Инструкция к препарату Оликард ретард капсулы 40мг №20

Состав

действующее вещество : изосорбида-5-мононитрат;

1 капсула содержит изосорбида-5-мононитрата 40 мг или 60 мг

вспомогательные вещества : этилцеллюлоза, желатин, крахмал кукурузный, сахароза, тальк, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы твердые пролонгированного действия.

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС C01D A14.

Показания

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, других нитросоединений или к любому другому компоненту препарата;
• острый циркуляторный коллапс (шок, сосудистая недостаточность)
• кардиогенный шок, если не обеспечен достаточно высокий конечный диастолическое давление в левом желудочке путем применения интрааортальнои контрпульсации или препаратов с положительным инотропным эффектом
• тяжелая гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);
• одновременное назначение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способ применения и дозы

Если не назначено иначе, Оликард ретард ^® в капсулах по 40 мг (что соответствует 40 мг изосорбида-5-мононитрата) назначать по 1 капсуле в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до двух приемов в сутки по 1 капсуле Оликард ретард ^® по 40 мг (что соответствует 80 мг изосорбида-5-мононитрата).

Для поддержания полного эффекта препарата при применении по 1 капсуле два раза в сутки, вторую дозу следует принимать не позднее чем через 6:00 после приема первой дозы.

Если не назначено иначе, Оликард ретард ^® в капсулах по 60 мг (что соответствует 60 мг изосорбида-5-мононитрата) назначать по 1 капсуле в сутки.

Лечение следует начинать с назначения препарата в низкой дозе, постепенно повышая ее до необходимой. Длительность применения препарата определяется индивидуально врачом.

способ применения

Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (стаканом воды).

Побочные реакции.

По частоте побочные реакции подразделяются на: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (≥ 1/1 000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным).

Сообщалось о головной боли как об очень часто возникали. Частота возникновения головной боли постепенно уменьшалась через некоторое время при продолжении лечения.

Наблюдались случаи возникновения толерантности к препарату, в т.ч. перекрестной толерантности к другим органическим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полной неэффективности лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

Передозировка

Случаев передозировки не зафиксировано.

Симптомы возможной интоксикации.

Могут возникать ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия и головная боль, слабость, головокружение, гиперемия, тошнота, рвота и диарея. В случае применения высоких доз возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, одышка и тахипноэ из-за наличия ионов нитрита.

Применение очень больших доз может вызвать повышение внутричерепного давления и появление церебральных симптомов. В случае хронической передозировки наблюдалось увеличение

уровня метгемоглобина. Клиническое значение этих данных не подтверждено.

Лечение передозировки.

Общие меры должны включать: применение кислорода, размещение пациента в горизонтальном положении с поднятыми ногами. При необходимости обеспечить введение жидкости. Наблюдение за жизненно важными параметрами в условиях реанимации должно проводиться в течение как минимум 12:00 после передозировки. При необходимости нужно принять другие симптоматические меры. В течение часа после приема внутрь потенциально токсической дозы препарата следует рассмотреть необходимость приема внутрь активного угля. В случае симптоматической метгемоглобинемии показано применение метиленового синего (1-2 мг / кг) внутривенно. Гемодиализ и гемоперфузия не является эффективным средством. В случае тяжелой метгемоглобинемии, если метиленовый синий не вызывает эффективного действия, может понадобится заменное переливание крови.

Применение в период беременности и кормления грудью

Отсутствуют данные о влиянии изосорбида-5-мононитрата на беременность.

Исследования на животных не показали прямых или косвенных вредных эффектов на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие при применении дозы препарата, предназначенного для пациентов.

Изосорбида-5-мононитрат следует принимать, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

Информация о проникновении изосорбида-5-мононитрата в грудное молоко или животного отсутствует. Однако не следует исключать риск для ребенка. Решение продолжать / прекратить кормление грудью или продолжать / прекратить лечение изосорбида-5-мононитрата должно быть принято, исходя из оценки пользы кормления ребенка грудью и оценки отношения польза / риск лечения для матери.

Дети

Из-за отсутствия достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения назначать детям не рекомендуется.

Особенности применения

Изосорбида-5-мононитрат не применять для лечения острых приступов стенокардии и инфаркта миокарда в остром периоде.

Изосорбида-5-мононитрат следует с осторожностью применять в случае:

• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, сдавливающий перикардит тампонады перикарда,
• низкого давления наполнения (например, при остром инфаркте миокарда или недостаточности левого желудочка). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст .;
• аортального стеноза и / или митрального стеноза;
• склонности к нарушениям регуляции кровообращения (ортостатическая гипотензия);
• заболеваний, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (дальнейшее
• повышение внутричерепного давления наблюдается только в случае введения нитроглицерина).

Применение изосорбида-5 мононитрата может привести к транзиторной гипоксии и ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца вследствие относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.

Поскольку препарат содержит сахарозу, пациентам с редкими наследственными нарушениями как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахараз-изомальтазы не следует применять данный препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Во время лечения изосорбида-5-мононитрата, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и перехода на другой препарат и при применении с алкоголем может возникнуть головокружение, сонливость или усталость. Это нужно учитывать при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременный прием с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами (например b-блокаторами, антагонистами кальция), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами или алкоголем может усиливать гипотензивное действие изосорбида-5-мононитрата.

В случае одновременного применения донаторов оксида азота, в частности изосорбида-5-мононитрата  и таких ингибиторов фосфодиэстеразы-5 как силденафил, варденафил или тадалафил может усилиться гипотензивное действие (см. Раздел «Противопоказания»).

В случае одновременного применения изосорбида-5-мононитрата с дигидроэрготамином может быть усилена гипертензивное действие последнего из-за повышения концентрации дигидроэрготамина в плазме.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Изосорбида-5-мононитрат имеет прямую расслабляющую действие на гладкие мышцы сосудов и вызывает вазодилатацию.

Влияние изосорбида-5-мононитрата на посткапиллярные венулы и магистральные артерии, особенно на части коронарных артерий, которые способны реагировать, является большим, чем на сосуды сопротивления. Вазодилатация приводит к увеличению венозного объема, уменьшение венозного возврата к сердцу, снижение шлуночковго объема и давления наполнения желудочков (снижение «преднагрузки»). Уменьшение размеров желудочка и систолического давления на стенки миокарда приводит к уменьшению энергетических потребностей миокарда и потребности в кислороде соответственно. 

Снижение давления наполнения сердца способствует перфузии подверженных ишемии субэндокардиальных зон, может улучшать региональную сократительную способность миокарда и ударный объем.

Расширение крупных артерий, близких к сердцу, приводит к уменьшению системного сосудистого сопротивления ( «постнагрузки») и сопротивления легочных артерий.

Изосорбида-5-мононитрат вызывает расслабление бронхиальных мышц, мышц мочевых путей, желчного пузыря, желчных протоков и пищевода, тонкой и толстой кишок, в том числе сфинктеров.

На молекулярном уровне механизм действия нитратов осуществляются, скорее всего, из-за образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который считается медиатором релаксации.

Фармакокинетика.

всасывания

После приема изосорбида-5-мононитрат абсорбируется быстро и полностью без эффекта первого прохождения. Системная биодоступность 90-100%. Максимум концентрации препарата в плазме крови достигается через 5:00. При применении во время еды максимум концентрации препарата в плазме крови достигается на час позже.

распределение

Изосорбида-5-мононитрат широко распределяется в организме большим объемом. Степень связывания с белками плазмы крови меньше 5%.

метаболизм

Изосорбида-5-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

вывод

Период полувыведения после приема препарата составляет 5:00. Изосорбида-5-мононитрат в виде метаболитов выводится преимущественно почками. Примерно 2% выводится в неизмененном виде.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени не наблюдается существенных различий фармакокинетики после перорального приема препарата по сравнению со здоровыми пациентами.

Нарушение функции почек

У пациентов с нормальной или незначительно сниженной функцией почек не наблюдается существенных различий фармакокинетики по сравнению с пациентами, у которых наблюдается тяжелые нарушения функции почек.

толерантность

В процессе лечения, несмотря на стабильную дозу и устойчивый уровень нитратов в крови, может наблюдаться снижение эффективности препарата (толерантность). Существующая толерантность исчезает через 24 часа после прекращения лечения. При применении прерывистой схемы лечения случаев развития толерантности не наблюдалось.

Основные физико-химические свойства

капсулы 40 мг - желатиновые капсулы, размера 2, которые содержат гранулы от белого до почти белого цвета;

капсулы 60 мг - желатиновые капсулы, размера 1, которые содержат гранулы от белого до почти белого цвета.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 или по 3 или по 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производители

Апталис Фарма С.Р.Л., Италия / Aptalis Pharma Srl, Italy.

Валфарма Интернациональ С. П. А., Италия / Valpharma International SPA, Italy.

Теммлер Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия / Temmler Pharma GmbH & Co. KG,Germany.

Местонахождение

Виа Мартин Лютер Кинг, 13 20060 Пессано кон Борнаго (МИ), Италия / Via Martin Luther King, 13 20060 Pessano con Bornago (MI), Italy.

Виа Г. Моргагни, 2-47864 Пеннабилли (PH), Италия / Via G. Morgagni, 2-47864 Pennabilli (RN), Italy.

Теммлерштрассе 2, 35039, Марбург, Германия / Temmlerstraβe 2, 35039, Marburg, Germany.