действующие вещества: ацетилцистеин, амброксол гидрохлорид;
1 саше содержит ацетилцистеина 200 мг, гидрохлорида амброксола 30 мг;
другие составляющие: динатрия эдетат, натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, аспартам (Е 951), маннит (Е 421), ароматизатор ванилиновый (Vanilla DM), сахаролаза, краситель тартразин (Е 102), повид.
Порошок для оральной суспензии.
Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Комбинации. Код ATX R05C B10.
Фармакодинамика.
Амброксола гидрохлорид оказывает выраженное отхаркивающее, муколитическое, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиоксидантное и незначительное противокашлевое действие. Стимулирует серозные клетки желез слизистой бронхов, увеличивает количество серозного секрета и таким образом изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов. Это приводит к нормализации реологических показателей мокроты, снижая ее вязкость и адгезивные свойства. Непосредственно стимулирует подвижную активность мигающего эпителия бронхов, предотвращает его слипание и улучшает мукоцилиарную эвакуацию мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в легких путем прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и на клетки Клара в бронхиолах, а также предотвращает его деструкцию в пневмоцитах. Амброксол не вызывает бронхообструкции, а наоборот, улучшает функцию внешнего дыхания. Доказано, что амброксол снижает гиперреактивность мышц бронхов больных астмой.
Местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксол обладает противовоспалительным эффектом, установленным in vitro, антиоксидантными свойствами, стимулирует местный иммунитет и восстановление природного слоя сурфактанта. При приеме амброксола значительно уменьшаются жалобы пациентов на кашель и мокроту в соответствии с интенсивностью лечения.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении гидрохлорида амброксола.
Фармакологические свойства быстро облегчать боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей наблюдались в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.
Ацетилцистеин – муколитическое и отхаркивающее действующее вещество. За счет свободной сульфгидрильной группы разрывает бисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что приводит к снижению вязкости бронхиального секрета. Увеличивает мукоцилиарный клиренс. Оказывает антиоксидантное действие за счет свойства связывания свободных радикалов. Увеличивает синтез глутатиона, являющегося важным фактором детоксикации; благодаря этому свойству ацетилцистеин применяют для лечения острых отравлений парацетамолом, фенолами, альдегидами и другими веществами.
Фармакокинетика.
Амброксола гидрохлорид
Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм непролонгированного действия быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения.
При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких.
Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Через 3 дня перорального приема около 6% дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, примерно 26% в конъюгированной форме.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов.
У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови.
Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.
Ацетилцистеин
После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая – около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).
Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 часа. При снижении функции печени период полувыведения продлевается до 8 часов.
Лечение острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся нарушением бронхиальной секреции и эвакуации секрета: в т. ч. при остром и хроническом бронхите, хронических обструктивных заболеваниях легких, пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиальной астме, мукове
Повышенная чувствительность к амброксолу, ацетилцистеину или другим компонентам лекарственного средства. Язвенная заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Кровохарканье, легочное кровотечение, тяжелое обострение бронхиальной астмы.
Одновременное применение лекарственного средства Пульмобриз и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола; может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклин (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между использованием этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.
Применение амброксола повышает концентрацию антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и бронхолегочном секрете.
При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительная гипотензия и значительное расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина следует контролировать у пациентов гипотензию, которая может носить тяжелый характер; также пациентов следует предупредить о возможности возникновения головных болей.
Воздействие на лабораторные исследования. Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения колориметрическим методом и определение кетона в моче.
При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.
Были отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (мультиформная эритема, синдромы Стивенса – Джонсона и Лайелла и острый генерализованный экзантематозный пустулез), совпавшие во времени с применением гидрохлорида амброксола или ацетилцистеина.
В основном их можно было объяснить тяжестью основного заболевания у пациентов и/или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса – Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, сходных с признаками начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. В случае появления признаков прогрессирования высыпания на коже или слизистых следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться за медицинской помощью.
Поскольку амброксол может усугублять секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) из-за риска накопления секрета.
Применение ацетилцистеина может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем, главным образом в начале лечения. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
С осторожностью применять препарат пациентам с бронхиальной астмой из-за риска развития бронхоспазма. При высыпании содержимого пакетика в посуду при приготовлении раствора порошок может попадать в атмосферу и раздражать слизистую носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм. При возникновении бронхоспазма лечение препаратом следует немедленно прекратить.
Поскольку муколитические средства могут повредить слизистый барьер оболочек, рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.
Применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек, тяжелыми заболеваниями печени (интервал между применением следует увеличить или дозу следует снизить); у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ожидается накопление метаболитов, образующихся в печени.
Ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Ацетилцистеин может иметь легкий запах сероводорода в связи с наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы ацетилцистеина – серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.
Вспомогательные вещества.
В состав препарата входит аспартам, являющийся источником фенилаланина, поэтому препарат не следует применять больным фенилкетонурией.
Лекарственное средство содержит сахарозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Краситель тартразина (E 102) может вызывать аллергические реакции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Препарат не рекомендуется применять в I триместре беременности.
Нет соответствующих данных относительно тератогенного воздействия гидрохлорида амброксола и ацетилцистеина на плод, поэтому применять препарат во ІІ-ІІІ триместрах беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью. Поскольку амброксол гидрохлорид и ацетилцистеин проникают в грудное молоко, нежелательно принимать препарат в период кормления грудью. При необходимости назначения препарата следует прекратить кормление грудью.
фертильность. Нет данных о вредном влиянии на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Растворить содержимое 1 саше в половине стакана воды и выпить.
Дозы для взрослых и детей от 12 лет: по 1 саше 3 раза в сутки.
Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней без консультации с лечащим врачом.
Дети.
Применять детям от 12 лет.
Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина и амброксола, предназначенных для приема внутрь.
Амброксол хорошо переносился после перорального применения до 25 мг/кг/сут. При передозировке амброксолом или ацетилцистеином не наблюдалось тяжелых признаков интоксикации.
Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и случаях ошибочного применения, соответствуют известным побочным реакциям.
Симптомы: тошнота, рвота, краткосрочное беспокойство, диарея, гиперсаливация, снижение АД. Для детей есть риск гиперсекреции.
Лечение: рекомендуется симптоматическое лечение.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, сыпь, экзема; тяжелые поражения кожи (мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение чувствительности в полости рта, изжога, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, сухость в горле, стоматит, неприятный запах изо рта, слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы: снижение чувствительности в глотке, диспноэ (как реакция гиперчувствительности), бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, которая ассоциируется с бронхиальной астмой), ринорея.
Со стороны органов слуха: звон в ушах.
Со стороны нервной системы: головные боли, дисгевзия (расстройство вкуса).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.
Общие нарушения: лихорадка, реакции со стороны слизистых.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, чаще всего связанных с развитием реакций гиперчувствительности; случаи анемии, геморрагии.
Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
4 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
По 2 г порошка в саше, по 10 или 20 саше в картонной упаковке.
Без рецепта.
Сова Хелске Лтд.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Индия, GIDC Истейт, 507-В-512, Вадхван Сити – 363 035, Сурендранагар.
ООО «Мови Хелс»
Местонахождение заявителя.
08140, Украина, Киевская область, Киево-Святошинский район, с. Шевченко, ул. Шевченко, 162 А
Людям с нарушением зрения 