Состав:
Действующее вещество: мометазона фуроат;
1 отмерено доза (0,1 мл) содержит мометазона фуроат моногидратy (в пересчете на мометазона фуроат) 50 мкг
Целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза, глицерин, бензалкония хлорид, полисорбат 80, кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Спрей назальный, суспензия.
Основные физико-химические свойства: молочно-белая суспензия без агломератов.
Фармакологическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТX R01A D09.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Мометазона фуроат - синтетический ГКС для местного применения, оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроат проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроат связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез / высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, по угнетение синтеза / высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продуцирования Th2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4 + Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, ингибирует выработку IL-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была обнаружена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроат как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Выраженный клинический эффект в первые 12:00 применения спрея мометазона фуроат был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) улучшение наступало в течение 35,9 часа. Кроме этого, мометазона фуроат проявлял значительную эффективность в ослаблении глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
Сообщалось, что мометазона фуроат продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшение размеров полипов, восстановления обоняния у пациентов с полипами сравнению с плацебо.
Фармакокинетика.
Биодоступность мометазона фуроат при применении в форме назального спрея составляет Суспензия мометазона фуроат очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а небольшое количество, которое может проковтнутися и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени - с мочой.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыления. Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательного компонента препарата.
Препарат не следует применять при наличии нелеченной локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носовой полости, такой как герпес обычный.
Из-за способности кортикостероидов подавлять заживление ран нельзя применять назальные кортикостероиды, пока не произойдет заживление, для пациентов, которым недавно делали операцию в носовой полости или в которых были травмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
В клиническом исследовании взаимодействия лекарственного средства с лоратадином взаимодействия не выявлено.
Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, в частности средствами, которые содержат кобицистат, может увеличить риск возникновения системных побочных эффектов. Такой комбинации следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов ГКС. В таком случае необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов относительно системных побочных эффектов ГКС.
Особенности применения.
Применение лекарственного средства детям младшего возраста необходимо проводить с помощью взрослых.
Иммуносупрессия
Лекарственное средство Мометазон-Тева следует применять с осторожностью или не применять совсем пациентам с активной или латентной туберкулезной инфекцией, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции.
Пациенты, применяющие кортикостероиды, могут иметь подавлен иммунитет и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторые инфекционные заболевания (такие как ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации с врачом, если такой контакт состоялся.
Местные эффекты
После 12-месячного применения мометазона фуроат у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа, кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и в любой период длительного лечения, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр по выявлению возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может возникнуть необходимость в прекращении терапии лекарственным средством или проведении соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, которое сохраняется в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению применения лекарственного средства.
Применение мометазона фуроат не рекомендуется в случае развития перфорации носовой перегородки.
В клинических исследованиях частота возникновения носового кровотечения была выше по сравнению с плацебо. Носовое кровотечение в целом была легкой степени тяжести и прекращалась самостоятельно.
Системные эффекты кортикостероидов
Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, в частности при применении высоких доз, предназначенных для длительного применения. Эти эффекты возникают значительно реже, чем при применении пероральных кортикостероидов, они могут быть разными у разных пациентов и при применении различных ГКС средств. К потенциальным системных эффектов может принадлежать синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже - ряд психологических или поведенческих эффектов, в частности психомоторная гиперактивность, расстройства сна, тревожность, депрессия или агрессия (в частности в детей).
После применения назальных кортикостероидов сообщали о случаях повышенного внутриглазного давления.
Пациенты, которые переходят на лечение назального спрея после длительной терапии ГКС, нужно внимательно наблюдать. Прекращение приема системных кортикостероидов в этих пациентов может вызывать недостаточность надпочечников. Если эти пациенты демонстрируют признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности или синдрома отмены (например боль в суставах и / или мышцах, ощущение усталости и депрессия), несмотря на исчезновение назальных симптомов, использование системных кортикостероидов должно быть восстановлено вместе с другими методами лечения и приняты соответствующие мероприятия. При таком переходе могут также проявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, проявления которых ранее были подавлены терапией системными кортикостероидами. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем.
При длительном применении мометазона фуроат признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.
Применение доз, превышающих рекомендуемые, может привести к клинически значимого угнетения надпочечников. Если есть доказательства применения доз, превышающих рекомендуемые, следует рассмотреть вероятность применения дополнительного системного ГКС в течение периодов стресса или плановых хирургических вмешательств.
Назальные полипы
Безопасность и эффективность применения назального спрея мометазона фуроат для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом или полипов, полностью закрывающие носовую полость, не изучались.
При односторонних полипах, которые являются нетипичными, особенно с язвами и кровотечениями, необходимо дополнительное обследование.
Нарушение зрения
При применении системных и местных кортикостероидов может возникать нарушения зрения. Если у пациента имеются такие симптомы как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует направить пациента на консультацию к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, которые были зарегистрированы после применения системных и местных кортикостероидов.
Влияние на рост у детей
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. Если рост замедлен, следует пересмотреть терапию с целью уменьшения дозы назального ГКС, если возможно, до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру. Сообщалось, что при применении мометазона фуроат детям в ежедневной дозе 100 мкг в течение 1 года задержки роста не отмечалось.
Неназальные симптомы
Хотя лекарственное средство контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, одновременное применение соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному ослаблению других симптомов, в частности симптомов со стороны глаз.
Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильный односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость / отек или ухудшение состояния после начального улучшения.
Лекарственное средство Мометазон-Тева содержит бензалкония хлорид как консервант, который может привести к назальное раздражение. При длительном применении бензалкония хлорид может вызвать отек слизистой оболочки носа. В случае такой реакции (постоянно заложен нос) следует по возможности использовать лекарственные средства для назального применения без консервантов; однако если такие лекарственные средства недоступны, следует выбрать другую лекарственную форму.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Данные о влиянии мометазона фуроат при применении его в период беременности ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Клинических исследований с участием беременных не проводилось. Как и другие кортикостероиды для назального применения, лекарственное средство Мометазон-Тева следует применять беременным, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли ГКС, следует тщательно обследовать относительно возможной гипофункции надпочечников.
Кормления грудью. Неизвестно, проникает мометазона фуроат в грудное молоко. Как и в случае применения других назальных кортикостероидов, необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить / воздержаться от терапии назального спрея мометазона фуроат с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Репродуктивная функция. Клинические данные о влиянии мометазона фуроат на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности, но влияния на фертильность нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Неизвестна.
Способ применения и дозы.
Перед применением первой дозы хорошо встряхнуть флакон и нажать на спрей насос десять раз (до получения однородного спрея). Если спрей насос не использовались в течение 14 дней или дольше, необходимо повторно подготовить спрей насос, нажав на него дважды до получения однородного спрея. Хорошо встряхивать флакон перед каждым использованием. После использования количества доз, указанных на этикетке, или через 2 месяца после первого использования флакон следует выбросить.
После подготовки спрей-насоса лекарственного средства Мометазон-Тева при каждом впрыске пациент получает примерно 100 мг суспензии мометазона фуроат, содержащий эквивалент мометазона фуроат моногидрата - 50 мкг мометазона фуроат в каждую ноздрю.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям старше 12 лет рекомендуется профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг).
Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением лекарственного средства в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Для детей 3-11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 100 мкг).
Лечение назального спрея мометазона фуроат у пациентов, имеющих в анамнезе симптомы сезонного аллергического ринита от умеренной до тяжелой степени, может быть начато за несколько дней до предполагаемого начала сезона цветения.
Лекарственное средство продемонстрировал клинически значимый начало действия в течение 12:00 после первого применения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.
Назальные полипы взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг). Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь после применения лекарственного средства в течение 5-6 недель, суточную дозу можно увеличить до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг). Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь после применения лекарственного средства дважды в сутки в течение 5-6 недель, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.
Исследование эффективности и безопасности назального спрея мометазона фуроат для лечения назального полипоза продолжалось четыре месяца.
Дети.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит
Безопасность и эффективность лекарственного средства Мометазон-Тева в возрасте до 3 лет не исследовали.
Назальные полипы
Безопасность и эффективность лекарственного средства Мометазон-Тева в возрасте до 18 лет не исследовали.
Передозировки.
Вследствие того, что системная биодоступность лекарственного средства является незначительной
Ингаляция или пероральное введение чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Побочные реакции.
В клинических исследованиях аллергического ринита носовые кровотечения в основном прекращались самостоятельно, были умеренными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но сравниваемых или реже, чем при применении других назальных кортикостероидов, исследовались и применялись как активный контроль (до 15 %). Частота возникновения других побочных реакций была сопоставима с частотой возникновения побочных реакций при применении плацебо. У пациентов с полипами общая частота возникновения побочных реакций была подобна той, что наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.
Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и в течение длительного периода.
Ниже приведены побочные реакции (≥ 1%), которые наблюдались во время клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом и во время постмаркетингового применения.
Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100. Частота возникновения побочных реакций в постмаркетинговых исследованиях рассматривалась как «неизвестно» (невозможно оценить по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии. Часто фарингит, инфекции верхних дыхательных путей 2.
Со стороны иммунной системы. Неизвестно: гиперчувствительность, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и одышка.
Со стороны нервной системы. Часто головная боль.
Со стороны органов зрения. Неизвестно: глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто носовое кровотечение 1. Часто носовое кровотечение, ощущение жжения слизистой оболочки носа, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвления слизистой оболочки носа. Неизвестно: перфорация носовой перегородки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто раздражение в горле 1. Неизвестно: нарушения вкуса и обоняния.
¹ Отмечено приложении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.
² Отмечено нечасто в приложении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза.
Дети
У детей частота зарегистрированных побочных реакций при проведении клинических исследований, например, носового кровотечения (6%), головной боли (3%), раздражение слизистой оболочки носа (2%) и чихание (2%) была сопоставима с таковой при применении плацебо.
Срок годности.
С момента первого использования - 8 недель.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Упаковка. По 10 г (60 доз) во флаконе из полиэтилена высокой плотности с полипропиленовым дозирующим спрей-насосом и распылителем, закрытым полипропиленовым колпачком. По 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Людям с нарушением зрения 