Состав:
действующее вещество:1 таблетка содержитклонидинагидрохлорида0,15 мг;
вспомогательные вещества: крахмалкартофельный, магниястеарат, лактозы моногидрат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства:таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклойповерхностью.
Фармакотерапевтическая группа.Гипотензивные средства.Антиадренергические средствас центральныммеханизмом действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
КодАТХ С02АС01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Антигипертензивное средство, влияющее нацентральные механизмырегуляции артериального давления.Гипотензивное действиепрепарата связано соснижением общего периферическогососудистого сопротивления, уменьшением частотысердечных сокращений исердечного выброса.Механизм действия обусловленстимуляциейпостсинаптическихальфа-2-адренорецепторов тормозныхструктур головногомозга иснижением потокасимпатических импульсовк сосудам исердцу.Клофелинувеличивает почечный кровоток, повышает сопротивлениесосудов мозга, несколько уменьшаетцеребральный кровоток.Препарат оказываетвыраженное седативное действие, уменьшает проявленияопиатнойи алкогольнойабстиненции.
Фармакокинетика.
После приема внутрьпрепаратбыстро и полностьювсасывается в пищеварительномтракте.Биодоступностьпрепарата− около100%.Максимальная концентрация в плазмекрови достигаетсячерез 1-2 часа.Антигипертензивный эффект развиваетсячерез 30-60минут после приемаи сохраняется в течение8-12 часов.Клофелинобладает высокойлипофильностью иширокораспределяется в тканях, включая центральную нервнуюсистему.
Около 50%циркулирующего в кровипрепарата метаболизируетсяв печени с образованиемнеактивных соединений.Выводится с мочой− 40-60 %, с калом− 10 %.Период полувыведенияколеблется в широких пределах, составляя в среднем12 часов(6-24часа).ЭлиминацияКлофелиназамедляется упациентов с выраженнойпочечной недостаточностью.По сравнению с мужчинамиу женщин наблюдаетсяболее длительный периодполувыведения.
Клинические характеристики.
Показания.
· Гипертонический криз (кроме гипертонического криза при феохромоцитоме);
· редко для леченияартериальнойгипертензии (в составе комплексной терапии);
· абстинентныйсиндром приопиоиднойнаркотической зависимости(в составе комплекснойтерапии).
Противопоказания.
· Гиперчувствительность к клонидину или к другим компонентам препарата;
· артериальная гипотензия;
· нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
· облитерирующие заболевания периферических артерий, тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
· выраженная брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок;
· тяжелаяишемическаяболезньсердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда;
· выраженные нарушения функции почек;
· депрессивные состояния (в том числе в анамнезе);
· одновременное применение трициклических антидепрессантов, приемалкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами и другиевидывзаимодействий.
Снижениеартериальногодавления, индуцированноеклонидином, можетбытьдополнительно усилено одновременнымприменениемдругих гипотензивныхпрепаратов, таких какдиуретики, вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, антагонистыкальция и ингибиторы АПФ, но эффектальфа1-адреноблокаторов при совместномприменении с клонидиномможетбытьнепредсказуемым.
Сердечные гликозиды, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевыхканалов− повышение риска развитиябрадикардии или(вотдельных случаях)AV-блокады, повышение риска развития синдромаотмены присовместной терапиисбета-блокаторами, развитие илиусилениепериферическихсосудистых нарушений.Сообщалось о случаяхтяжелой брадикардиипри одновременном примененииклонидинаидилтиаземаили верапамила, чтотребовала госпитализациии применениякардиостимуляции.
Атенолол, пропранолол− аддитивныйгипотензивный эффект, седативное действиеи сухостьво рту.
Антигистаминные средства, фенфлурамин, анестетики− повышениегипотензивного эффекта.
Симпатомиметики (адреналин, норадреналин)− снижение гипотензивного эффектаклонидина, риск артериальной гипертензиипри совместномприеме.
Неселективные альфа-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин), препаратысо свойствамиблокаторовальфа2-адренорецепторов (например, миртазапин) − дозозависимоеантагонистическоеснижениеальфа2-опосредованного гипотензивного эффектаклонидина.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства со свойствами блокаторов альфа-адренорецепторов (хлорпромазин, галоперидол)− возможно провоцированиеили усилениеортостатических реакций, снижение гипотензивного эффекта, возрастаетрискрикошетнойартериальной гипертензии прирезкой отменеклонидина.
Транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь, другие препараты, угнетающие центральную нервнуюсистему −возможно усилениеседативногоэффекта, развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случае острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клонидина. Симптомы исчезли при отменеклонидина и повторились при возобновлении егоприменения.
Кортикостероиды, нестероидныепротивовоспалительныепрепараты,эстрогены, анорексигенныесредства (за исключениемфенфлурамина), нифедипин− снижение гипотензивного эффектаклонидина.
Гормональные контрацептивы – при приеме внутрь возможно усиление седативного эффекта препарата.
Метилфенидат− сообщалосьо серьезныхнежелательныхявлениях приих одновременномприменении (причинная связь не установлена).
Леводопа, пирибедил− клонидинможет снижать ихэффективность у пациентов сболезнью Паркинсона.
Циклоспорин −возможно повышение концентрациициклоспорина в крови.
Противодиабетическиепрепараты(например, инсулин)− клонидинможет повышатьконцентрацию глюкозы в кровивследствие снижениясекреции инсулина, что необходимо учитывать.
Особенности применения.
Пациентов следует проинструктировать, чтобы не прекращали лечение без консультации с врачом. Внезапное прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома отмены вследствие повышения концентрации катехоламинов в плазме крови: быстрое повышение артериального давления, нервозность, возбуждение, головная боль, ощущение сердцебиения, тахикардия, тошнота, потливость, тремор. Поэтому отмену препарата следует проводить постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии.
Синдром отмены может возникнуть через 18-72 часа после приема последней дозы клонидина. В случае развития синдрома отмены следует сразу же возобновить применение препарата и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертонической энцефалопатии, нарушения мозгового кровообращения и о летальном исходе после резкой отмены клонидина.
Вероятность такой реакции на прекращение лечения клонидином возрастает при применении высоких доз препарата или при продолжении сопутствующей терапии бета-блокаторами, поэтому в подобных ситуациях рекомендуется особая осторожность.
Если при комбинированномлечении с бета-блокаторами возникаетнеобходимостьпрерватьили прекратитьантигипертензивнуютерапию, бета-блокаторы (для предотвращениясимпатическойгиперреактивности) следует всегдаотменятьпервыми,постепенно, за несколько дней до начала постепенной отмены препарата Клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.
Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать пациентам, которые не имеют условий для его регулярного применения.
Препаратследует применять с осторожностью:
· пациентам с легкой и умеренной степенью брадиаритмии;
· пациентам с сахарным диабетом, посколькуклонидинможет маскировать симптомы гипогликемиии уменьшатьсекрецию инсулина;
· пациентам с полинейропатией, запорами;
· пациентам пожилоговозраста − из-за риска повышенной чувствительности кпрепарату;
· пациентам с нарушением функции почек − из-за риска задержкивыведения препарата;
· лицам, применяющимконтактные линзы длякоррекции зрения, −клонидинможет вызыватьсухость глаз.
При артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, не ожидается терапевтического эффекта клонидина.
Применениеклофелинаможет привести к уменьшениюслюноотделения. Это способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта. Возможнотранзиторное повышение концентрациисоматотропногогормона. Возможно развитие слабопозитивной реакции Кумбса.
Во время леченияКлофелиномзапрещается употреблятьалкогольные напитки.
Пациентов следует предупредить, чтоседативный эффект препаратаусиливается при одновременномприеме алкоголя, барбитуратов илидругих седативных препаратов.
Прилечении Клофелиномрекомендуется регулярно контролироватьартериальное давление.
Следует быть осторожным придлительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положениипри жаркой погодеиз-за рискаортостатических реакций.
Препарат содержитлактозу, поэтому его применениепротивопоказано пациентамс редкиминаследственными состояниями, такимикак непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдромглюкозо-галактозноймальабсорбции.
Применение в периодбеременностииликормлениягрудью.
Применениепрепаратавпериодбеременности противопоказано.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период леченияследует воздерживатьсяот управления транспортными средствамии занятий потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенного вниманияи скоростипсихомоторных реакций.
Способ применения и дозы.
Применять взрослым внутрь. Дозы и схемы лечения назначает врач индивидуально для каждого пациента.
Таблетки принимать после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Назначать в начальной дозе 0,075 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной эффективности разовую дозу повышать каждые 2-3 дня до 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) на прием 3 раза в сутки.
В период подбора дозы рекомендуется применять лекарственные формы препаратов клонидина свозможностью соответствующего дозирования.
Суточная доза обычно составляет 0,3-0,45 мг (1 таблетка 2-3 раза в сутки).
При недостаточной эффективности в дозе 0,45-0,6 мг (3-4 таблетки) в сутки целесообразно применять комплексную терапию, в т.ч. салуретикиили другие гипотензивныесредства (кроменифедипина) по назначению врача.
Разовая доза препарата не должна превышать 0,3 мг. Максимальная суточная доза − 0,9 мг (6 таблеток).
В исключительных случаях допустимо повышение суточной дозы до 1,2 мг (8 таблеток) − только под наблюдением врача в условиях стационара.
Длительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от течения болезни, достигнутого клиническогоэффекта и переносимости препарата.
Гипертонический криз.Назначать0,15-0,3мг (1-2 таблетки)сублингвально(при отсутствиивыраженной сухостиво рту).
При алкогольной или опиатной абстиненции. Назначать внутрь только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижать в течение 2-3 дней, а потом, при необходимости, препарат отменить.
Пациентам пожилого возраста, особенно прицереброваскулярных нарушениях, назначать с осторожностью.
Дети.
Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.
Передозировка.
Симптомы:сухость во рту, сужение зрачков, седативное состояние, включая кому, симптоматическая артериальная гипотензия, ортостатические реакции, брадикардия, на ЭКГ −расширение комплексаQRS, возможно замедлениеAV-проводимостии синдромранней реполяризации, периодическая рвота, гипотермия, угнетение дыхания (возможно апноэ), нарушение сознания, коллапс. Возможно парадоксальное повышение артериального давления,вызванное стимуляцией периферических альфа1-адренорецепторов(обычно при дозе свыше 10 мг).
Лечение: отмена препарата и симптоматическое лечение. Промывание желудка и/или введение активированного угля − в случае необходимости. При резкой артериальной гипотензии – внутривенное введение жидкости и/или инотропных симпатомиметиков (допамин или мезатон); при тяжелой стойкой гипертензии может возникнуть потребность в применении альфа-адреноблокаторов; при выраженной депрессии центральной нервной системы, апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости следует повторить; при симптоматической брадикардии – применение атропина сульфата. Как специфический антидот можно применять толазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при применении внутрь нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидина. Гемодиализ неэффективен.
Побочныереакции.
Пищеварительный тракт: сухость слизистых оболочек полости рта, снижение аппетита/анорексия, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции, абдоминальная боль, псевдообструкция толстого кишечника, боль в слюнных железах, в т.ч. околоушной железе, паротит.
Гепатобилиарная система: умеренные транзиторные нарушения функциональных тестов печени, гепатит.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия/тахикардия, застойная сердечная недостаточность, отеки, изменения ЭКГ (блокада синусового узла, узловая брадикардия, высокая степень AV-блокады, аритмии), ортостатическая гипотензия/коллапс, пальпитация, синдром Рейно, синкопе. О случаях синусовой брадикадии и AV-блокады сообщалось как при сопутствующем применении сердечных гликозидов, так и без такового.
Нервная система и психические расстройства: астения, в т.ч. повышенная утомляемость, слабость, головная боль; расстройства сна, в т.ч. сонливость/бессонница, головокружение,седация, спутанность сознания, нарушение восприятия, снижение скорости психических и физических реакций, тревожность, возбуждение, нервозность, депрессия, яркие и/или кошмарные сновидения, делирий, галлюцинации (в т.ч. зрительные, слуховые), парестезии, тремор.
Кожа и подкожная клетчатка: бледность/гиперемия кожи, реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпания, в т.ч. крапивницу, ангионевротический отек, алопеция.
Эндокринная система: гинекомастия.
Метаболические расстройства: транзиторное повышение уровня глюкозы, креатинфосфокиназы в сыворотке крови, задержка ионов натрия и воды, которая проявляется отеками нижних конечностей, увеличением веса.
Опорно-двигательный аппарат: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.
Органы дыхания, грудной клетки и средостения: заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа, нарушение дыхания.
Органы зрения: расстройства аккомодации, нечеткость зрения, уменьшение слезоотделения, сухость глаз, ощущения жжения в глазах.
Мочеполовая система: затруднение и задержка мочеиспускания, никтурия, снижение потенции и/или либидо, эректильная дисфункция.
Система крови и лимфатическая система: тромбоцитопения.
Другие: лихорадка, ощущение недомогания, при внезапной отмене − синдром отмены (резкое повышение артериального давления), слабопозитивная проба Кумбса, повышение чувствительности к алкоголю, очень редко присублингвальном применении(пригипертоническом кризе) − отек слизистых оболочек.
Срок годности.4 года.
Условия хранения.
Хранитьворигинальной упаковкепритемпературе не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.
Категория отпуска.По рецепту.
Производитель.
ООО «Агрофарм».
Местонахождениепроизводителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.
Людям с нарушением зрения 