действующее вещество: loratadine;
1 таблетка содержит лоратадина 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Таблетки.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с насечкой.
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТС R06A X13.
Лоратадин (действующее вещество препарата) - трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н 1 рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н 2 -гистаминовые рецепторы. Препарат ингибирует поглощение норадреналина и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.
Существуют данные, что исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и продолжается более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к препарату после 28 дней применения лоратадина.
Эффективность у детей подобная эффективности у взрослых.
Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73% до 76%).
Период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2:00 соответственно.
После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом, с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (T max ) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 ч соответственно, после применения препарата.
Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.
Период полувыведения лоратадина составляет 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного метаболита - 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).
У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (С max ) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и С max лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита аналогичные у здоровых лиц пожилого возраста и здоровых лиц молодого возраста.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени.
Применение препарата необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Беременность . Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата в период беременности.
Кормление грудью . Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина / метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Данные о влиянии лоратадина на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Препарат не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Препарат в виде таблеток применять детям с массой тела более 30 кг.
Способ применения. Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Дозировки. Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Для детей от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.
Пациенты пожилого возраста . Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени . Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек . Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливость, тахикардию и головную боль. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.
В возрасте 2-12 лет могут отмечаться головные боли, нервозность; у подростков и взрослых - сонливость, головная боль, усиление аппетита, бессонница.
Очень редко могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты:
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоедему.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, пальпитация.
Со стороны ЖКТ: тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны пищеварительной системы: патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, алопеция.
Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата: усталость.
При одновременном применении с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальная взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.
Сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в т. Ч. На ЭКГ).
Дети . Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 10 мг № 10, № 10х2 в блистерах в коробке.
Без рецепта.
Людям с нарушением зрения 