности (см. «Особенности применения» ).
Исследование: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Разделы «Особенности применения», « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »); увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения тиазидными и тиазидоподобными диуретиками: рациональность назначения этих диуретиков должна быть тщательно взвешена перед назначением пациентам с подагрой и сахарным диабетом; повышение уровня печеночных ферментов.
Нарушение метаболизма и обмена веществ.
Гипокалиемия. Во время клинических исследований гипокалиемия (калий в плазме крови <3,4 ммоль / л) наблюдалась у 10% пациентов и у 4% пациентов калий плазмы снизился до <3,2 ммоль / л через 4-6 недель лечения. После 12 недель лечения среднее снижение уровня калия в сыворотке крови было 0,23 ммоль / л.
Гиперкальцемия возникает очень редко.
Частота неизвестна:
Симптомы передозировки (применение очень больших доз): прежде всего, проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипертензии, судорог, головокружения, сонливости, полиурии или олигурии до анурии (вызванной гиповолемией).
Меры первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и / или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.
Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.
Применение индапамида в период кормления грудью противопоказано из-за того, что он проникает в грудное молоко.
Не рекомендуется применять для лечения детей из-за недостатка данных по безопасности и эффективности для этой группы пациентов.
У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может вызвать энцефалопатии, особенно в случае нарушений электролитного баланса. В таком случае применение диуретиков должно быть немедленно прекращено.
Светочувствительность. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики. При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если есть необходимость снова назначить диуретики, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.
В состав препарата входит лактоза , поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа НЕ рекоменуеться его назначать.
Калий плазмы. Снижение уровня калия плазмы с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риск возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль / л) должен быть предупрежден в определенных категорий пациентов высокого риска, таких как пациенты пожилого возраста, пациенты, которые недостаточно питаются и / или пациенты, которые принимают много лекарств, пациенты с циррозом печени, сопровождающийся отеками и асцитом, пациенты с ишемической болезнью сердца и пациенты с сердечной недостаточностью. В этом случае гипокалиемия повышает кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.
Пациенты, которые имеют удлиненный Q-интервал врожденного или ятрогенного генеза, также относятся к группам риска. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая может быть летальной.
Во всех вышеупомянутых случаях необходим более частый контроль уровня калия в крови. Первый анализ нужно сделать в течение первой недели лечения. В случае выявления гипокалиемии необходимо его коррекция.
Глюкоза крови. У пациентов с сахарным диабетом особенно важно контролировать глюкозу крови при наличии гипокалиемии.
Натрий плазмы. Любой диуретик может вызвать гипонатриемии, которая иногда имеет серьезные последствия. Снижение натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, и поэтому регулярный мониторинг необходим и должен быть более частым у пациентов пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени.
Кальций плазмы. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием предыдущего недиагностированного гиперпаратиреоидизма. Лечение следует прекратить и исследовать функцию паратиреоидных желез.
Пациенты с подагрой. У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может быть тенденция к повышению количества приступов подагры.
Почечная недостаточность и диуретики. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение функции незначительны (креатинин плазмы ниже уровня 25 мг / л, то есть 220 ммоль / л, у взрослых).
Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие применения диуретиков, в начале лечения приводит к снижению клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина плазмы. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у пациентов с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность.
У пациентов пожилого возраста креатинин плазмы должно быть соответствующим возрасту, весу и пола пациентов.
У спортсменов индапамид может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля
Индапамид не затрагивает бдительность, но в случае возникновения симптомов, связанных со снижением артериального давления, особенно в начале лечения или при комбинации с другим антигипертензивным средством, может влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Нерекомендованных комбинации.
Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу.
Комбинации, требующие осторожности.
Препараты, которые могут вызвать torsade de points (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт») :
Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и, в случае необходимости, корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не влекут возникновения torsade de points.
Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, большие дозы салицилатов (более 3 г / сут):
Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предварительное применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо: или за трое суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков и затем, в случае необходимости, восстановить терапию диуретиком, или начинать назначение ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы и, возможно, после снижения дозы предварительно назначенного диуретика, который выводит калий.
В любом случае необходимо проводить контроль функции почек (креатинина плазмы) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.
Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемии : глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику: повышение риска возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходимо контролировать и при необходимости проводить коррекцию калия плазмы, особенно при одновременной терапии сердечными гликозидами. Рекомендуется назначать слабительные препараты, не стимулируют перистальтику.
Сердечные гликозиды . Наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.
Баклофен усиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.
Комбинации, требующие внимания.
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен).
Такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии, особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью, или гиперкалиемии. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.
Метформин. Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.
Йодоконтрастних средства . При возникновении дегидратации, которая была вызвана применением диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастних средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.
Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики . Усиливается риск развития ортостатической гипотензии за счет антигипертензивного эффекта (аддитивный эффект).
Соли кальция. Возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция почками.
Циклоспорин, такролимус. Возможно повышение креатинина плазмы без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии дефицита воды и натрия.
Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия). Уменьшение гипотензивного действия индапамида из-за задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
Фармакологические .
Индапамид - сульфонамидный диуретик, который фармакологически родственный с тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени - выведение калия и магния, повышая таким образом диурез. Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, при которых диуретический эффект незначителен. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже в гипертензивных пациентов, находящихся на гемодиализе.
Индапамид действует на уровне сосудов путем:
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Более того, как было показано в исследованиях различной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид:
При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество побочных эффектов возрастает. Если лечение недостаточно эффективным, увеличивать дозу не рекомендуется.
Фармакокинетика .
Биодоступность индапамида высокая - 93%. Максимальная концентрация в плазме крови (T max ) достигается через 1-2 часа после приема дозы 2,5 мг.
Связывание с белками плазмы - выше 75%.
Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).
При регулярном применении повышается уровень стабильной концентрации индапамида в плазме крови (плато) по сравнению с концентрацией индапамида в плазме крови после однократного приема. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.
Почечный клиренс составляет 60-80% общего клиренса.
Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, доля препарата выводится почками в неизмененном виде - 5%.
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.
круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке, защищая от света, при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
«Хемофарм» АД.
Белградский путь б / н, 26300, г.. Вршац, Сербия.
Людям с нарушением зрения 