Инструкция к препарату НОВОКАИНАМИД-Д 10% 5МЛ #10

Состав

действующее вещество: procainamide;

1 мл прокаинамида гидрохлорида (новокаинамида) 100 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическая группа

Антиаритмические препараты, ИА класс. Прокаинамид. Код АТХ C01B A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата - прокаинамид - относится к антиаритмических средств класса IA и оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый поток ионов натрия, снижая скорость деполяризации в фазе 0. Таким образом, подавляет проведение импульсов по предсердиям, AV-узла и желудочков, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий, подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляции желудочков. Оказывает слабое отрицательное инотропное, холинолитические и вазодилатирующее действие, в результате чего приводит к развитию тахикардии и снижение артериального давления. Электрофизиологическая действие прокаинамида проявляется в удлинении комплекса QRS, удлинении интервала PQ и QT.

Фармакокинетика.

Распределение.

При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации (Т _max ) прокаинамида составляет несколько минут. При концентрации в плазме крови 2-4 мг / л прокаинамид в определенной степени нормализует ритм сердца, при 4-10 мг / л - эффективный, более 8 мг / л - токсичен.

Около 15% прокаинамида связывается с белками плазмы крови. В большинстве тканей, кроме мозга, концентрация прокаинамида выше, чем в плазме крови. При внутривенном введении через 1-1,5 часа уровень препарата в плазме крови снижается на 50%. Кривая концентрация-время при этом пути введения имеет 2 фазы: быструю, обусловленную быстрым переходом прокаинамида в плазме крови, и медленную, не зависит от концентрации в плазме крови (средняя константа - 5,1 часа, период полувыведения - 3,5 часа ). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Метаболизм.

Метаболизируется в печени с образованием N-ацетилновокаинамиду (при медленном ацетилировании - только 7-12%, при быстром - около 23%). N-ацетилновокаинамид оказывает действие подобную прокаинамида.

Выделения.

Выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: 50-60% - в неизмененном виде, около 15% - в виде N-ацетилновокаинамиду, 2-10% - в виде ПАБК. Период полувыведения (Т _1/2 ) прокаинамида из плазмы крови - 3-4 часа, а его ацетилрегульованои формы - около 4:00.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Обычно прокаинамид не кумулирует, но у больных с сердечной и почечной недостаточностью экскреция его замедлена и при длительном применении может произойти кумуляция. При почечной недостаточности период полувыведения (Т _1/2 ) продлевается до 7-17 часов, а ацетилированного производного - до 40 часов. При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм прокаинамида увеличивается на 1/3. При щелочной моче экскреция прокаинамида снижается. При гемодиализе прокаинамид и его ацетилированного метаболит диализують.

Показания

Расстройства сердечного ритма: желудочковая аритмия (экстрасистолия, тахикардия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата блокады сердца, включая предсердно-желудочковые блокады II и III степени, трепетание-мерцание желудочков, соединенное с удлинением интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, хроническая сердечная недостаточность, аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией, артериальная гипотензия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность , паркинсонизм, кардиогенный шок, красная волчанка, бронхиальная астма, миастения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с аминогликозидами (например, виомицином, Дигидрострептомицин, канамицином, неомицином, стрептомицином), бацитрацином, блокаторами нервно-мышечной проводимости (например, сукцинилхолину) , Грамицидин, колистиметатом, полимиксином В - усиление миорелаксирующий эффекта, что может привести к апноэ и мягкие мышечной слабости;

с антиаритмическими средствами класса I (например, хинидином или дизопирамидом) - замедление проводимости или угнетение сократительной функции миокарда, развитие артериальной гипотензии, особенно у больных с сердечной декомпенсации; такая комбинация препаратов может быть назначена пациентам с серьезной аритмии, не поддается монотерапии, так и должно применяться только при условии тщательного медицинского наблюдения; при одновременном применении с амиодароном также возможно повышение концентрации прокаинамида и N-ацетилпрокаинамиду в плазме крови, что приводит к усилению их эффектов и токсичности; следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, особенно у пожилых людей и при необходимости провести коррекцию дозы

с антиаритмическими средствами других групп - усиление антиаритмического и токсических эффектов; при одновременном применении препаратов может потребоваться коррекция дозы

с антигипертензивными средствами, цитостатиками - усиление эффектов последних;

с антигистаминными средствами, м холиноблокаторами - усиление антихолинергического эффекта;

с антихолинестеразными средствами - снижение эффективности последних;

с бета-адреноблокаторами - усиление кардиодепрессивного эффекта; при одновременном применении с соталолом также возможно удлинение интервала QT;

с бретилию тозилат - усиление побочных эффектов

с средствами, угнетающими кроветворение в костном мозге - усиление лейкопении, тромбоцитопении;

с каптоприлом - увеличение риска развития лейкопении;

с лидокаином, сульфаниламидными средствами - усиление побочных неврологических эффектов

с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT - суммирование электрофизиологических эффектов

с офлоксацина, триметопримом, циметидином - повышение концентрации прокаинамида и N-ацетилпрокаинамиду в плазме крови, что приводит к усилению их эффектов и токсичности; следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, особенно у людей пожилого возраста и при необходимости провести коррекцию дозы

с сердечными гликозидами - угнетение предсердно-желудочковой проводимости

с цизапридом - увеличение интервала QT, в результате чего возможно развитие желудочковой аритмии.

Прокаинамид активно секретируется почечными канальцами, поэтому возможно взаимодействие с лекарственными средствами, которые выделяются таким же путем, например, циметидином, триметопримом.

Алкоголь увеличивает период полувыведения препарата.

Не применять вместе с адсорбентами.

При взаимодействии с антибактериальными средствами меняется почечный клиренс прокаинамида и N-ацетилпрокаинамиду, что влияет на уровень концентрации в сыворотке.

Особенности применения.

При введении препарата следует проводить мониторинг пульса, артериального давления, ЭКГ и других жизненно важных функций организма.

После достижения и при поддержании терапевтического концентрации новокаинамида в плазме крови также рекомендуется периодически проводить мониторинг жизненно важных функций и ЭКГ, а при длительном применении препарата следует проводить периодический развернутый Анализ крови для выявления возможных характерных гематологических эффектов прокаинамида на нейтрофилы, тромбоциты или эритроциты.

При возникновении блокады I степени или артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или прекратить введение препарата, при необходимости - с осторожностью назначить вазопрессоры.

В случае чрезмерного расширения комплекса QRS или удлинение интервала PR следует прекратить введение препарата.

Во время применения препарата следует тщательно наблюдать за пациентом на предмет развития реакций гиперчувствительности, особенно при наличии в анамнезе аллергических реакций к прокаина или в других местных анестетиков, а также мышечной слабости у пациентов со склонностью к миастении.

Препарат применять с осторожностью пациентам с острой ишемической болезнью сердца, кардиомиопатии и инфарктом миокарда из-за возможности угнетения сократительной способности миокарда.

Препарат не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе.

Следует иметь в виду, что при изменении фибрилляции предсердий на нормальный синусовый ритм с помощью любых средств, в том числе при применении прокаинамида, существует угроза тромбоэмболии.

Если во время лечения наблюдается расширение комплекса QRS более чем на 25% или признаки удлинение интервала QT возможно развитие передозировки. При расширении комплекса QRS более чем на 50% или интервала QT следует провести коррекцию дозы.

Прокаинамид-индуцированный волчаночный синдром в редких случаях включает в себя опасные патологические изменения почек. При его возникновении препарат не обязательно прекращать, но если развиваются симптомы серозита и существуют признаки дальнейшего развития последствий волчаночного синдрома, следует прекратить лечение новокаинамидом.

У пациентов с быстрым ацетилированием менее вероятное развитие волчаночного синдрома даже после длительной терапии прокаинамидом.

Повышение титра антинуклеарных антител сыворотки может предшествовать клиническим симптомам волчаночного синдрома. Если синдром, подобный красной волчанки, развивается у пациентов с рецидивирующей аритмией, угрожающей жизни, которая не регулируется другими препаратами, одновременно с назначением прокаинамида может быть применена терапия преимущественно кортикостероидами.

Возможно развитие гипокинезии желудочно-кишечного тракта (особенно у пациентов с сахарным диабетом), что обусловлено холиноблокирующего свойствами прокаинамида.

Реакции гиперчувствительности могут включать также гепатит, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, лихорадку.

Не следует использовать пациентам при дигоксиновий токсичности.

Возможны перекрестные реакции с новокаином.

У пациентов с сердечной, печеночной или почечной недостаточностью возможно накопление прокаинамида.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат не применять в период беременности и кормления грудью. При применении новокаинамида беременным существует потенциальный риск кумуляции и развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применять в условиях стационара.

Способ применения и дозы

Препарат применять взрослым, при необходимости быстро купировать приступ аритмии / контролировать тяжелую аритмию или при неприемлемости перорального применения (через тошноту, рвоту пациента, неэффективность всасывания пероральной формы в пищеварительном тракте, а также перед оперативным вмешательством).

Препарат разводить 5% раствором глюкозы (декстрозы) и вводить в виде медленной инъекции или инфузии (со скоростью не более 50 мг / мин) под постоянным контролем пульса, артериального давления и показателей электрокардиограммы (ЭКГ).

В случаях, когда после нормализации сердечного ритма признано целесообразным перевести пациента на пероральную терапию новокаинамидом, промежуток времени между последним введением и первым пероральным приемом должен составлять не менее 3-4 часов.

Купирования острого приступа аритмии.

Препарат применять в дозе 100 мг в виде медленной инъекции (со скоростью не более 50 мг / мин). В случае необходимости инъекцию можно повторять каждые 5 минут. Для достижения желаемого клинического эффекта допустимо применять суммарную дозу до 1 г, при этом перед каждым последующим введением обязательно следует измерить пульс, артериальное давление и оценить показатели ЭКГ.

Антиаритмическое действие может наблюдаться уже после применения первых 100 или 200 мг. Дозы 500 или 600 мг обычно довольно для достижения выраженного антиаритмического эффект.

С целью надлежащего контроля скорости инъекции препарат также следует разводить 5% раствором глюкозы (декстрозы) до необходимого объема.

Текущий контроль аритмии.

Для достижения терапевтической концентрации новокаинамида в плазме крови сначала препарат применять внутривенно в дозе вводят 500-600 мг путем внутривенной инфузии с постоянной скоростью в течение 25-30 минут (20 мг / мин). В дальнейшем скорость введения снизить до 1-3 мл / мин (4-12 мг / мин). Если для пациента установлено ограничение суточного потребления жидкости, применять вдвое меньший объем инфузионных растворов, вводя препарат со скоростью 0,5-1,5 мл / мин (2-6 мг / мин). В любом случае концентрация инфузионного раствора не должна превышать 4 мг / мл.

Скорость поддерживающей инфузии, составляет 50 мкг / мин / кг массы тела для пациентов с нормальной функцией почек, обеспечивает эффективную концентрацию новокаинамида в плазме крови на уровне 6,5 мкг / мл (3-10 мкг / мл). При плазменных концентрациях новокаинамида менее 12 мкг / мл токсические эффекты препарата проявляются редко.

Пациентам с нарушением функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста во избежание кумуляции препарата может потребоваться снижение дозы или увеличение интервала между приемами препарата.

Разведение препарата и скорость внутривенной инфузции.

Дети

Препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, психотические реакции с производительными симптомами, возбуждение, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, тремор, угнетение дыхания, сильное головокружение, потеря сознания, коллапс, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, прогрессивное расширение комплекса QRS, удлинение интервалов QT и PR, снижение зубцов R и T, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, асистолия, олигурия, атаксия, миастения.

Лечение: ЭКГ-контроль, мониторинг артериального давления и других жизненно важных функций организма, симптоматическая терапия. При сохраненной функции почек проводят форсированный диурез, при функциональной недостаточности почек - экстракорпоральный гемодиализ. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: при длительном применении - угнетение кроветворения в костном мозге (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), эозинофилия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, миастения, возбуждение, судороги, галлюцинации, психоз, психотические реакции с производительными симптомами, атаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», тахиаритмия, брадикардия, AV-блокада, коллапс; при быстром введении - коллапс, асистолия, AV-блокада.

Со стороны пищеварительного тракта: горький привкус во рту, боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны пищеварительной системы: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, снижение иммунитета, при длительном применении (у 30% пациентов более 6 месяцев) - волчаночный синдром, который может проявляться в виде лихорадки, озноба, миалгии, артрита, экссудативного плеврита, перикардита.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:  выявление антинуклеарных антител, гипергамаглобулинемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:  слабость скелетных мышц, общая слабость. Возможно развитие реакции в месте введения.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^о С. не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Использовать только рекомендованный растворитель. Не смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.