действующее вещество : zaleplon;
1 капсула содержит залеплона 10 мг
вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала (тип А), магния стеарат состав желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), эритрозин (Е 127), индиго (Е 132).
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с розовым корпусом и голубой крышечкой размера «3», содержащие порошок белого цвета.
Снотворные и седативные средства. Код АТХ N05C F03.
Фармакодинамика.
Залеплон является лекарственным средством группы пиразолпиримидинов, который отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Залеплон взаимодействует с бензодиазепиновым рецептором ГАМК A , содержащегося в нейронных структурах центральной нервной системы (ЦНС).
Фармакокинетический профиль залеплона демонстрирует быстрое поглощение и выведение. Избирательно связывается с бензодиазепиновым рецепторами I типа.
Фармакокинетика.
абсорбция
Залеплон после перорального применения быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум 71%). Максимальная концентрация (C max ) в сыворотке крови достигается в течение примерно 1:00. Залеплон метаболизируется в печени, а его биодоступность составляет около 30%.
распределение
Залеплон липофильный, а объем его распределения по внутривенного применения составляет около 1,4 ± 0,3 л / кг. В условиях in vitro он примерно на 60% связывается с белками плазмы крови, указывает на небольшой риск появления взаимодействия действующего вещества в результате связывания с белками крови.
Метаболизм
Залеплон метаболизируется в основном в печени в 5-окси-Залеплон под действием фермента альдегидоксидазы. В меньшей степени трансформируется изоферментом CYРЗА4 к диэтилзалеплона и затем до 5-окси-диэтилзалеплона. В дальнейшем оба метаболита, 5-окси-Залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются в глюкуронидов и выводятся с мочой. Исследования in vitro на животных показали, что метаболиты залеплона неактивные. Концентрация залеплона в плазме крови увеличивается линейно, не обнаружено кумуляции залеплона после применения до 30 мг / сут. Период полувыведения залеплона составляет примерно 1:00.
вывод
Залеплон выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (71%) и калом (17%). Большинство (57%) дозы выводится с мочой в виде 5-окси-залеплона и его производных глюкуронидов, еще 9% выводятся в форме 5-окси-диэтилзалеплона и его производных глюкуронидов. Другая часть дозы - это менее важные метаболиты выводятся с мочой. Большинство метаболитов, которые были обнаружены в кале, ̶ это 5-окси-Залеплон.
Тяжелая форма нарушения сна, проявляющееся затруднением засыпания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Период кормления грудью. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Тяжелое нарушение функции почек. Синдром ночного апноэ. Тяжелая миастения. Детский возраст.
Алкоголь - не рекомендуется одновременное применение с залеплоном в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает психические и физические реакции и снижает способность к управлению и обслуживанию механических устройств.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со средствами, влияющие на центральную нервную систему. Центральная успокаивающее действие может усиливаться в случае сочетания с такими средствами препараты, применяемые при психических заболеваниях (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессанты), препараты, применяемые при лечении сильной боли (опиоидные анальгетики), препараты для лечения приступов судорог (антиэпилептические препараты), анестезирующие препараты, препараты, применяемые в лечении аллергии (антигистаминные препараты с седативным действием).
Венлафаксин (в дозе 75 мг или 150 мг в сутки, в лекарственной форме с удлиненным высвобождением), который применяется в комбинации с 10 мг залеплона, не вызывает нарушений памяти (непосредственное и отсроченное упоминание слов) психомоторных реакций (тест подстановки цифровых символов ). Кроме того, отмечалась фармакокинетическая взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (в лекарственной форме с удлиненной действием).
При применении с опиоидными анальгетиками может усилиться эйфорическая действие, приводит к увеличению физической зависимости.
Циметидин (неспецифический, умеренно мощный ингибитор печеночных ферментов, например оксидазы и СYP3A4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%, тормозя альдегидову оксидазу и СYP3A4 (энзимы, обусловливающие метаболизм залеплона). Поэтому следует осторожно применять эти препараты одновременно.
Применение препарата Селофен одновременно с 800 мг эритромицина (сильным селективным ингибитором СYP3A4) приводит к увеличению концентрации залеплона в плазме крови на
34%. Нет необходимости коррекции дозы препарата Селофен, но пациента следует проинформировать, что может произойти потенцирование его седативного действия.
Рифампицин как сильный индуктор ферментов печени, например СYP3A4, может привести к уменьшению концентрации залеплона в четыре раза. Препараты-индикаторы СYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с препаратом Селофен могут уменьшить эффективность залеплона.
Залеплон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с узким лечебным индексом.
Ибупрофен , при одновременном применении с залеплоном не вызывает дополнительного взаимодействия.
Курс лечения должен быть максимально коротким, насколько это возможно, максимальная продолжительность может составлять 2 недели.
Применение Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости увеличивается пропорционально дозе и продолжительности лечения. Также он выше у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и снотворными препаратами.
Следует сообщить пациенту о возможности рецидива бессонницы после окончания лечения.
У пациентов, которые принимают снотворные и успокаивающие препараты, после их применения наблюдались нарушения поведения в состоянии неполной сознания, с оборотной амнезией. Эти явления могут проявляться у пациентов, ранее не лечившихся или лечившихся снотворными и успокаивающими препаратами. Такое явление как управление транспортными средствами в полусне, может наблюдаться при употреблении только снотворных и успокоительных препаратов в терапевтических дозах, но риск возникновения такого состояния увеличивается при употреблении алкоголя и других веществ, которые имеют тормозящее влияние на центральную нервную систему, и в случае приема доз , превышающих максимальную рекомендованную дозу. В связи с угрозой для пациента и для окружающих рекомендуется отказаться от употребления залеплона пациентам, у которых ранее уже наблюдалось такое явление как управление транспортными средствами в полусне. После принятия снотворных и успокоительных препаратов наблюдались и другие нарушения поведения (например, приготовление и употребление пищи, телефонные разговоры, половые акты в состоянии неполной сознания). Пациенты обычно не помнят этих событий.
Во время употребления снотворных и успокоительных препаратов, в том числе залеплона, наблюдались тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции. После применения первой дозы или очередных доз наблюдались случаи ангионевротического отека, который охватывал язык, голосовую щель и гортань. У некоторых пациентов, которые принимали снотворные и успокаивающие препараты, появлялись дополнительные симптомы, такие как одышка, спазм горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам была необходима госпитализация и срочное лечение. Если ангионевротический отек охватывает язык, голосовую щель и гортань, может наступить непроходимость верхних дыхательных путей, приводящая к летальному исходу. Не следует повторно использовать Залеплон пациентам, у которых после его применения возникал ангионевротический отек.
Бессонница может вызываться физическими и психическими нарушениями. Бессонница, не проходит или усиливается после кратковременного применения залеплона, может свидетельствовать о необходимости повторного обследования пациента.
Период полувыведения залеплона короткий и длится 1:00. Если пациент просыпается рано утром, следует решить вопрос о применении альтернативной терапии. Пациента следует предупредить о невозможности приема второй дозы Селофена в ту же ночь.
Применение залеплона вместе с другими препаратами, влияющими на CYP3A4, может изменять концентрацию залеплона.
Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, сниженным уровнем лактазы типа Lapp или нарушениями всасывания лактозы-галактозы не следует принимать препарат Селофен.
Привыкания. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподибних препаратов короткого действия течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.
При физической зависимости, резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной и мышечной боли, резко выраженного состояния тревожности, напряженности, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализации, деперсонализация, гиперакузия, парестезии конечностей, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки. При постмаркетинговых исследованиях были получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в сочетании с другими психотропными веществами.
Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникают через несколько часов после приема препарата. С целью предотвращения развития этих симптомов препарат необходимо принимать только в случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере в первые 4:00 после приема лекарств.
Отмена препарата . После прекращения лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойства.
Психические и парадоксальные реакции . Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбуждения, раздражительности, агрессивности, снижение контроля, нарушений восприятия, бред, приступов гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии и особенно нарушений поведения, которые не свойственны характера. Дети и пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Применение препарата Селофен лицам пожилого возраста.
Залеплон можно применять лицам пожилого возраста. Фармакокинетика залеплона для них особо не отличается от таковой залеплона в молодых людей. Рекомендуется дозировка 5 мг учитывая большую чувствительность в действие снотворных средств.
Применение препарата Селофен пациентам с нарушениями функции печени
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует назначать Залеплон. Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени необходима коррекция дозы препарата по поводу увеличенной биодоступности залеплона.
Применение препарата Селофен пациентам с нарушениями функции почек.
У лиц с почечной недостаточностью фармакокинетика залеплона особо не отличается от таковой у здоровых людей, однако у них большая вероятность увеличенной концентрации неактивных метаболитов залеплона.
Дыхательная недостаточность.
Следует соблюдать особую осторожность при назначении Селофена пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.
психозы
Не следует применять препарат и производные бензодиазепина для базового лечения психоза.
Применение лицам, злоупотребляющим алкоголем или лечебными препаратами
Следует быть очень осторожными, применяя бензодиазепин и препараты сходного действия в этой группе пациентов. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.
депрессия
Бензодиазепины и препараты со схожим действием не следует применять в качестве монотерапии депрессии или тревожности, связанной с депрессией. В связи с большим риском сознательного передозировки для лиц с депрессией, количество рекомендованного этим пациентам препарата, в том числе залеплона, следует ограничить до необходимого минимума.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Беременным женщинам не следует принимать Залеплон в связи с отсутствием клинических исследований с участием беременных.
Женщину фертильного возраста следует предупредить о необходимости прекращения лечения Селофеном в случае запланированной или предполагаемой беременности.
Если по медицинским показаниям Селофен назначает врач в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать влияния залеплона на новорожденного. В этом случае может появиться гипотермия, артериальная гипотензия или умеренная дыхательная депрессия. Существует риск, что младенцы женщин, которые в период беременности (в последние несколько недель беременности продолжалось принимали препарат), будут иметь физическую зависимость и опасность развития синдрома отмены.
лактация
Из-за проникновения препарата в грудное молоко прием залеплона кормления грудью, противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат в значительной степени влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. Сонливость, амнезия, нарушение концентрации, нарушение функционирования мышц ухудшают способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. В случае недостаточной продолжительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания.
Пациентам, деятельность которых требует значительного психофизической активности, также следует быть осторожными.
Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.
Селофен предназначен для применения взрослым.
Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг. Нельзя принимать вторую дозу препарата в ту же ночь. Максимальная суточная доза ̶ 10 мг. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 недели.
Для лиц с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени, почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется суточная доза 5 мг.
Не следует принимать Залеплон во время еды или после нее, так как это задерживает абсорбцию препарата. При применении залеплона не следует употреблять алкоголь.
Селофен следует применять непосредственно перед укладкой в постель и минимум за 4:00 до пробуждения.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется суточная доза препарата 5 мг, учитывая высокую чувствительность к снотворным препаратам. Если эта дозировка обеспечить невозможно, применять Залеплон таким пациентам не следует.
При нарушениях функции печени
В связи с уменьшенным клиренсом пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять дозу 5 мг. Если эта дозировка обеспечить невозможно, применять Залеплон таким пациентам не следует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применение препарата противопоказано.
При нарушениях функции почек
Фармакокинетика препарата не изменяется у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Дети. В настоящее время недостаточно клинических данных по применению залеплона детям, поэтому применять препарат этой категории пациентов противопоказано.
В настоящее время собрано недостаточно данных о передозировке залеплона. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к торможение работы ЦНС от сонливости до комы.
Симптомы легкого передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия.
При тяжелой передозировке могут наступать: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, редко кома, очень редко - летальный исход. Передозировка залеплона представляет угрозу для жизни лиц, принимающих другие средства, угнетающие ЦНС (в том числе алкоголь).
В случае приема передозировки бензодиазепинов и препаратов со сходным действием следует спровоцировать рвоту (в течение одного часа), если пациент в сознании, или провести промывание желудка, обеспечив проходимость дыхательных путей, если пациент без сознания. Если промывание желудка не дает эффекта, следует принять активированный уголь для минимизации всасывания препарата. Симптомы передозировки связаны с усилением действия препарата, что приводит к торможение работы центральной нервной системы, от сонливости до комы.
Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии.
Если пациент в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и
ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона. Во время исследований на животных было установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные относительно его эффективности при применении человеку отсутствуют.
После передозировки залеплона наблюдалась хроматурия.
Ниже приведены побочные эффекты и частота их появления, которые отмечались во время клинических исследований залеплона.
Системные нарушения
Нечасто (> 1/1000, <1/100): анорексия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС)
Часто (> 1/100, <1/10) амнезия, парестезии, сонливость, дезориентация.
Нечасто (> 1/1000, <1/100): атаксия / дискординация, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации, обострение слуха, обонятельные галлюцинации, диплопия, бессвязная речь, нарушение поля зрения, депрессия, психические и парадоксальные реакции , снижение концентрации, гипестезия, амнезия.
Частота не определена: сомнамбулизм.
Со стороны органов зрения
Нечасто (> 1/1000, <1/100): нарушение зрения, двоение в глазах.
Со стороны органов слуха
Нечасто (> 1/1000, <1/100): обострение слуха.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто (> 1/1000, <1/100): тошнота.
Частота не определена: повышение уровня трансаминаз печени.
Со стороны половой системы
Часто (> 1/100, <1/10) альгодисменорея.
Со стороны иммунной системы
Очень редко (<1/10 000): анафилактические и псевдоанафилактические реакции.
Частота не определена: ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто (> 1/1000, <1/100): реакции повышенной чувствительности на свет.
Частота неизвестна: ангионевротический отек.
Со стороны метаболизма и питания
Нечасто анорексия.
Общие нарушения и состояния в месте введения
Нечасто астения, плохое самочувствие.
Со стороны печени и желчных путей
Частота неизвестна: гепатотоксичность (как повышенная активность аминотрансфераз).
психические нарушения
Нечасто деперсонализация, галлюцинации, депрессия, растерянность, апатия, спутанность сознания.
Частота неизвестна: сомнамбулизм.
амнезия
Амнезия может даже при применении в терапевтических дозах. Риск возникновения амнезии увеличивается при приеме больших доз препарата. Амнезия может быть связана с нетипичным поведением.
Во время применения препарата Селофен может наступить рецидив ранее существовавшей депрессии.
4 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Пабьяницький фармацевтический завод Польфа А.Т., Польша.
ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.
Людям с нарушением зрения 