действующее вещество: пирацетам;
1 таблетка содержит 400 мг или 800 мг, или 1200 мг пирацетама;
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, дибутилсебацинат;
состав оболочки таблетки Opadry 03F28561 белый (полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171), тальк, этилцеллюлозы водная дисперсия, гипромеллоза).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Психостимулирующих и ноотропные средства. Код АТС N06B X03.
взрослые
дети:
Повышенная чувствительность к пирацетама и другим производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл / мин).
Геморрагический инсульт.
Хорея Хантингтона.
Препарат применять перорально, независимо от приема пищи. Таблетки запивать достаточным количеством жидкости.
Взрослые.
При лечении психоорганического синдрома препарат назначать в дозе 2,4-4,8 г в сутки. Обычно дозу следует разделить на 2-3 приема.
При лечении кортикальной миоклонии начальная доза составляет 7,2 г в сутки. Ее следует повышать каждые 3-4 дня на 4,8 г до максимальной 24 г. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоничнимы средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. После достижения необходимого терапевтического эффекта, не снижая дозу можно снижать дозу других антимиоклоничних средств (в случае необходимости). Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 дня, а в случае синдрома Ланца-Адамса с целью предупреждения внезапных приступов или синдрома отмены - каждые 3-4 дня. Больным с острыми спонтанными приступами необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.
При лечении головокружения и связанных с ним расстройств равновесия рекомендуемая суточная доза составляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу следует распределять на 2-3 приема.
В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения проявлений вазооклюзивного кризис применять препарат в дозе 300 мг / кг массы тела, распределенную на
4 приема.
Дети.
В составе комплексной терапии дислексии препарат применять детям в возрасте от 8 лет. Суточная доза составляет обычно 3,2 г, в 2 приема.
В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения проявлений вазооклюзивного кризис применять детям в возрасте от 3 лет в дозе 300 мг / кг массы тела, разделенную на 4 приема.
Дозировка больным с нарушением функции почек.
Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:
Для женщин: К кр * 0,85.
Призначаюты лечения таким больным, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:
Со стороны нервной системы: часто: гиперкинезия; иногда: атаксия , головная боль, бессонница, повышение частоты приступов эпилепсии, нарушения равновесия, сонливость.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница.
Психические расстройства: повышенная возбудимость, сонливость, депрессия, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны крови и лимфы: кровоточивость.
Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.
Другие: смущение, гипертермия, астения, артериальная гипертензия, тромбофлебит, головная боль, тремор, повышение либидо, увеличение массы тела, аллергические реакции.
Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата.
Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах.
Специфического антидота нет. При подозрении на передозировку можно промыть желудок или вызвать рвоту. Лечение симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Пирацетам может быть выведен путем гемодиализа с эффективностью 50-60%.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не использовать в период беременности и кормления грудью. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Препарат не применять детям до 8 лет при комплексном лечении дислексии и детям в возрасте до 3 лет в комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения проявлений вазооклюзивного кризис.
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарата больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения и применения доз ниже 160 мг / кг / сут, так как это может вызвать возобновление приступов.
Поскольку препарат выводится почками, необходимо особенно внимательно контролировать больных с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста.
При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
При снижении функции почек препарат следует применять в сниженных дозах и при непрерывном контроле функции почек. У пациентов пожилого возраста функцию почек необходимо проверять до начала применения препарата.
Предупреждение, связанные с содержанием вспомогательных веществ препарат содержит 2 ммоль (46 мг) натрия из расчета на 24 г пирацетама.
При эпилепсии и других спазмофиличних состояниях Луцетам® может снижать порог судорожной готовности. Для изменения установленной противосудорожной терапии больных эпилепсией необходима тщательная консультация специалиста, даже если Луцетам® улучшит состояние пациента.
Поскольку пирацетам тормозит агрегацию тромбоцитов, следует соблюдать особую осторожность при его назначении пациентам с нарушениями свертывания крови, например, при геморрагических состояниях или после больших операций.
У пациентов с корковой миоклонией внезапная отмена препарата может вызвать резкое обострение или судорожные припадки.
При гипертиреозе применения Луцетаму® требует особой осторожности из-за риска усиления центральных эффектов (тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания).
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работы с другими механизмами, ввиду возникновения возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы.
Сочетанное применение с препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, может усилить их стимулирующий эффект.
При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т 3 + Т 4 ) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Высокие дозы (9,6 г / сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы. Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром 450 изоформы CYP1A2, 2В 6, 2С 8, 2С 9, 2С 19 2D6, 2Е 1 и 4А 9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг / мл. При концентрации 1422 мкг / мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ПО 4/5 (11%). Однако уровень К и двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг / мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, мало возможна. Применение пирацетама в дозе 20 мг / сутки в течение 4 недель и больше не менял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.
Фармакодинамика.
Активным компонентом Луцетаму® является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные функции такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность у здоровых лиц и больных с когнитивными нарушениями. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а также с усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам имеет свойство дозозависимого связывания с фосфолипидной двойным слоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру, таким образом, повышается текучесть и улучшается функция мембран.
Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное или восстановительную когнитивные функции при нарушении функции головного мозга (гипоксии, отравлении, электросудорожной терапии) или после этих состояний. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Эксперименты на животных показали, что пирацетам защищает центральную нервную систему от гипоксии, травмы головного мозга, токсических и электросудорожной воздействий, а также уменьшает вредное воздействие этих факторов.
Фармакокинетика.
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация С max в плазме крови достигается через 30 минут после приема; максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 5:00 и составляет 40-60 мкг / мл. Биодоступность составляет почти 100%. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л / кг. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако снижается значение С max и повышается t max . Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 часов, из спинномозговой жидкости - 8,5 часа. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл / мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер (концентрация у плода достигает 70-90% его концентрации в материнском организме) и проникает в грудное молоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность вывода - 50-60%). При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке, базальных ганглиях, хвостатому ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга.
Пирацетам накапливается в коре головного мозга и мозжечка, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга.
Основные физико-химические свойства
таблетки 400 мг - белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой Е 241 с одной стороны таблетки, без запаха
таблетки 800 мг - белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с насечкой с обеих сторон, с гравировкой Е 242 с одной стороны таблетки, без запаха
таблетки 1200 мг - белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, с гравировкой Е 243 с одной стороны таблетки, без запаха.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 30 о С в недоступном для детей месте.
Таблетки 400 мг по 60 таблеток в стеклянном флаконе или по 15 таблеток в упаковке (4 блистера) в картонной коробке.
Таблетки 800 мг по 30 таблеток в стеклянном флаконе или по 15 таблеток в упаковке (2 блистера) в картонной коробке.
Таблетки 1200 мг: по 20 таблеток в стеклянном флаконе или по 10 таблеток в упаковке (2 блистера) в картонной коробке.
По рецепту.
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.
9900, г.. Керменд, ул. Матяш Кирай 65, Венгрия / 9900, Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.
Людям с нарушением зрения 