Инструкция к препарату Опатадин Эко капли глазные раствор 1 мг/мл флакон-капельница 5 мл

Состав

действующее вещество: olopatadine;

1 мл раствора содержит олопатадина 1 мг (в виде гидрохлорида олопатадина);

другие составляющие: натрия гидрофосфат, додекагидрат; натрия хлорид; полисорбат 80; кислота хлористоводородная разбавлена; вода очищена.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.

Код ATX S01G X09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминым средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование продуцирования цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, обусловленного гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата ОПАТАДИН ЭКО у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, часто сопровождающие сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не приводит к клинически значимым изменениям диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию, не показали какой-либо опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина в дозах, превышавших максимальный рекомендуемый для офтальмологического применения человек. Олопатадин оказывался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика.

Олопатадин абсорбируется системно, как другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция минимальна, а концентрация в плазме крови — в пределах ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах.

Исследования по фармакокинетике при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-70% дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита, монодесметил и N-оксид, были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек, максимальная концентрация в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина – 13 мл/мин) в 2-3 с таковой у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при пероральном приеме дозы 10 мг молодыми лицами (средний возраст – 21 год) и лицами пожилого возраста (средний возраст – 74 года) любой существенной разницы между концентрацией в плазме крови, связыванием с белком, выведением из мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов не обнаружено.

Были проведены исследования олопатадина при пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать в некоторой степени более высокую концентрацию в плазме крови при применении препарата ОПАТАДИН ЭКО. Поскольку концентрация в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозировку для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушением функции печени.

Показания

Лечение сезонного аллергического конъюнктивита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к олопатадину или любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Исследований взаимодействия препарата ОПАТАДИН ЭКО с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и ЗА4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не влияет на метаболическое взаимодействие с другими активными веществами в случае их сопутствующего применения.

Особенности по применению

ОПАТАДИН ЭКО является противоаллергическим/антигистаминым средством, применяемым местно, но абсорбируется системно. При каких-либо признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Исследования влияния лекарственного средства на контактные линзы не проводили. Следует снять контактные линзы перед применением препарата, снова надеть линзы можно через 15 минут после применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные по офтальмологическому применению олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацептивные средства.

Период кормления грудью

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Нельзя исключать риск новорожденных/детей грудного возраста. Лекарственное средство ОПАТАДИН ЭКО не следует применять в период кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследования влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство ОПАТАДИН ЭКО не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза следует закапывать по 1 капле препарата ОПАТАДИН ЭКО 2 раза в сутки (с интервалом в 8 часов). В случае необходимости лечение может длиться до 4 месяцев.

Применение пациентам пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозировки для этой категории пациентов.

Применение детям и подросткам

Лекарственное средство ОПАТАДИН ЭКО можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата ОПАТАДИН ЭКО детям до 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Исследований олопатадина в форме глазных капель (ОПАТАДИН ЭКО) пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводили. Однако нет необходимости в корректировке дозировки при нарушении функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

После открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия.

Лекарственное средство ОПАТАДИН ЭКО является стерильным раствором, не содержащим консервантов.

Перед применением лекарственного средства:

• Перед первым применением лекарственного средства следует сначала попрактиковаться с использованием флакона-капельницы, медленно нажимая его, чтобы закапать одну каплю в глаза, не касаясь его.
• Если пациент уверен, что может закапать одну каплю, он должен выбрать позицию, которую считает наиболее комфортной (можно сесть, лежать на спине или стоять перед зеркалом).

Применение лекарственного средства:

1. Перед применением препарата следует тщательно вымыть руки.

2. Если упаковка или флакон повреждены, не применять капли.

3. Необходимо убедиться, что герметичное кольцо на крышке не повреждено. Перед первым использованием открутите крышку: может ощущаться незначительное сопротивление при разрыве гарантийного кольца.

4. При повреждении гарантийного кольца во время первого открытия его следует снять и выбросить во избежание травм.

5. Необходимо наклонить голову назад и осторожно оттянуть нижнее веко, чтобы образовалось пространство между глазным яблоком и веком. Следует избегать контакта между наконечником капельницы и глазом, веками или пальцами.

6. Осторожно нажать на стенки флакона и дать капли попасть в глаза. Следует учитывать, что задержка между сжатием флакона и выпадением капли может занять несколько секунд. Не нажимайте слишком сильно. Если пациент не знает, как вводить капли, необходимо спросить у врача, фармацевта или медсестру.

7. Если врач назначил применение лекарственного средства в конъюнктивальном мешке другого глаза, необходимо повторить пункты 5-7.

8. После использования и перед повторным использованием флакон необходимо встряхнуть 1 раз, держа флакон наконечником вниз, не касаясь наконечника капельницы, чтобы удалить остатки раствора в наконечнике. Это необходимо для обеспечения доставки следующих капель. После закапывания закрутить крышку на флаконе.

Если местно применяют более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети.

Лекарственное средство ОПАТАДИН ЭКО можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Передозировка

Нет данных о передозировке у человека при случайном или умышленном глотании. Олопатадин нашел низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание всего флакона препарата ОПАТАДИН ЭКО приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100% абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, пожилых людей, применявших 5 мг препарата 2 раза в сутки перорально в течение 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с соответствующим показателем при применении плацебо. В данном исследовании установленный уровень максимальной концентрации олопатадина в плазме крови (от 35 до 127 нг/мг) по меньшей мере в 70 раз превышал уровень при местном применении олопатадина относительно влияния на сердечную реполяризацию.

При передозировке необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные эффекты

В процессе клинических исследований с участием 1680 пациентов лекарственное средство ОПАТАДИН ЭКО применяли от 1 до 4 раз в день в оба глаза в течение 4 месяцев как монотерапию или как дополнительную терапию к лоратадину 10 мг. Побочные реакции, связанные с применением препарата ОПАТАДИН ЭКО, наблюдались примерно у 4,5% пациентов, однако только 1,6% из них были исключены из клинических исследований в связи с возникновением этих побочных реакций. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных действиях, связанных с применением препарата. Частым побочным эффектом при применении препарата ОПАТАДИН ЭКО была глазная боль с частотой возникновения 0,7%.

Нижеследующие побочные реакции отмечались в течение клинических исследований и в постмаркетинговый период и классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100) , редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники отрасли здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности

2 года.

Срок годности после первого открытия – 90 дней.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл раствора в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 или по 3 флакона с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Заявитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО/

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA.

Местонахождение заявителя и адрес места его деятельности.

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша/

22/24 Karolkowa Str., 01-207 Warsaw, Польша.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО/

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA.

Адрес

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша/

22/24 Karolkowa Str., 01-207 Warsaw, Польша.