действующее вещество миртазапин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 30 мг миртазапина;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, спирт поливиниловый, лецитин, титана диоксид (E 171), макрогол 3350, тальк железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172), железа оксид черный (E 172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с насечкой.
Антидепрессанты. Код АТХ N06A X11.
Фармакодинамика.
Миртел ® - антидепрессивный препарат. Миртазапин наиболее эффективен при появлении в клинической картине таких симптомов как ангедония, торможение психомоторных функций, нарушение сна (раннее пробуждение), уменьшение массы тела, а также других симптомов депрессии, например потеря интереса к жизни, мысли о самоубийстве и изменения настроения (вечером лучше, чем утром). Антидепрессивный эффект препарата проявляется через 1-2 недели лечения.
Миртазапин является антагонистом пресинаптических α 2 рецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергической передачу нервных импульсов. Усиление серотонинергической передачи происходит исключительно через 5-HT 1 -рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-HT 2 - и 5-HT 3 рецепторы. Оба пространственные энантиомера миртазапина имеют антидепрессивное активность, причем энантиомер S (+) блокирует α 2 - и 5-HT 2 рецепторы, а энантиомер R (-) блокирует 5-HT 3 рецепторы. Кроме того, миртазапин блокирует Н 1 рецепторы, что приводит к его седативные свойства. В терапевтических дозах миртазапин практически не оказывает антихолинергического активности и не влияет на сердечно-сосудистую систему, поэтому препарат, как правило, хорошо переносится больными.
Фармакокинетика.
После приема препарата активный компонент миртазапин быстро всасывается (биодоступность составляет примерно 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2:00. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 20-40 часов; зарегистрированы случаи, когда период полувыведения составлял до 65 часов. Обычно у молодых людей наблюдается короткий период полувыведения, чем у людей пожилого возраста. Длительный период полувыведения позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Стабильная концентрация вещества в плазме крови достигается через 3-4 дня, в дальнейшем она не меняется. В рамках рекомендуемой дозы фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Миртазапин активно метаболизируется и выводится из организма с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме есть деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметилмиртазапин также фармакологически активный и, наверное, проявляет такую же фармакологическое действие, как и исходное вещество. Клиренс миртазапина может уменьшаться при почечной или печеночной недостаточности.
Лечение состояний глубокой депрессии.
Повышенная чувствительность к миртазапина или к компонентам препарата.
Одновременное применение миртазапина с ингибиторами МАО (MAO).
фармакодинамические взаимодействия
фармакокинетические взаимодействия
Угнетение функции костного мозга.
При применении большинства антидепрессантов наблюдается угнетение функции костного мозга в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза. Это случается в большинстве случаев через 4-6 недель лечения и обычно полностью исчезает после завершения приема препарата. В отдельных случаях наблюдался оборотный агранулоцитоз. Особое внимание нужно обращать на такие симптомы как повышение температуры, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции; при появлении таких симптомов лечение следует прекратить и назначить клинический анализ крови.
Тщательный подбор дозы и регулярный врачебный контроль необходимые для больных:
Как при использовании других антидепрессантов, Миртел ® следует с осторожностью применять:
Лечение следует прекратить в случае возникновения желтухи.
Кроме того, при лечении миртазапином, как и при применении других антидепрессантов, необходимо принимать во внимание следующее:
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение: депрессия связана с повышенным риском появления суицидальных мыслей, нанесения вреда самому себе и суицидом (явления, связанные с суицидом). Этот риск продолжается до появления значительной ремиссии. Поскольку улучшение может не появиться в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациентов следует установить тщательное наблюдение, пока не наступит такое улучшение. Общий клинический опыт указывает на то, что риск суицида может увеличиться на ранних стадиях выздоровления.
Известно, что пациенты с наличием в анамнезе явлений, имеющих отношение к суициду или те, которые имеют значительную степень наличии суицидальных мыслей перед началом лечения, имеют повышенный риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток, которые следует тщательно контролировать во время лечения.
Тщательное наблюдение пациентов и особенно по тем, кто имеет повышенный риск, следует установить в течение терапии антидепрессантами, особенно на ранних стадиях лечения и с последующим изменением дозировки. Пациенты (и лица, которые присматривают за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости проверки любого клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений поведения, и немедленно обратиться за медицинской советом в случае появления таких симптомов.
Были случаи агранулоцитоза с летальным исходом. Летальные случаи в большей степени наблюдались у пациентов в возрасте от 65 лет.
Сахарный диабет.
У пациентов с сахарным диабетом антидепрессанты могут повлиять на гликемический контроль. Может существовать необходимость в корректировке дозировки инсулина и / или пероральных противодиабетических препаратов, и рекомендуется установить тщательное наблюдение.
При применении антидепрессантов пациентов с шизофренией или другими психическими расстройствами могут усиливаться бредовые идеи.
Пациенты с наличием в анамнезе мании / гипомании следует тщательно наблюдать. Прием миртазапина следует прекратить в любого пациента, у которого началась маниакальная фаза.
Среди различных сообщенных симптомов отказа частыми являются головокружение, возбуждение, страх 1 , головная боль и тошнота. Даже хотя о них и было сообщено как о симптомах отказа, следует понимать, что эти симптомы могут относиться к основному заболеванию. Как указано в разделе «Способ применения и дозы», рекомендуется прекращать лечение миртазапином постепенно.
Акатизия психомоторная возбудимость : применение антидепрессантов было связано с развитием акатизии, которая характеризовалась субъективно неприятным или тревожной возбужденностью и необходимостью двигаться, часто сопровождалась неспособностью сидеть или стоять. Это, вероятно, возникает в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы пациентам с симптомами может нанести вред.
Гипонатриемия.
При применении миртазапина очень редко повидомлялосья о гипонатриемию, возможно, из-за несоответствующего секрецию АДГ (SIADH). Следует быть осторожным пациентам с повышенным риском, например у пациентов пожилого возраста или пациентам, которые одновременно принимают препараты, о которых известно, что они вызывают гипонатриемию.
Серотониновый синдром.
Взаимодействие с серотонинергических активными веществами: серотонина синдром может возникать, когда селективные ингибиторы обратного захвата серотонина синдром принимаются вместе с другими серотонинергических активными веществами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). Симптомами серотонинового синдрома могут быть гипертермия, ригидность, миоклонус, расстройство вегетативной нервной системы с возможными быстрыми колебаниями показателей жизнедеятельности, изменения психического состояния, включающие спутанность сознания, раздражительность и чрезмерное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы. Следует с осторожностью и с особым контролем применять комбинацию серотонинергических активных веществ с миртазапином. При возникновении таких явлений лечение миртазапином следует прекратить и ввести поддерживающее симптоматическое лечение. У пациентов, которые лечатся только миртазапином, серетониновий синдром появляется очень редко (см. Раздел «Побочные реакции»).
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к появлению побочных эффектов антидепрессантов.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактозы или глюкозогалактознои мальабсорбции не следует принимать этот препарат.
Следует с осторожностью назначить препарат беременным. Если препарат необходимо применить к или непосредственно перед рождением, рекомендуется постнатальный надзор за новорожденным с целью фиксации возможных побочных эффектов прекращения приема.
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в период беременности, в частности на последних сроках беременности, может повысить риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. Хотя и не проводилось ни одного исследования связи устойчивой легочной гипертензии у новорожденных с лечением миртазапином, такой потенциальный риск нельзя исключать, учитывая соответствующий механизм действия (повышение концентрации серотонина).
Решение о продлении прекращения кормления грудью или удлинение прекращения терапии препарата следует принимать, учитывая пользу кормления грудью для ребенка и пользу приема для матери.
Миртел ® может влиять на концентрацию внимания. Поэтому пациенты, которые лечатся антидепрессантами, должны избегать потенциально опасных действий, которые требуют особого концентрации внимания, как, например, управление автотранспортом и работа с механизмами.
Таблетки следует принимать внутрь, глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Взрослые. Эффективная суточная доза обычно составляет от 15 до 45 мг начальная доза - 15 или 30 мг. Если начальная доза составляет 15 мг, а суточная - 15 или 45 мг, применять таблетки соответствующей силы действия - 15 или 45 мг. Миртазапин начинает проявлять эффект в целом после 1-2 недель лечения. Лечение адекватной дозой должна вызывать положительный ответ в течение 2-4 недель. При недостаточном ответе дозу можно увеличить. Если в течение следующих 2-4 недель эффекта не наблюдается, препарат необходимо отменить. При необходимости применять препарат в дозе 15 мг и 45 мг следует применять другую лекарственную форму с соответствующим дозированием.
Люди пожилого возраста. Рекомендуемая доза такая же, как и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата увеличение дозы для пациентов пожилого возраста осуществляют под строгим наблюдением врача.
Почечная недостаточность.
Клиренс миртазапина может уменьшаться у пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (клиренс креатинина
Печеночная недостаточность.
Клиренс миртазапина может уменьшаться у пациентов с печеночной недостаточностью. Этот факт следует учитывать при назначении препарата этой категории пациентов, особенно с печеночной недостаточностью тяжелой степени, поскольку такие пациенты не исследовались. Назначать, начиная с минимальной дозы и контролируя клиренс миртазапина, особенно в случае повышения дозы.
Безопасность и эффективность миртазапина у детей не установлены, поэтому назначать детям препарат не рекомендуется.
В случаях передозировки миртазапина сообщалось об угнетении центральной нервной системы с дезориентацией и длительной седацией, что сопровождалось тахикардией и слабой гипо- или гипертензией.
Лечение. В случае передозировки больному можно применять активированный уголь или провести промывание желудка и соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функций жизненно важных органов и систем.
Существует возможность более серьезных последствий (включая летальный исход) в дозах, намного выше терапевтическую дозу, особенно при смешанном передозировке.
Усиление аппетита и увеличение массы тела сонливость / заторможенность, которые обычно имеют место в течение первых недель лечения (примечание: уменьшение дозы, как правило, не снижает тормозного эффекта, однако может ослабить антидепрессивное активность); отеки и сопутствующее увеличение массы тела головокружение головная боль, сухость во рту, несоответствующая секреция АДГ, гипонатриемия, спутанность сознания, беспокойство 1 , бессонница 1 , мания, возбуждение, галлюцинации, психомоторная напряженность, включая Акатизия и гиперкинезию, агрессия, суицидальные мысли 2 , суицидальное поведение 2 .
В редких случаях могут иметь место такие побочные эффекты: (ортостатическая) гипотензия судороги, тремор, миоклонус; острое угнетение кроветворной функции костного мозга (эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения); повышение активности трансаминаз плазмы крови кожные реакции; парестезии; тяжесть в ногах; артралгия / миалгия утомляемость; кошмарные или яркие сны.
1 После лечения антидепрессантами, обычно могут развиться или ухудшиться страх и бессонница (что может быть симптомами депрессии). В течение приема миртазапина сообщалось о развитии или ухудшение беспокойства и бессонницы.
2 В период терапии миртазапином сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения, или сразу же после прекращения лечения (см. Раздел «особенности применения»). Седативный состояние, головная боль, летаргический состояние, головокружение, тремор, парестезии, синдром беспокойных ног, потеря сознания, миоклонус, судороги (инсульты), серотининовий синдром, пероральная парестезии, дизартрия, ортостатическая гипотензия, гипотезия, тошнота, диарея, рвота, пероральная гипоэстезия , отек полости рта, повышенное слюноотделение, экзантема, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, боль в спине, периферические отеки, сомнамбулизм.
5 лет.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 о С.
По 30 таблеток в упаковке.
По рецепту.
Л. Фарма ГмбХ, Австрия.
Шлоссплац 1, 8502, Ланах, Австрия.
Людям с нарушением зрения 