действующее вещество: pantорrazole;
1 таблетка содержит пантопразола 40 мг (в виде пантопразола натрия сесквигидрата)
Вспомогательные вещества: магния оксид тяжелый, кальция карбонат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, кополивидон, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, метакрилатный сополимер (тип С), триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172) , полиэтиленгликоль 6000.
Таблетки, покрытые оболочкой,.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые оболочкой.
Препарат для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы.
Код АТХ А02В С02.
Фармакодинамика.
Пантопразол - замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент Н + -К + -АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирования зависит от дозы и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Большинство пациентов освобождаются от симптомов в течение 2 недель. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами Н 2 рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально относительно клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаков.
При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При непродолжительном применении он в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев возрастает вдвое. Чрезмерное его увеличение, однако, возникает только в редких случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение количества ентерохромафиноподибних (ЕСL) клеток в желудке (подобно аденоматоиднои гиперплазии).
Нельзя исключать влияние длительного (более одного года) лечение пантопразолом на эндокринную функцию щитовидной железы.
Фармакокинетика.
Всасывания. Пантопразол быстро всасывается, а максимальные концентрации в плазме крови достигается уже после однократного приема внутрь дозы 40 мг. В среднем через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около 2-3 мкг / мл концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет примерно 77%. Одновременный прием пищи не влияет на АИИС (площадь под кривой «концентрация-время») или максимальную концентрацию в сыворотке, а соответственно и на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается только вариативность латентного периода.
Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения - около 0,15 л / кг.
Вывод. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирования с помощью СУР2С19 с последующей серной конъюгацией; в других метаболических путей принадлежит окисления с помощью СУРЗА4. Конечный период полувыведения составляет около 1:00, а клиренс - 0,1 л / ч / кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонного насоса париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с гораздо длиннее продолжительности действия (ингибирование секреции кислоты).
Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке крови и, так и в моче десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) не намного превышает период полувыведения пантопразола.
Повышенная чувствительность к пантопразола или к любому компоненту препарата.
Препарат применяют для комбинированной терапии, целью которой является эрадикация H. pylori , пациентам с почечной или печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести.
Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не применяют с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН содержимого желудка (например кетоконазол, итраконазол, Посаконазол и другие лекарственные средства, такие как эрлотиниб).
Доказано, что применение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное уменьшение биодоступности атазанавира. Всасывания атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, противопоказано применять вместе с атазанавиром.
Пациентам, принимающим антикоагулянты, фенпрокумон, варфарин, рекомендуется проводить лабораторные тесты на функцию свертывания тромбоцитов в начале, в конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.
Пантопразол метаболизируется в печени под влиянием ферментов цитохрома Р450. Не исключена взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются этой же системой ферментов. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксен, нифедипином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и оральными контрацептивами, содержащими левоногестрел и этинилэстрадиол.
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами.
Исследование взаимодействия пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидозол, амоксициллин) не выявило клинически значимого взаимодействия.
При тяжелых нарушениях функции печени во время лечения, особенно при длительном применении, необходим регулярный контроль за уровнем печеночных ферментов. В случае повышения уровня ферментов лечение необходимо прекратить.
Препарат показан для лечения умеренных нарушений со стороны пищеварительного тракта (функциональная диспепсия).
При наличии тревожных симптомов (существенная потеря массы тела, рвота, дисфагия, рвота с кровью, анемия, мелена), наличии язвы желудка должна быть исключена злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установления диагноза. Дальнейшие исследования следует проводить, если симптомы сохраняются при адекватном лечении.
При проведении комбинированной терапии, в составе которой применяется пантопразол, следует принимать во внимание информацию по безопасности каждого препарата.
Пожилым пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг в сутки (см. « Способ применения и дозы»).
Применение ингибиторов протонного насоса, включая пантопразол, может приводить к увеличению количества бактерий, которые в норме существуют в верхних отделах пищеварительного тракта. Применение Пантасану может привести к незначительному риску возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как сальмонеллы и кампилобактер.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими заболеваниями с гиперсекреторных функцией желудка, при которых необходимо длительно применять пантопразол, как и все кислотознижуючи средства, пантопразол может снижать всасывание витамина В 12 (цианокобаламин), что может привести к гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительном применении препарата и при лечении пациентов с пониженной массой тела или с наличием факторов риска снижения всасывания витамина В 12 или с соответствующими клиническими симптомами.
При длительном лечении, особенно более года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат следует применять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Пантопразол проникает в грудное молоко. При применении пантопразола следует прекратить кормление грудью, учитывая соотношение польза / риск для матери и ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В случае возникновения головокружения, нарушения зрения следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Лечение рефлюкс-эзофагит.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1 таблетку Пантасану 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Пантасану 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагит. Для лечения рефлюкс-эзофагит, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Эрадикация H. pylori в комбинации с двумя антибиотиками
У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. руlori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Пантасан 2 раза в день
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;
б) 1 таблетка Пантасан 40 мг 2 раза в день
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день
в) 1 таблетка Пантасан 40 мг 2 раза в день
+ 500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день.
При применении комбинированной терапии, для эрадикации H. руlori , вторую таблетку препарата следует принимать вечером за 1:00 до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более двух недель.
Если комбинированная терапия не показана, например пациентам с отрицательным результатом на H. pylori , для монотерапии назначают в нижеследующем дозировке.
Лечение язвы желудка. 1 таблетка Пантасану в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. 1 таблетка Пантасану в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 2 недель.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Пантасану по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза превышает 80 мг в сутки, ее необходимо разделить на два приема. Возможно временное увеличение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени доза может быть снижена до 20 мг в сутки. В таком случае следует применять таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества.
Пациентам с нарушением функции печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат для эрадикации Н. руlori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушенной функцией почек не следует применять препарат для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Дети.
Не назначают детям в возрасте до 12 лет.
Симптомы передозировки у человека неизвестны. Возможны усиление проявлений побочных реакций.
Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились.
В случае передозировки с признаками интоксикации употребляют общих дезинтоксикационных мероприятий.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны пищеварительного тракта: боль и дискомфорт в животе, ощущение вздутия и распирания в животе, диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, повышение аппетита.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), билирубина, гепатоцеллюлярные нарушения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Общие расстройства: периферические отеки, астения, слабость, утомляемость, повышение температуры тела.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и анафилактический шок.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожные высыпания, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, алопеция, акне, дерматит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, тремор, парестезии, нервозность.
Психические нарушения: расстройства сна, бессонница, сонливость, депрессия (и усиление всех симптомов), дезориентация (и усиление всех симптомов), галлюцинации, смущение, особенно у пациентов, имеющих склонность к этому, а также усиление этих симптомов в случае их наличия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, затуманивание зрения, фотофобия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Лабораторные показатели: гиперлипопротеинемия и повышение уровня липидов (холестерина и триглицеридов), гипергликемия, гипонатриемия, изменение массы тела.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в стрипе, каждый в картонной упаковке.
По 10 таблеток в стрипе, по 3 стрипа в картонной упаковке.
По рецепту.
САН Фармасьютикал ИНДАСТРИЗ ЛТД.
Сурва № 214, Гавернмент Индастриал Эриа, Фаза ИИ, Силвасса - 396230, (У.Т. Дадра & Нагар Хавели), Индия.
Екме Плаза, Ендхери - курлы Роуд, Ендхери Иаст, Мумбай - 400059, Индия.
Людям с нарушением зрения 