Инструкция к препарату Инозин Пранобекс сироп 50мг/мл флакон 100 мл №1

Состав:

Действующее вещество: инозина пранобекс;

1 мл сиропа содержит инозина пранобекса 50 мг;

Другие составляющие: сахар кондитерский; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); лимонная кислота, моногидрат; натрия гидроксид; ароматизатор банановый; вода очищена.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: сироп от бесцветного до желтоватого цвета, с банановым запахом и едва ли горьким вкусом.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия.

Код ATX J05A X05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лекарственное средство ИНОЗИН ПРАНОБЕКС содержит метизопринол (инозина пранобекс), являющийся синтетической производной пурина и оказывающего иммуномодулирующее и противовирусное действие, возникающее в результате выраженной стимуляции иммунного ответа хозяина in vivo.

В клинических исследованиях было показано, что инозин пранобекс устраняет дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета путем индукции ответов Th1-типа, что приводит к созреванию и дифференцированию Т-лимфоцитов и потенцированию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигеноактивных клетках. Кроме того, было доказано, что препарат регулирует механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток, функционирование супрессорных CD8+ лимфоцитов и вспомогательных лимфоцитов CD4+, а также повышает уровень IgG и маркеров поверхностного комплемента. В исследованиях in vitro инозин пранобекс усиливает продуцирование цитокинов IL-1 и IL-2, одновременно увеличивая экспрессию рецептора IL-2. В исследованиях in vivo значительно увеличивалась секреция эндогенного гамма-интерферона (IFN-γ) и уменьшалась секреция IL-4. Также было показано, что препарат усиливает хемотаксис и фагоцитоз нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

В исследованиях in vivo выявлено, что инозин пранобекс активирует пониженный синтез матричной РНК (mRNK) белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в таких механизмах (участие в них требует дальнейших исследований):

включение связанной с инозином оротовой кислоты в полирибосомы; ингибирование присоединения полиадениловой кислоты к вирусной матричной РНК; реструктуризация мезотелиальных белковых комплексов, участвующих в отправке сигнала через специфический T-клеточный рецептор (TcR) в лимфоцитарных внутримембранных частицах (IMP), что почти втрое увеличивает их плотность.

Инозина пранобекс ингибирует цГМФ-фосфодиэстеразу in vitro только в высоких концентрациях; этот эффект не проявляется при концентрациях лекарственного средства, обеспечивающих иммунофармакологическую активность in vivo.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном приеме инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта в кровь. Аналогично 94-100% дозы его компонентов, DIP (N, N-диметиламино-2-пропанол) и ПАБК (парааминобензойная кислота), введенной внутривенно, выявляется в моче после перорального введения у макак-резусов.

Распределение. При применении у обезьян меченный радиоизотопами материал обнаруживали в следующих органах (в порядке снижения специфической активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм. При пероральном применении у людей 1 г меченого радиоизотопами инозин пранобекса было обнаружено, что концентрации DIP и ПАБК в плазме составляют 3,7 мкг/мл (2 часа) и 9,4 мкг/мл (1 час) соответственно.

В процессе исследований дозовой переносимости установлено, что пиковое последозовое повышение концентрации мочевой кислоты как индикатора метаболизма метизопринола носит нелинейный характер и может варьировать в пределах ± 10% в течение 1-3 часов.

Вывод. Суточная экскреция с мочой ПАБК и ее основного метаболита в условиях равновесного состояния при дозировке 4 г/сут составила примерно 85% принятой дозы. 95% радиоактивного DIP выявляли в моче в виде неизмененного вещества и метаболита N-оксида. Период полувыведения DIP составляет 3,5 часа, ПАБК – 50 минут. Основными метаболитами инозин пранобекса в организме человека являются N-оксид для DIP и орто-ацилглюкуронид для ПАБК. Поскольку молекула инозина метаболизируется путем биодеградации пурина в мочевую кислоту, эксперименты с инозина пранобексом, меченным радиоактивным изотопом, у людей неинформативны. У животных до 70% введенного инозина пранобекса может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальные – в виде обычных метаболитов – ксантина и гипоксантина.

Биодоступность. Определение в моче, при равновесном состоянии, ПАБК и его метаболита составляло > 90 % ожидаемых значений раствора. Определение DIP и его метаболита составило 76%. Плазменные значения AUC DIP были ≥ 88%, ПАБК – ≥ 77%.

Клинические свойства.

Показания.

Лекарственное средство Инозин Пранобекс показано для лечения пониженного или нефункционального клеточного иммунитета и для лечения клинической симптоматики при таких заболеваниях:

первичные и вторичные вирусные респираторные инфекции;

· вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы (VZV) , цитомегаловирусом (CMV) , вирусом Эпштейна-Барр (EBV) ;

· генитальные кондиломы (condyloma acuminata) — внешние поражения (за исключением меатальной и перианальной локализации) – как монотерапия или как вспомогательное средство к обычному местному или хирургическому лечению;

· инфекции слизистых, субклинические вульвовагинальные инфекции или инфекции, вызванные ВПЧ (вирус папилломы человека), связанные с эндоцервиксом;

· вирусный гепатит;

· корь со сложным течением или с осложнениями;

· подострый склерозивный паненцефалит (SSPE).

Противопоказания.

Лекарственное средство не следует применять:

пациентам, у которых обнаружена повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; пациентам во время острого приступа подагры; пациентам с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови (гиперурикемией).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С осторожностью назначают пациентам, принимающим ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, этасеми).

Не следует принимать лекарственное средство во время терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение иммуносупрессоров может повлиять на его ожидаемый терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии).

Одновременное применение лекарственного средства с зидовудином (азидотимидином ― AЗT) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы вследствие повышения биодоступности зидовудина в плазме крови и повышения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови. Это приводит к усилению эффектов зидовудина под действием препарата.

Особенности применения.

Лекарственное средство может вызвать кратковременное увеличение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, но обычно остается в пределах нормы (верхний предел составляет 8 мг/дл или 0,42 ммоль/л соответственно), особенно у пожилых людей и мужчин младшего возраста. Увеличение уровня мочевой кислоты происходит в результате катаболического метаболизма инозинового компонента действующего вещества в мочевую кислоту и не является результатом изменений ферментной активности или почечного клиренса, вызванных применением лекарственных средств. Следовательно, инозин пранобекс следует с осторожностью применять пациентам с подагрой, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и нарушениями функции почек в анамнезе. Во время лечения следует внимательно следить за уровнем мочевой кислоты у таких пациентов.

У некоторых пациентов могут возникать острые реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таком случае терапию лекарственным средством следует прекратить.

При продолжительном лечении могут образовываться почечные камни. У каждого пациента во время длительного лечения следует проводить регулярный мониторинг уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, функции печени, показателей крови и почечной функции.

Вспомогательные вещества.

Лекарственное средство Инозин Пранобекс содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), поэтому может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Лекарственное средство содержит сахар кондитерский. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Может быть вредоносным для зубов. В 1 мл сиропа содержится 663 мг кондитерского сахара. С осторожностью применяют больным сахарным диабетом.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не должны применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Влияние инозина на развитие плода и фертильность у людей не изучалось. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко. Не следует применять лекарственное средство во время беременности и кормления грудью, если врач не считает, что ожидаемая польза превалирует потенциальные риски.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет или незначительно влияет на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести заболевания, состояния больного.

Суточную дозу следует распределить равномерно на приемы в течение суток.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), обычно 3 г/сут (по 20 мл сиропа 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 4 г.

Дети:рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), равномерно распределенная на 3-4 приема согласно нижеследующей таблице:

Для отмеривания дозы следует использовать дозирующее устройство с мерной шкалой, входящей в комплект лекарственного средства.

Продолжительность лечения

Острые заболевания. При заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После снижения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1-2 дня или дольше, по решению врача.

Вирусные заболевания с длительным течением. Лечение следует продолжать в течение 1-2 недель после снижения выраженности симптомов заболевания или дольше, по решению врача.

Рецидивирующие заболевания. В начале лечения соблюдают те же рекомендации, что и в случае острых заболеваний. В процессе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500-1000 мг/сут. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной при острых заболеваниях, и следует продолжать в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз по необходимости и в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.

Хронические болезни. Рекомендуемая доза 50 мг/кг массы тела согласно следующим схемам:

Бессимптомные заболевания: принимать в течение 30 дней с перерывом в 60 дней;

Заболевания с легкими симптомами: принимать в течение 60 дней с перерывом в 30 дней;

Заболевания с тяжелыми симптомами: принимать в течение 90 дней с перерывом в 30 дней.

Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

Дозировка для особых показаний

Наружная генитальная кондилома (condyloma acuminata) или ВПЧ-инфекции, связанные с эндоцервиксом : применять по 3 г/сут в течение 14–28 дней в качестве монотерапии или в качестве дополнения к местной терапии или хирургическому лечению в соответствии с нижеследующими схемами:

- для лечения пациентов группы низкого риска (пациенты без иммунодефицита или пациенты с низким риском рецидива) в течение 3 месяцев препарат применяют непрерывно 14-28 дней с последующим двухмесячным периодом без лечения, в течение которого поражения уменьшаются или исчезают;

Или

- для лечения пациентов из группы высокого риска* (пациенты с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) в течение 3 месяцев лекарственное средство применяют 5 дней в неделю 2 недели подряд каждый месяц или 5 дней в неделю каждую вторую неделю. При необходимости курсы лечения можно повторить несколько раз.

*Профиль «высокого риска» рецидива или дисплазии шейки матки у пациентов с генитальной ВПЧ-инфекцией схож с типом других заболеваний и включает следующие заболевания и состояния:

· генитальная ВПЧ-инфекция, продолжающаяся более 2 лет, или если в анамнезе имеются 3 и более рецидива.

· Снижение иммунитета, вызванное:

- рецидивирующими или хроническими инфекциями;

- другими заболеваниями, передающимися половым путем (ЗППП);

- химиотерапией при онкологических заболеваниях;

– хроническим алкоголизмом.

· недостаточно контролируемый диабет.

· Атопия.

· длительное использование пероральных контрацептивов (2 года и более).

· уровень фолиевой кислоты в эритроцитах ниже 660 нмоль/л.

· наличие нескольких половых партнеров или изменение постоянного полового партнера.

· Частые половые контакты (≥ 2–6 раз в неделю).

· анальный секс.

· наличие в анамнезе пациента кожных бородавок в детстве.

· возраст более 20 лет.

· Курение.

При подостром склерозивном паненцефалите суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза - 60-80 мл/сут. Лечение длительное, непрерывное, с регулярным наблюдением за состоянием здоровья пациента и просмотром дальнейшего лечения. Рекомендуемая суточная доза может быть увеличена, особенно в тяжелых случаях.

Дети. См. раздел См. раздел «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Случаи передозировки не наблюдались. Учитывая результаты исследований токсикологии у животных, кроме повышения уровня мочевой кислоты в организме, серьезные побочные реакции маловероятны. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Побочные реакции.

Единственным побочным действием инозина пранобекса, возникающего чаще как у взрослых, так и у детей, является временное повышение (обычно в пределах нормы) уровней мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, которые возвращаются к начальным нормальным значениям через несколько дней после окончания лечения.

Частота побочных реакций подана по такой классификации: очень частые (³1/10), частые (³1/100, <1/10), нечастые (³1/1000, <1/100), жидкие (³1/10000, <1/1000) ), очень редкие (˂1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Срок годности. 2 года.

Срок годности лекарственного средства после вскрытия флакона не больше 12 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните в холодильнике.

Упаковка .

По 100 мл или по 150 мл во флаконе; по 1 флакону в комплекте с дозирующим устройством в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «ГКП «Фармацевтическая фабрика».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишевка, ул. Королева, б. 4.