Состав:
Действующее вещество: нефопама гидрохлорид;
1 ампула (2 мл) препарата содержит нефопама гидрохлорида 20 мг
Вспомогательные вещества: натрия фосфат, натрия дигидрофосфат безводный, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТX N02B G06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Центральный ненаркотический анальгетик, структурно похож на другие анальгетики.
Экспериментальные исследования in vitro указывают на центральное действие, заключающееся в подавлении обратного захвата катехоламинов и серотонина на уровне синапсов.
Исследования in vivo на животных показали антиноцицептивные свойства нефопама.
Существуют данные о положительном эффекте по послеоперационного дрожь.
Препарат не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Имеет антихолинергическим эффектом.
Фармакокинетика.
После введения одной дозы 20 мг внутримышечно время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax) составляет от 30 до 60 минут, а максимальная концентрация (Cmax) составляет в среднем 25 нг/мл. Период полувыведения (Т½) составляет в среднем 5 часов. После введения дозы 20 мг Т½ составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 71-76%. Метаболизм значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не является конъюгированными, не проявляют анальгетической активности в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы, введенной внутривенно.
Клинические характеристики.
Показания.
Послеоперационная анальгезия в составе мультимодальной аналгезии (нефопам также проявляет положительное свойство предотвращать послеоперационном дрожи).
Симптоматическое лечение острых болевых состояний (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание почечной и печеночной колики).
Противопоказания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Следует учесть, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счет аддитивного эффекта и снижать внимательность, а именно: опиаты (анальгетики, противокашлевые препараты, замещающие средства для лечения наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат ), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1 рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.
Особенности применения. Существует риск возникновения зависимости от препарата. Препарат относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфиноподобными препаратами зависимых от них пациентов, которые уже применяют препарат, повышает риск развития синдрома отмены. Соотношение риск/польза при лечении препаратом необходимо постоянно оценивать.
Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, в связи с риском накопления, повышает вероятность возникновения побочных реакций.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, поскольку существует вероятность возникновения тахикардии.
Учитывая антихолинергическим эффект лечения не рекомендуется пациентам пожилого возраста.
Следует избегать приема алкоголя и медицинских средств, содержащих алкоголь, усиления седативного эффекта при употреблении алкоголя.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью. Нет данных по применению препарата беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на репродуктивную токсичность. Из соображений безопасности не следует применять препарат в период беременности.
Лактация. Препарат проникает в грудное молоко в такой степени, что влияние на новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, является вероятным. Не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует учитывать возможный риск возникновения сонливости во время лечения, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Способ применения и дозы. Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение. Препарат следует вводить внутримышечно глубоко. На одно введение рекомендуется доза 20 мг. При необходимости введения повторять каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Внутривенное введение. Препарат следует вводить в виде длительной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен быть в положении лежа, чтобы избежать некоторых побочных реакций, таких как тошнота, головокружение, потливость. Доза на одну инъекцию - 20 мг. При необходимости введения повторять каждые 4 часа.
Максимальная суточная доза - 120 мг.
Методика введения
Препарат можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении - 1 ампула препарата в 50 мл раствора для инфузий.
Курс лечения - не более 8-10 дней.
Дети. Не применять детям до 15 лет.
Передозировки.
Симптомы антихолинергического происхождения: тахикардия, кома, судороги, галлюцинации.
Лечение:симптоматическое лечение с кардиологическим и респираторным мониторингом в условиях стационара.
Побочные реакции. Побочные реакции, о которых сообщали, определяются по классификации систем-органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100 ), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость часто - головокружение *; редко - судороги *, неизвестно - кома.
Со стороны сердца: часто - тахикардия* пальпитация *.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто тошнота, рвота часто - сухость во рту *.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке, анафилактический шок.
Общие нарушения: очень часто - гипергидроз *; редко - недомогание.
Психические нарушения: редко - возбуждение* раздражительность *, галлюцинации, лекарственная зависимость, медикаментозный абузус; неизвестно - спутанность сознания.
* Другие атропиноподобные реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда не сообщали.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.
Упаковка. По 2 мл в ампуле. По 5 ампул в коробке по 5 ампул в блистере в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
Людям с нарушением зрения 