действующее вещество: триметазидин;
1 таблетка содержит триметазидина 35 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, лецитин (соевый), железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый ( E 172), железа оксид черный (E 172).
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: розового цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без надписи, диаметром около 8 мм.
Кардиологические препараты. Триметазидин.
Код АТХ C01E B15.
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин подавляет β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечных
3-кетоацил-КоА тиолазу и тем самым усиливая окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный энергетический метаболизм при ишемии.
Фармакодинамические эффекты.
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, поддерживая внутриклеточные концентрации высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Клиническая эффективность и безопасность
Известны клинические исследования показали эффективность и безопасность триметазидина при лечении пациентов с хронической ишемической болезнью сердца в режиме моно- или комплексной терапии с другими антиангинальными лекарственными средствами.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
Фармакокинетика.
После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 5:00.
Через 24 часа концентрация в плазме крови соответствует ≥75% от максимальной и сохраняется еще в течение 11:00.
Равновесное состояние достигается не позже 60 часов. Время приема пищи не влияет на фармакокинетические характеристики препарата.
Объем распределения составляет 4,8 л / кг (что свидетельствует о хорошем распределение препарата в тканях) триметазидин слабо связывается с белками плазмы крови (значение, определенное in vitro , составляет 16%.). Триметазидин выделяется в основном с мочой, главным образом в неизмененном виде.
Период полувыведения составлял 7:00 у молодых здоровых добровольцев и
12:00 - у лиц в возрасте от 65 лет. Общий клиренс представляет собой сумму преимущественного почечного клиренса, непосредственно связанного с клиренсом креатинина и в меньшей степени - печеночного клиренса, снижается с возрастом. Известно, что у пациентов пожилого возраста, которые получали по 2 и таблетки препарата в разное время суток, повышение концентрации в плазме крови не приводило к учащению побочных действий.
Взрослым триметазидин показан для дополнительного симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными гиполипидемические препаратами, аспирином, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).
Препарат Предизин® не применять для купирования приступов стенокардии, а также для стартовой терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. Не следует применять препарат на стадии догоспитального лечения или в первые дни после госпитализации.
При приступе стенокардии следует провести повторную оценку состояния коронарных сосудов и посмотреть проводимое лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), поэтому пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо регулярно осматривать. В сомнительных случаях пациентов следует направлять для специального обследования к неврологу.
При появлении таких двигательных нарушений как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор и неустойчивость походки, препарат Предизин® необходимо прекратить. Такие симптомы возникают редко и обычно проходят после отмены препарата. У большинства пациентов симптомы полностью исчезают не позднее 4 месяцев после отмены триметазидина. Если они сохраняются дольше 4 месяцев после отмены препарата, необходима консультация невролога.
Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, в частности у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. Раздел «Побочные реакции»).
Следует соблюдать осторожность, назначая триметазидин пациентам, у которых можно ожидать более высокую экспозицию препарата:
Из-за отсутствия клинического опыта не рекомендуется применять при тяжелом нарушении функции печени.
Соя
Препарат Предизин® содержит лецитин соевый. Пациентам с аллергией на сою или арахис не следует принимать этот препарат.
беременность
Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Нельзя со всей уверенностью исключить риск нарушений развития плода, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется.
Период кормления грудью
Неизвестно, проникает триметазидин с грудным молоком, поэтому применение препарата Предизин® в период кормления грудью не рекомендуется.
Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговой практике были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работе с другими механизмами.
Препарат применять внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды:
1 таблетка утром и 1 таблетка вечером, запивая достаточным количеством воды.
После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) (см. Раздел «Особенности применения») рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста может быть повышена экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. Раздел «Особенности применения»). Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза
1 таблетка 35 мг утром во время завтрака. Пациентам пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.
Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены.
Количество данных о передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.
Побочные реакции, которые могут наблюдаться при применении триметазидина, приведены ниже.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 60 (10 × 6) таблеток в блистерах, в картонной упаковке.
По рецепту.
ОАО «Гедеон Рихтер».
Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
ООО «Гедеон Рихтер Польша».
Ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Гродзиск Мазовецкий, 05-825, Польша.
«Гедеон Рихтер Румыния» А.Т.
Ул. Куза Водэ, 99-105, Тuргу-Муреш, код 540306, Румыния.
Людям с нарушением зрения 