Действующее вещество: spironolactone;
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг спиронолактона;
Другие составляющие: крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон К30; кальция гидрофосфат, дигидрат; магния стеарат;
Пленочное покрытие:
Таблетки по 25 мг: Opadry II Yellow 85F220095 (спирт поливиниловый; титана диоксид (E 171); макрогол; тальк; железа оксид желтый (Е 172); тартразин алюминиевый лак (E 102); желтый запад FCF алюминиевый лак) ;
Таблетки по 50 мг: Opadry II Orange 85F230047 (спирт поливиниловый; титана диоксид (E 171); макрогол; тальк; железа оксид желтый (E 172); железа оксид красный (E 172));
Таблетки по 100 мг: Opadry II Orange 85F230020 (спирт поливиниловый; титана диоксид (E 171); макрогол; тальк; железа оксид желтый (E 172); железа оксид красный (E 172)).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки по 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с распределительной чертой с одной стороны;
Таблетки по 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета, с распределительной чертой с одной стороны;
Таблетки по 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с распределительной чертой с одной стороны.
Калийсберегающие диуретики. Код ATX C03D A01.
Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Увеличивает экскрецию натрия при одновременном понижении экскреции калия в дистальных канальцах почек. Оказывает постепенное и длительное действие.
Спиронолактон хорошо всасывается после приема внутрь и предпочтительно метаболизируется с образованием активных метаболитов: серосодержащих (80%) и частично канренона (20%).
Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона короткий (1,3 ч), период полувыведения (Т1/2) активных метаболитов более длительный (от 2,8 до 11,2 ч). Выведение метаболитов происходит, в основном, почками, остальные выводятся через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и грудное молоко.
При назначении 100 мг спиронолактона в день в течение 15 дней не натощак здоровым добровольцам Tmax составлял 2,6 часа, Cmax – 80 нг/мл и Т1/2 – примерно 1,4 часа. Для 7-альфа-(тиометил)-спиронолактона и канренона Tmax составляли 3,2 и 4,3 часа, Cmax – 391 нг/мл и 181 нг/мл и Т1/2 – 13,8 часа и 16,5 часа соответственно.
Действие на почки однократной дозы спиронолактона достигает своего пика через 7 часов, активность сохраняется в течение как минимум 24 часов.
Застойная сердечная недостаточность. Цирроз печени, сопровождающийся отеками и асцитом. Злокачественный асцит. Нефротический синдром. Диагностирование и лечение первичного гиперальдостеронизма
Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек, анурия. Болезнь Аддисона. Гиперкалиемия. Гипонатриемия. Применение детям с умеренным или тяжелым нарушением функций почек. Применение пациентам, одновременно получающим эплеренон или другие калийсберегающие диуретики. Период беременности. Период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
С другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами плазме крови (диета, богатая калием) – риск развития тяжелой гиперкалиемии. Кроме того, одновременное применение спиронолактона с триметопримом/сульфаметоксазолом может вызвать развитие клинически значимой гиперкалиемии.
С дигоксином – увеличение периода полувыведения дигоксина. Также спиронолактон может оказывать влияние на процесс определения концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении этих средств ответ организма на дигоксин следует контролировать методами, не зависящими от применения спиронолактона. Следует тщательно контролировать состояние пациента и при необходимости провести коррекцию дозировки дигоксина.
С антигипертензивными средствами потенцирование эффекта последних. Следует снизить дозу антигипертензивных средств при добавлении к терапевтической схеме спиронолактона и в дальнейшем откорректировать дозу антигипертензивных средств в случае необходимости. Кроме того, поскольку ингибиторы АПФ уменьшают синтез альдостерона, их одновременное применение со спиронолактоном не рекомендуется, особенно больным с почечной недостаточностью.
С карбеноксолоном – снижение эффективности спиронолактона из-за задержки натрия. Следует избегать одновременного применения этих средств.
С нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенаминовой кислотой – уменьшение диуретической активности спиронолактона вследствие ингибирования интраренального синтеза простагландинов.
С норадреналином – спиронолактон снижает сосудистую реакцию на норадреналин. Следует соблюдать осторожность при анестезии у пациентов, применяющих спиронолактон.
С антипирином – повышение метаболизма последнего.
При проведении флуорометрических анализов спиронолактон может препятствовать оценке соединений с аналогичными характеристиками флуоресценции.
Воздействие на водно-электролитный баланс.
При применении препарата регулярно контролировать водно-электролитный баланс, особенно пожилым пациентам и пациентам с нарушением функций почек и печени.
В случае нарушений функций почек или чрезмерного потребления калия возможно развитие гиперкалиемии, что может вызвать сердечные нарушения, в том числе летальные.
В случае развития гиперкалиемии следует прекратить применение препарата и, если необходимо, принять меры по уменьшению уровня калия в плазме крови.
Также сообщалось, что при применении спиронолактона у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени в связи с гиперкалиемией, даже при нормальном функционировании почек может возникнуть обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
Воздействие на мочевыделительную систему.
При применении спиронолактона сообщалось о временном повышении уровня азота мочевины в плазме крови, особенно при нарушении функций почек.
Применение пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.
Гиперкалиемия у таких пациентов может быть опасна для жизни. При использовании препарата очень важно тщательно контролировать уровень калия в плазме крови. Рекомендуется осуществлять мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови через 1 нед после начала лечения или увеличение дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, затем ежеквартально в течение года, в дальнейшем – каждые 6 месяцев. Не следует применять добавки калия, другие калийсберегающие диуретики больным с уровнем калия выше 3,5 ммоль/л. При повышении уровня калия в плазме крови до 5 ммоль/л или уровня креатинина до 4 мг/дл и выше следует прекратить применение препарата.
Применение детей.
Применение спиронолактона детям следует проводить только под руководством врача-педиатра, поскольку имеются ограниченные данные по применению этой категории пациентов.
Калийсберегающие диуретики, в том числе спиронолактон, следует с осторожностью применять детям с гипертензией и почечной недостаточностью слабой степени из-за риска развития гиперкалиемии. Препарат противопоказан детям с нарушением функций почек умеренной и тяжелой степени.
Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и выделяются в грудное молоко.
Препарат противопоказан в период беременности.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Фертильность.
При применении животным спиронолактон вызывал феминизацию у плодов мужского пола.
При применении спиронолактона сообщалось о развитии сонливости и головокружении. На начальной стадии лечения следует соблюдать осторожность, пока не будет установлена реакция пациента на препарат.
Взрослые.
Застойная сердечная недостаточность с отеком.
Для снижения отека начальная суточная доза составляет 100 мг однократно или за 2 приема, но может варьировать от 25 мг до 200 мг в сутки. Поддерживающую дозу определяют индивидуально.
Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA, класс III–IV).
В сочетании со стандартной терапией рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки при уровне калия ≤ 5,0 мг-экв/л и креатинина в плазме крови ≤ 2,5 мг/дл. При хорошей переносимости лечения по клиническим показаниям дозу увеличивают до 50 мг 1 раз в сутки. Если препарат переносится плохо, дозу уменьшают до 25 мг через день.
Цирроз печени, сопровождающийся отеками и асцитом.
Если Na + /K + в моче больше 1,0, суточная доза препарата составляет 100 мг/сут. Если Na + /K + в моче менее 1,0, суточная доза составляет 200–400 мг/сут. Для каждого пациента дозу спиронолактона определяют индивидуально.
Злокачественный асцит.
Обычная доза составляет 100–200 мг/сут. В тяжелых случаях дозу можно постепенно увеличивать до 400 мг/сут. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающую дозу определяют индивидуально.
Нефротический синдром.
Обычная доза составляет 100–200 мг/сут. Спиронолактон не оказывает влияния на основной патологический процесс. Его назначение рекомендуется только при неэффективности лечения глюкокортикостероидами.
Диагностирование и лечение первичного гиперальдостеронизма
Спиронолактон можно применять в качестве исходного диагностического теста для определения первичного гиперальдостеронизма у пациентов, находящихся на стандартном рационе.
Длительный тест: препарат назначают в дозе 400 мг/сут в течение 3–4 нед. Коррекция гипокалиемии и артериальной гипертензии дает основание предполагать диагноз первичного гиперальдостеронизма.
Краткое испытание: препарат назначают в суточной дозе 400 мг в течение 4 дней. Если уровень
Калия увеличивается при применении спиронолактона и уменьшается при его отмене, следует рассмотреть предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма.
Пациенты пожилого возраста.
Лечение препаратом рекомендуется начинать с низких доз с последующим титрованием до достижения максимального эффекта. Следует проявлять осторожность при тяжелой печеночной и почечной недостаточности, изменяющих метаболизм и выведение спиронолактона.
Дети.
Начальная суточная доза составляет 3 мг/кг массы тела в 2 приема. Дозировку следует корректировать на основе ответа на лечение и переносимость препарата.
Применение препарата детям следует проводить только под руководством врача-педиатра, поскольку имеются ограниченные данные по применению этой категории пациентов.
Симптомы.
Симптомы острой передозировки спиронолактона включают сонливость, спутанность сознания, тошноту, рвоту, головокружение и диарею. Возможно развитие гипонатриемии или гиперкалиемии. Гиперкалиемия может проявляться в виде парестезии, слабости, безжизненного паралича или спазма мышц, и ее может быть трудно клинически отличить от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения представляют собой наиболее ранние специфические признаки нарушений обмена калия.
Лечение.
Следует прекратить применение спиронолактона. Рекомендуется проводить поддерживающую терапию, включая восстановление водно-электролитного дисбаланса. Гиперкалиемию можно лечить путем ограничения потребления калия, применения диуретиков, выводящих калий, ионообменных смол и парентерального введения глюкозы с инсулином. Специфического антидота не обнаружено.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.
Со стороны метаболизма и питания: электролитный дисбаланс, гиперкалиемия.
Со стороны психики: изменение либидо, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, тошнота.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функций печени.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (DRESS), алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивь. янка, пемфигоид.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: ОПН.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: спазмы икроножных мышц.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезненность молочных желез, нарушение менструальной функции.
Образование доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.
Общие нарушения: общая слабость.
При применении спиронолактона возможно развитие гинекомастии. Ее возникновение зависит от дозы и продолжительности лечения. Как правило, гинекомастия транзиторна и исчезает после прекращения приема препарата. В редких случаях некоторое увеличение грудных желез может сохраняться.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш. /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS
Адрес
15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция /
15 Теммуз Махаллэси Ками Йолу Каддиси No:50 Gunesli Bagcilar/Иstanbul, Турция.
ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина /
WORLD MEDICINE, LLC, Украина.
Людям с нарушением зрения 