Действующее вещество: итоприда гидрохлорид;
1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кальция кармеллоза (кальция карбоксиметилцеллюлоза) кремния диоксид коллоидный магния стеарат;
Оболочка:Смесь для пленочного покрытия Opadray II White: лактоза моногидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) полиэтиленгликоль; титана диоксид (Е 171) триацетин.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Стимуляторы перистальтики. Код АТX А03F A07.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с дофаминовым D2 рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2 рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдукованого рвота у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.
Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Сmax достигается через 0,5 - 0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.
Распределение. Примерно 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислим гликопротеином составляет менее 15%.
Метаболизм. Итоприда гидрохлорида активно метаболизируется в печени. Идентифицировано три метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеет фармакологического значения (примерно 2 - 3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурией (синдром «рыбного запаха»). У больных триметиламинурией, Т1/2 увеличивается.
Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфат глюкуронилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно после однократного применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.
Терминальный период полувыведения (Т1/2) итоприда гидрохлорида составлял примерно 6 часов.
Купирования желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:
Повышенная чувствительность к итоприда гидрохлорида и других компонентов лекарственного средства.
Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.
Метаболические взаимодействия не ожидается в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназою, а не изоферментами системы цитохрома Р450. Никаких изменений по связыванию с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлорид не наблюдалось. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид имеет гастрокинетического эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, которые применяют одновременно перорально.
С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечно-растворимой оболочкой.
Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическим действие итоприда гидрохлорида.
Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергических побочных эффектов. Данные о длительное применение отсутствуют.
В общем, итоприда гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами в таких пациентов.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данное лекарственное средство.
Фертильность. Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; известно, что исследования на животных не выявили вредного воздействия итоприда.
Беременность. Данные о применении итоприда беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. Как профилактическое мероприятие желательно отказаться от применения итоприда в период беременности.
Кормления грудью. Итоприд проникает в грудное молоко у животных, но по проникновению итоприда в грудное молоко у человека данных недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращения/приостановления приема итоприда следует принимать с учетом пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.
Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работы с механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.
Для взрослых рекомендуемая доза становить 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). Указанную дозу можно снизить с учетом возраста пациента и симптомов (см. Раздел «Особенности применения»).
Известно, что во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.
Дети.
Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.
Лечение. В случае чрезмерного передозировки необходимо принять обычные меры по промывание желудка и провести симптоматическое лечение.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включаючианафилактоидну реакцию;
Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови;
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, запор повышенное слюноотделение, тошнота;
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор;
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха;
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ (аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), ГГТ (гамма-глутамилтранферазы), щелочной фосфатазы, билирубина в крови, повышенный уровень аминотрансферазы, снижено количество белых кровяных телец.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
По 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.
По рецепту.
АО «Киевский витаминный завод».
Адрес
04073, Украина, г. Киев, ул. Копылевская, 38.
Людям с нарушением зрения 