действующее вещество: пирацетам;
1 таблетка содержит 800 или 1200 мг пирацетама;
другие составляющие: макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия кроскармелоза, опадрай Y-1-7000 (гипромелоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400), опадрай O1-9 Е 464), макрогол 6000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с обеих сторон; с одной стороны таблетки нанесен оттиск «N» с обеих сторон от риска.
Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код ATX N06B X03.
Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, непосредственно улучшающим эффективность когнитивных функций. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность).
Пирацетам ингибирует гиперагрегацию активированных тромбоцитов. При патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии.
Пирацетам применяют в качестве монопрепарата или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.
Абсорбция
После перорального применения пирацетам быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 100%.
После однократного введения 2 г препарата Сmax достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – в течение 2–8 ч и составляет 40–60 мкг/мл.
Распределение
Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объем распределения пирацетама – около 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.
Биотрансформация
Пирацетам активен в неизмененном виде и не метаболизируется у животных.
Вывод
Период полувыведения препарата из крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов – из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками. Выводится с мочой практически полностью (более 95%) через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Взрослые:
Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Терминальная стадия почечной недостаточности.
Хорея Хантингтона.
Тиреоидные гормоны.
При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол .
Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозах 9,6 г/сут не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения INR 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов. , высвобождение β-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости цельной крови и плазмы
Фармакокинетические взаимодействия .
Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку примерно 90% выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не ингибирует основные изоформы цитохрома Р450 печени человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426, 1422 мг.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ки для ингибирования этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Применение пирацетама в дозе 20 г/сут ежедневно в течение 4 нед и более не изменяло кривую концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.
Алкоголь .
Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.
Воздействие на агрегацию тромбоцитов .
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел Фармакодинамика), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время значительных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Нарушение функции почек.
Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью (см. способ применения и дозы).
Пациенты пожилого возраста.
При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корригируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).
Прерывание применения .
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Предупреждения, связанные с содержанием вспомогательных веществ.
Препарат содержит 2 ммоль (46 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, применяющих диету с контролируемым содержанием натрия.
Не применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Учитывая побочные реакции, которые наблюдаются при применении этого лекарственного средства, влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможно, и это следует учитывать.
Ноотропил, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать независимо от еды. Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
Рекомендуемая суточная дозировка составляет 2,4–4,8 г. Обычно дозу распределяют на 2–3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии.
Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, распределяемой на два или три приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, по возможности, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.
Лечение продолжается до исчезновения симптомов заболевания. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует попытаться снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня при синдроме Ланца – Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).
Особые группы пациентов.
Применение пациентам пожилого возраста.
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Дозировка больным с нарушением функции почек»). При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.
Дозировка больным с нарушением функции почек.
Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью, у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.
Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами следует скорректировать на основе функции почек.
Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:
Дозировка больным с нарушением функции печени.
Корректировка дозы не требуется для больных с нарушением функции печени. При диагностированных или подозреваемых расстройствах функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Дозировка больным с нарушением функции почек».
Дети.
Не используют.
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, индукция рвоты. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).
Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения, перечислены по классам систем органов и частоте.
Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1 /1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить частоту на основе доступных данных).
Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты побочных реакций в пролеченной популяции.
Со стороны крови и лимфатической системы.
Частота неизвестна: геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы.
Частота неизвестна: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Психические расстройства.
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинация.
Со стороны нервной системы.
Часто гиперактивность.
Нечасто: сонливость.
Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.
Со стороны органов слуха и лабиринта.
Частота неизвестна: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы.
Частота неизвестна: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.
Общие нарушения.
Нечасто: астения.
Исследование.
Часто увеличение массы тела.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения регистрационного удостоверения на лекарственное средство важно. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.
4 года.
Не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Неизвестная.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 800 мг, по 15 таблеток в блистере, №30 (15х2) в картонной пачке; или по 1200 мг, по 10 таблеток в блистере, №20 (10х2) в картонной пачке.
По рецепту.
ЮСБ Фарма С.А., Бельгия /
UCB Pharma SA, Belgium.
Чемин дю Фориест, В-1420 Браине-л'Аллеуд, Бельгия /
Chemin du Foriest, B-1420 Braine-l'Alleud, Belgium.
Местонахождение заявителя.
Алле де ля Решерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгия /
Allee de la Recherche 60, B-1070 Brussells, Belgium.
Людям с нарушением зрения 