действующее вещество: левофлоксацин;
1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацину 500 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, полиэтиленгликоль, полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M А12.
Лечение у взрослых таких инфекций легкой или средней тяжести, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия / бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или других хинолонов, эпилепсия, побочные реакции со стороны костно-мышечной системы после предыдущего применения хинолонов.
Таблетки Левотор принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение Левотором крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки Левотор следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить по риске для разделения. Принимать таблетки можно как вместе с пищей, так и в другое время.
Таблица 1
Дозирование для пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин:
* В комбинации с антибиотиками, действующими на анаэробные возбудители.
Таблица 2
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин ..
* - После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Побочные эффекты, связанные с применением Левотору, приведены ниже.
Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности.
В некоторых случаях: зуд и покраснение кожи.
Редко общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелое удушье, а также очень редко - отек кожи и слизистых оболочек (например кожи лица и слизистой оболочки глотки).
Очень редко внезапное снижение артериального давления и шок удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовых лучей.
Единичные случаи: тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.
Со стороны пищеварительного тракта / обмена веществ.
Часто: тошнота, понос.
Нечасто: отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения.
Редко кровавый понос, который иногда может быть признаком воспаления кишечника, в т. Ч. Псевдомембранозного колита.
Очень редко снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что, возможно, особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потливость, дрожание конечностей.
Относительно других хинолонов известно, что они могут вызвать приступы порфирии у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и Левотору.
Со стороны нервной системы.
Нечасто: головная боль, головокружение / оцепенение, сонливость, нарушения сна.
Редко: неприятные ощущения, например парестезии в кистях, тремор, беспокойство, состояния страха, судорожные припадки и спутанность сознания.
Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения. Расстройства процессов движения, также во время ходьбы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Редко тахикардия, снижение артериального давления.
Очень редко коллапс, подобный шоку.
Со стороны опорно-двигательного аппарата.
Редко поражения сухожилия, в т. Ч. Его воспаление, боль в суставах или мышцах.
Очень редко: разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, особое значение приобретает для больных тяжелой миастенией.
Единичные случаи поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны печени и почек.
Часто повышенные показатели печеночных ферментов (например АЛТ, АСТ).
Нечасто повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови.
Очень редко печеночные реакции, такие как воспаление печени. Ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Со стороны крови
Нечасто: повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения).
Редко: снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), которая может привести к повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям.
Очень редко: достаточно значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым клиническим проявлениям (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, недомогание).
Нечасто: снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия). Уменьшенное число всех видов клеток крови (панцитопения).
Другие побочные действия.
В отдельных случаях: общая слабость (астения).
Очень редко: лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.
Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки Левотор касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований, при применении доз, превышающих терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки назначают промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства.
Гемодиализ, в т.ч. перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Левотор нельзя назначать беременным и кормящим грудью, из-за отсутствия исследований на человеке и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, если во время лечения Левотором наступает беременность, об этом следует сообщить врачу.
Детям и подросткам (до 18 лет) нельзя применять Левотор, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
У больных пожилого возраста следует учитывать частое ослабление функции почек.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами следует учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, нарушения процессов движения, в т.ч. во время ходьбы).
Адсорбция левофлоксацина существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа . Рекомендуемый интервал между приемом Левотору и вышеупомянутых препаратов должен составлять не менее двух часов. Биодоступность таблеток Левотор значительно уменьшается при одновременном приеме с с укралфатом . Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее двух часов. Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином , однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина - на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
При одновременном применении с антагонистами витамина К, например с варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции.
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.
Фармакодинамика. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается благодаря угнетению левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типа топоизомеразам. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния релаксации в надскручений состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные, грамотрицательные бактерии, вместе с неферментирующими бактериями.
К препарату чувствительны нижчезезначени микроорганизмы:
Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1), Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni -I / S / R, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b + / b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.
К препарату непостоянно чувствительны:
грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R .;
грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia;
анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К препарату резистентны :
грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1).
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
Фармакокинетика.
Всасывания. Перорально введен левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается максимальная концентрация в плазме крови через 1 ч после приема. Биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи несколько влияет на его всасывание.
Распределение. Примерно 30-40% левофлоксацина н ¢ связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг один раз в сутки не имеет клинического значения и им можно пренебречь. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг два раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в тканях и жидкостях организма. Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг перорарально составляла 8,3 и 10,8 мкг / мл соответственно.
Распределение в ткани легких . Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг перорально составляла примерно 11,3 мкг / мл и достигалась в течение 4-6 часов после приема. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.
Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг один или два раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 мкг / мл соответственно.
Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Распределение в ткани простаты. После приема 500 мг левофлоксацина один раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2,0 мкг / г соответственно через 2 часа, 6 часов и 24 часов; среднее соотношение концентрации в простате / плазме -1,84.
Концентрация в моче . Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 ч после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг перорально составляла 44 мкг / мл, 91 мкг / мл и 200 мкг / мл соответственно.
Метаболизм.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод.
После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 ч). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.
капсулоподобные таблетки оранжево-коричневого цвета, покрытые оболочкой, с линией разлома с обеих сторон, с оттиском с одной стороны таблетки «8» и «3» по обе стороны от линии разлома.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Торрент Фармасьютикалс Лтд.
Индрад, 382721. достать. Мехсана, Индия.
Людям с нарушением зрения 