действующее вещество: metoclopramide;
1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида гидрата в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, полиэтиленгликоль 4000, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТХ А03F A01.
Фармакодинамика. Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.
Есть два основных эффекты метоклопрамида: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.
Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к росту концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается. Биодоступность в среднем составляет 60-80%. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метоклопрамида. Объем распределения колеблется от 2,2 до 3,4 л / кг. C max в плазме крови достигается через 30-120 минут, в среднем - по 1:00. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 20-40 минут после приема внутрь. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. Метаболизируется в печени. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко. Т ½ составляет от 2,6 до 4,6 часа. Часть дозы (около 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
Клинические характеристики.
Взрослым метоклопрамид показан для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных лучевой, отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, а также для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью.
Детям метоклопрамид следует применять только как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, механическая кишечная непроходимость, кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация (при которой стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта представляет риск), подтвержденная / подозреваемая феохромоцитома (учитывая риск возникновения эпизодов тяжелой гипертензии), поздняя дискинезия в анамнезе (вызванная нейролептиками / метоклопрамидом), пролактинзалежни опухоли, эпилепсия, болезнь Паркинсона, повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства), метгемоглобинемия (вызванная метоклопрамидом) или недостаточность NADH-цитохрома-b5 в анамнезе, комбинация с леводопой / агонистами допаминергических рецепторов.
Противопоказана комбинация. Леводопа / допаминергические агонисты и метоклопрамид являются взаимными антагонистами.
Комбинация, которой следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
При одновременном применении метоклопрамида с другими лекарственными средствами возможно:
с леводопой, парацетамолом, различными антибиотиками, литием - ускорение всасывания этих препаратов и рост плазменного уровня лития;
со средствами, угнетающими ЦНС (производными морфина, анксиолитиками, седативными H 1 гистаминоблокаторы, седативными антидепрессантами, барбитуратами, клонидином и т.п.), - обоюдное усиление седативного эффекта;
с алкоголем - ускорение всасывания последнего;
с циметидином, дигоксином - замедление всасывания этих препаратов;
с нейролептиками - усиление экстрапирамидных расстройств. Такая комбинация не рекомендуется;
с ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин) - усиление экстрапирамидных расстройств, включая риск серотонинового синдрома;
с сукцинилхолину - удлинение эффекта последнего;
с циклоспорином - увеличение биодоступности последнего (C max на 46% и экспозиции на 22%). Необходим тщательный мониторинг плазменной концентрации циклоспорина. Клиническое значение неопределенное;
с мивакурием и суксаметонием - возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады путем ингибирования холинэстеразы плазмы;
с сильными ингибиторами CYP2D6 (такими как флуоксетин и пароксетин) - рост уровней экспозиции метоклопрамида. Хотя клиническое значение неопределенное, пациентов необходимо наблюдать на случай возникновения побочных реакций;
с антихолинергическими средствами и производными морфина - возможен взаимный антагонизм и ослабление эффекта метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонического-дискинетичних нарушений при лечении метоклопрамидом.
С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.
Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и молодых взрослых, и / или когда высокие дозы метоклопрамида используются. Эти реакции возникают обычно в начале лечения и могут появляться после однократного применения. Метоклопрамид следует немедленно отменить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Эти симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины детям и / или антихолинергические противопаркинсонические препараты взрослым).
Необходимо соблюдать временного интервала по крайней мере 6:00 между каждым применением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимый характер, особенно в пожилом возрасте. Лечение не должно превышать 3 месяцев из-за риска поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
Сообщалось о злокачественный нейролептический синдром при применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также в качестве монотерапии. Метоклопрамид следует немедленно отменить в случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.
Особое внимание следует проявлять у пациентов с сопутствующими неврологическими осложнениями и у пациентов, которых лечат другими центральнодиючимы препаратами.
Симптомы болезни Паркинсона могут усиливаться метоклопрамидом.
Сообщалось о метгемоглобинемию, которая может быть связана с дефицитом NADH-цитохрома-b5 редуктазы. В таких случаях необходимо немедленно и окончательно отменить метоклопрамид и применить соответствующие меры (такие как лечение метиленовым синим).
Для пациентов с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата необходимо скорректировать в соответствии со степенью нарушений.
С учетом очень редких сообщений о тяжелых сердечно-сосудистые реакции, включая случаи сосудистого коллапса, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, связанные с применением метоклопрамида, следует с особой осторожностью применять пациентам с повышенным риском, включая пациентов пожилого возраста, пациентов с расстройствами сердечной проводимости (в т. ч. удлинением интервала QT), с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие препараты, которые удлиняют интервал QT.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Большое количество данных о беременных женщин (более 1000 документированных результатов) указывает на отсутствие врожденной токсичности или фетотоксичности. Метоклопрамид может использоваться во время беременности, если клинически необходимым. Благодаря фармакологическим свойствам (как в других нейролептиков), в случае введения метоклопрамида в конце беременности, экстрапирамидные симптомы у новорожденного не может быть исключен. Применение метоклопрамида следует избегать в конце беременности. Если метоклопрамид используется, неонатальный мониторинг должен быть употреблен.
Метоклопрамид выделяется в грудное молоко в низком уровне. Побочные реакции у ребенка, которую кормили грудью, не могут быть исключены. Поэтому применение метоклопрамида не рекомендуется во время кормления грудью. Отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью, должно быть рассмотрено.
Метоклопрамид может вызвать сонливость, головокружение, дискинезия и дистонии, что может повлиять на зрение и способность управлять автомобилем и механизмами.
Принимать внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций, метоклопрамид назначают только для кратковременного лечения (до 5 суток).
Взрослые обычная терапевтическая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.
Дети: рекомендуемая доза метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 0,5 мг / кг массы тела.
Препарат можно применять детям при условии соответствующего дозирования при разделении таблетки.
Для больных пожилого возраста следует рассмотреть возможность снижения дозы вследствие снижения функции почек и печени, обусловленного возрастом.
Для больных с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%. Для больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.
Больным с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие увеличения Т ½ необходимо применять половинную дозу.
Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств. Детям с массой тела
Симптомы: сонливость, угнетенное уровень / спутанность сознания, раздражительность, галлюцинации, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением / понижением артериального давления, кардиореспираторная остановка. Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.
Лечение: экстрапирамидные расстройства устранять медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов передозировки.
Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, которая связана главным образом с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, остановка синусового узла, удлинение интервала QT, torsade de pointes, острая гипертензия у пациентов с феохромоцитомой. Сообщалось об очень редких случаях сердечно-сосудистых расстройств у пациентов с существующими рисками возникновения сердечных заболеваний; они включают шок, обмороки, AV-блокаду.
Со стороны нервной системы:
Риск острых (кратковременных) неврологических эффектов выше у детей, а поздней дискинезии - у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении метоклопрамида в высоких дозах и при длительном лечении.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих суточную, у больных может возникать диарея.
Со стороны иммунной системы и кожи: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, гиперемия и зуд кожи, крапивница, ангионевротический отек, иногда - анафилактический шок.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: после более длительной терапии препаратом, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать аменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла; при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.
Другие: астения у детей i больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых ослабляется вывода метоклопрамида, особенно внимательно следить за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применение препарата немедленно прекратить.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 10 мг № 10, № 10 × 2, № 10 × 5 в блистерах в коробке.
По рецепту.
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 