Инструкция к препарату Мелаксен таблетки 3мг №24

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит мелатонин 3 мг

вспомогательные вещества: кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, глазурь фармацевтическая, спирт изопропиловый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с насечкой с одной стороны таблетки.

Фармакологическая группа

Психолептиков. Снотворные и седативные препараты. Агонисты рецептора мелатонина. Мелатонин.

Код АТХ N05C Н01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мелатонин является натуральным гормоном, который вырабатывается шишковидной железой и близкий по структуре к серотонину. Физиологически секреция мелатонина возрастает после наступления темноты, достигая максимума между второй и четвертой часами ночи и уменьшается в течение второй половины ночи. Мелатонин регулирует циркадные ритмы и поддерживает цикличность сон - бодрствование.

Действие мелатонина на МТ1-, МТ2-, МТЗ-рецепторы способствует качеству сна, поскольку эти рецепторы (преимущественно MT1 и MT2) привлекаются к регуляции циркадных ритмов и сна.

С возрастом уменьшается эндогенное производство мелатонина, поэтому мелатонин улучшает качество сна, особенно у пациентов с первичным бессонницей, которым более 55 лет.

Фармакокинетика.

Абсорбция мелатонина при пероральном применении является полной у взрослых и, возможно, уменьшенной до 50% у пациентов пожилого возраста. Кинетика мелатонина является линейной в диапазоне 2-8 мг. Биодоступность составляет 15%. T _max достигается через 3:00. Скорость абсорбции и С _max зависит от еды (присутствие пищи задерживает абсорбцию мелатонина). In vitro связывание мелатонина с плазменным протеином составляет примерно 60%. Метаболизм происходит в печени. Экскреция метаболитов завершается в пределах 12:00 после приема. Быстро выводится из организма (Т _1/2 составляет 3,5-4 часа). Выводится с мочой (89% метаболитов в виде сульфатных и глюкоронидних конъюгатов 6-гидроксимелатонину и 2% в неизмененном виде).

Показания

Лечение первичной бессонницы, характеризующееся нарушением качества сна у пациентов в возрасте от 55 лет.

Противопоказания

Выраженное нарушение функции почек, нарушения функции печени, аутоиммунные заболевания, лейкоз, лимфома, аллергические реакции, лимфогранулематоз, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Противопоказано одновременное применение ингибиторов МАО, ГКС, циклоспорина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

фармакокинетические взаимодействия

• Согласно существующим наблюдениям, мелатонин индуцирует CYP3A in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Клиническое значение этого результата неизвестно. Возникновение индукции может стать причиной снижения в плазме крови концентрации препаратов, вводимых параллельно.
• Мелатонин не индуцирует CYP1A ферменты in vitro в концентрациях, превышающих терапевтические. Поэтому маловероятно, что в результате воздействия мелатонина на CYP1A ферменты взаимодействие между мелатонином и другими активными веществами была значительной.
• Метаболизм мелатонина главным образом опосредуется CYP1A-ферментами. Поэтому возможны взаимодействия между мелатонином и другими активными веществами в результате их воздействия на CYP1A ферменты.
• Флувоксамин повышает уровень мелатонина путем ингибирования его метаболизма печеночными изоферментами CYP1A2 и 2С19 цитохрома Р450 (CYP). Следует избегать такой комбинации.
• Следует тщательно наблюдать за пациентами, которые получают 5- или 8-метоксипсорален, что повышает уровень мелатонина с помощью ингибирования его метаболизма.
• Следует тщательно наблюдать за пациентами, которые получают циметидин - ингибитор CYP2D, что повышает уровень мелатонина в плазме крови путем угнетения его метаболизма.
• Курение может снижать уровень мелатонина путем индукции CYP1A2.
• Следует тщательно наблюдать за пациентами, которые получают эстрогены, например, контрацептивы или заместительную гормонотерапию, в условиях которой уровень мелатонина возрастает из-за торможения его метаболизма CYP1A1 и CYP1A2.
• CYP1A2 ингибиторы, такие как хинолины, могут способствовать усилению действия мелатонина.
• CYP1A2-индукторы, такие как карбамазепин и рифампицин, могут способствовать снижению концентрации мелатонина в плазме крови.
• В литературе имеется значительное количество данных относительно влияния адренергических агонистов-антагонистов, опиатных агонистов-антагонистов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на эндогенную секрецию мелатонина. Не было исследовано, влияют эти активные вещества динамические или кинетические эффекты Мелаксен ^® и, наоборот, проявляет он на них свое влияние.

 фармакодинамические взаимодействия

• Не следует употреблять алкоголь с Мелаксен ^® , поскольку алкоголь уменьшает снотворный эффект препарата.
• Мелаксен ^® может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепинових снотворных средств, таких как залепон, золпидем и зопиклон. В клинических исследованиях получены четкие доказательства временной фармакодинамического взаимодействия мелатонина с золпидемом через 1:00 после совместного применения. Одновременное применение приводило к большему, по сравнению с одним золпидемом, нарушение внимания, памяти и координации.
• Мелаксен ^® в исследованиях применяли вместе с тиоридазином и имипрамином - активными веществами, влияющие на центральную нервную систему. В одном случае не было выявлено существенных фармакокинетических взаимодействий. Однако совместное применение с Мелаксеном® приводило к увеличенному по сравнению с одним имипрамином, ощущение заторможенности и к затруднению при выполнении задач, а также по сравнению с одним тиоридазином, усиление чувства «тумана в голове».
• Мелаксен ^® несовместим с ингибиторами МАО, ГКС и циклоспорином. Не рекомендуется применять с нестероидными противовоспалительными препаратами.
• Мелаксен ^® усиливает эффект препаратов, угнетающих ЦНС и бета-адреноблокаторов. Не рекомендуется применять совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами. Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС и циклоспорином.
• Лекарства, уменьшающие активность витамина ₆ , ингибируют синтез мелатонина в триптофан-серотонин-мелатониновому цикле. К ним относятся пероральные контрацептивы, эстрогены, гидралазин, петлевые диуретики, пеницилламин, теофиллин. Бензодиазепины вызывают энзимная ингибирование мелатонина. Изониазид повреждает метаболизм витамина ₆ , ограничивая синтез мелатонина.

Особенности применения

При применении препарата следует избегать яркого света. Больным такие редкие наследственные болезни как непереносимость галактозы, дефицит лактазы LAРР или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует принимать препарат. С осторожностью назначать при гормональных нарушениях и / или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.

Препарат может вызвать сонливость.

Применение в период беременности и кормления грудью

Ввиду отсутствия клинических данных не рекомендуется применять беременным женщинам. Не применять женщинам, планирующим беременность, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина. На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Мелатонин вызывает сонливость, поэтому его не следует применять при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Назначать внутрь взрослым по 1 таблетке в сутки, за 1-2 часа до сна и после еды. Курс лечения составляет 3 недели.

Дети

Не применять детям и подросткам, так как недостаточно информации о безопасности и эффективности применения препарата.

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки.

В случае передозировки возможно усиление побочных реакций. Полное выведение препарата из организма наблюдается через 12:00 после приема. Особенности применения. Специального лечения не требуется.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: опоясывающий лишай.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, сердцебиение.

Со стороны метаболизма и питания: гипертриглицеридемия, гипокальциемия, гипонатриемия.

Психические нарушения: раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, тревожность; изменения настроения, агрессивность, ажитация, слезливость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее просыпание, повышенное либидо, подавленное настроение, депрессия, дисфория (особенно у пациентов с депрессией).

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость, утренняя сонливость обморок, ухудшение памяти, рассеянность внимания, нарушение качества сна, мечтательное состояние, летаргия, синдром беспокойных ног, парестезии.

Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, затуманивание зрения, увеличенное слезотечение.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение при изменении положения тела, головокружение.

Сосудистые нарушения: гипертензия, приливы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в верхней части живота, боли в животе, запоры, сухость во рту рвота, аномальные кишечные шумы, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, диарея, дискомфорт в животе, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, гастрит.

Со стороны пищеварительной системы: гипербилирубинемия; рост активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, отклонения от данных лабораторных тестов.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, отеки, ангионевротический отек, отек рта, языка, язвы ротовой полости, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, пузырьки слизистой оболочки, язвы языка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная потливость, дерматит, сыпь, экзема эритема сыпь, чешется; зуд сухость кожи; поражения ногтей; ночная потливость; псориаз.

Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: боль в конечностях; артрит, мышечные спазмы, боли в шее, ночные судороги.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: симптомы менопаузы, приапизм, простатит, галакторрея.

Общие нарушения и состояние места введения: астения, боль в груди, усталость, боль, жажда.

Заболевания почек и мочевых путей : глюкозурия, протеинурия полиурия, гематурия, никтурия.

Другие нарушения: увеличение массы тела, электролитные изменения крови, лабораторные изменения.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 или 12 таблеток в блистере, по 1 блистера в коробке. По 12 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке. 

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель

Юнифарм, Инк.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Юнифарм, Инк., 75 Прогресс Лейн, Уотербери, Коннектикут, 06705, США.