действующее вещество: дротаверина гидрохлорид
1 суппозиторий содержит дротаверина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество 0,04 г (40 мг);
вспомогательные вещества: твердый жир.
Суппозитории ректальные.
Основные физико-химические свойства: суппозитории от светло-желтого до желтого цвета, шарообразной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозиторию.
Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Дротаверин. Код АТХ А0ЗА D02.
Фармакодинамика.
Дротаверин - производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем ингибирования действия фермента фосфодиэстеразы ИV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладких мышц.
In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ИИИ (ФДЭ iii) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижность, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизу основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывает серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системе и не оказывает сильного терапевтического действия на эту систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.
Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Фармакокинетика.
Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.
Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в значительной степени (95-98%) связывается с альбуминами плазмы крови, гамма и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45-60 минут после перорального применения. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов.
За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% выводится с мочой, 30% - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.
С лечебной целью при:
Как вспомогательное лечение при:
Повышенная чувствительность к дротаверина или к любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).
Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат Но-Х-ша ® одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.
С осторожностью следует назначать препарат больным артериальной гипотензии и больным аденомой предстательной железы.
Беременность. Как показали результаты клинических исследований и исследований на животных, применение дротаверина не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовой развитие. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.
Кормления грудью. Из-за отсутствия данных в период кормления грудью применять препарат не рекомендуется.
Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.
Перед применением суппозитория необходимо:
Препарат предназначен для ректального применения.
Дозы для взрослых и детей старше 12 лет - по 1 свече 2 раза в сутки. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.
Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 12 лет.
При значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача и получать симптоматическое лечение.
Побочное действие, наблюдавшаяся в ходе клинических исследований и, возможно, была вызвана дротаверином, распределенная по органам.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в пачке.
Без рецепта.
АО «Лекхим-Харьков».
Украина, 61115, г. Харьков, ул. семнадцатого Партсъезда, д. 36.
Людям с нарушением зрения 