действующее вещество: тобрамицин;
1 г мази содержит тобрамицин сульфат, что эквивалентно тобрамицину 3 мг;
другие составляющие: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), парафин жидкий, парафин белый мягкий.
Мазь глазная.
Основные физико-химические свойства: мазь с однородной консистенцией от белого до бледно-желтого цвета.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Антибиотики.
Код ATХ S01А А12.
Фармакодинамика.
Тобрамицин является быстродействующим антибактериальным бактерицидом из группы аминогликозидов. Он действует на бактериальные клетки, угнетая комплекс полипептидов и синтез в рибосомах.
Резистентность к тобрамицину возникает путем нескольких различных механизмов, включая изменения рибосомальных субъединиц в бактериальной клетке, нарушение транспортировки тобрамицина в клетку и инактивацию тобрамицина группой аденилирующих, фосфорилирующих и ацетилирующих ферментов. Генетическая информация о инактивирующих ферментах может переноситься в хромосомах или плазмидах бактерий. Возможно возникновение перекрестной резистентности к другим аминогликозидам.
Нижеследующие предельные значения и спектр активности in vitro базируются на системном применении. Эти значения могут быть непригодны при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении достигаются большие концентрации и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установил для тобрамицина следующие предельные значения:
Enterobacteriaceae: S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л;
Pseudomonas spp.: S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л;
Acinetobacter spp.: S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л;
Staphylococcus spp.: S ≤ 1 мг/л, R > 1 мг/л;
невидоспецифические: S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л.
Ниже приведена информация о том, будут ли микроорганизмы чувствительны к тобрамицину в форме глазной мази. В инструкции приведены только виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивит.
Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов микроорганизмов может изменяться географически и со временем, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность тобрамицина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.
Чувствительные виды:
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Bacillus megaterium; Bacillus pumilus; Corynebacterium accolens; Corynebacterium bovis; Corynebacterium macginleyi; Corynebacterium pseudodiphtheriticum; Kocuria kristinae; Staphylococcus aureus (чувствительны к метициллину); Staphylococcus haemolyticus (чувствительны к метициллину).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter junii; Acinetobacter ursingii; Citrobacter koseri; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Moraxella oslonensis; Morganella morganii; Neisseria perflava; Proteus mirabilis; Pseudomonas aeruginosa; Serratia ликвидация.
Условно резистентные виды:
Acinetobacter baumanii; Bacillus cereus; Bacillus thuringiensis; Kocuria rhizophila; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus (устойчивые к метициллину)*; Staphylococcus; другие коагулазонегативные виды Serratia marcescens.
Резистентные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (устойчивы к метициллину); Streptococcus mitis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus sanguis.
Chryseobacterium indologenes; Haemophilus influenzae; Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробные микроорганизмы
Propionibacterium acnes.
* Резистентность составляет более 50%.
Дети
Анализ данных клинических исследований с применением глазных капель или мазей, содержащих тобрамицин, для лечения бактериальных конъюнктивитов, блефаритов или блефароконъюнктивитов у детей от 1 до 18 лет показал, что в целом профиль безопасности у детей был такой же, как и у взрослых пациентов. Не рекомендуется назначать лекарственное средство детям до 1 года из-за недостаточности данных.
Фармакокинетика.
Абсорбция тобрамицина через роговицы и конъюнктивы достаточно низкая, поэтому минимальное количество тобрамицина абсорбируется в глаз после местного офтальмологического применения. Тобрамицин быстро и экстенсивно экскретируется в мочу гломерулярной фильтрацией, главным образом в неизмененном состоянии. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2 часов с клиренсом 0,04 л/ч/кг и объемом распределения 0,26 л/кг. Связывание белка плазмы крови с тобрамицином незначительное (менее 10%). Биодоступность при пероральном применении тобрамицина низкая (<1%).
Лечение внешних инфекций глаза и близлежащих тканей, вызванных чувствительными к тобрамицину патогенными микроорганизмами
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.
Клинически значимые взаимодействия при местном офтальмологическом применении тобрамицина не описаны.
Соответствующие исследования возможных взаимодействий не проводили. Существуют сообщения о взаимодействии с другими лекарственными средствами после системного применения тобрамицина. Однако системная абсорбция тобрамицина после местного применения настолько низка, что риск любого взаимодействия минимален.
При одновременном местном применении нескольких офтальмологических препаратов необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между применением лекарственных средств.
Глазные мази следует применять последними.
Лекарственное средство предназначено только для офтальмологического применения.
У некоторых пациентов может появиться чувствительность к применяемым местно аминогликозидам. Тяжесть реакции повышенной чувствительности может варьироваться от локальных эффектов до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные реакции или буллезные реакции. При повышенной чувствительности во время лечения следует прекратить применение этого лекарственного средства, а также применение других лекарственных средств.
Может возникнуть перекрестная повышенная чувствительность к другим аминогликозидам. Также следует учитывать, что пациенты, чувствительные к тобрамицину, которые применяют местно в глаза, также могут быть чувствительны к другим аминогликозидам местного и/или системного действия.
Серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность возникали у пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии. Рекомендуется соблюдать осторожность при сопутствующем применении тобрамицина с местными и системными аминогликозидами.
Как и при применении других антибиотиков, длительное применение лекарственного средства Тобринекст может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции необходимо назначить подходящую терапию.
Не рекомендуется применять контактные линзы при лечении инфекционных заболеваний глаз.
Применение глазной мази может замедлить заживление ран роговицы.
Это лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Репродуктивная функция
Исследований по оценке влияния тобрамицина на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводили.
Беременность
Данных по применению тобрамицина местно в глаза беременным женщинам нет или они очень ограничены.
Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на репродуктивную функцию.
Тобринекст не рекомендуется применять в период беременности.
Период кормления грудью
Неизвестно, проникает ли тобрамицин в грудное молоко после местного применения. При системном применении тобрамицин проникает в грудное молоко. Маловероятно, что после местного применения тобрамицин будет обнаружен в грудном молоке или приведет к клиническим эффектам у новорожденного. Однако нельзя исключать риск для ребенка, кормящего грудью. Следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления грудью на период лечения тобрамицином или прекращения/воздержания от терапии, учитывая соотношение польза/риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияния на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами в период применения лекарственного средства Тобринекст нет или совсем незначителен. Вероятное временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Если появление зрения возникает при применении мази, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Дозировка
При легком и средней тяжести заболевания рекомендуется наносить небольшое количество лекарственного средства (полоску длиной 1,5 см) в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза (глаз) 2 или 3 раза в сутки.
При тяжелом течении заболевания рекомендуется наносить небольшое количество лекарственного средства (полоску длиной 1,5 см) в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза (глаз) через каждые 3-4 часа в течение первых 2 дней и затем 2-3 раза в сутки. полного излечения.
Как и при применении других антибиотиков, необходимо проводить соответствующий мониторинг чувствительности бактерий к препарату.
Обычно лечение длится 7–10 дней.
Рекомендуется осторожно закрыть веки и слегка нажать на участок носослезного канала – это снизит системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Отсутствуют данные по применению офтальмологических препаратов, содержащих тобрамицин, этой группе пациентов. Однако из-за низкой системной абсорбции тобрамицина при местном применении нет необходимости в коррекции дозы.
Способ применения
Лекарственное средство предназначено исключительно для местного применения - нанесение в конъюнктивальный мешок.
Чтобы предотвратить загрязнение наконечника и содержимого тубы, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей наконечником тубы. Тубу следует закрывать сразу после применения.
Как наносить мазь
1. Наклоните голову назад.
2. Положите палец на щеку под глазом и осторожно оттяните кожу вниз так, чтобы между глазным яблоком и нижним веком образовался V-образный карман.
3. Нанесите небольшое количество (размером примерно с горошину) мази в V-образный карман. Не допускайте, чтобы кончик тубы коснулся глаза или век.
4. Посмотрите вниз перед закрытием глаза.
Дети.
Тобринекст можно применять детям от 1 года с такой же дозировкой, как и у взрослых. Однако информация о применении лекарственного средства в педиатрии ограничена (см. раздел Фармакодинамика). Безопасность и эффективность у детей до 1 года не установлены.
При передозировке лекарственного средства при местном применении вымыть избыток мази из глаза (глаз) теплой водой.
Ввиду характеристик этого препарата, не ожидается проявлений серьезных токсических реакций при его передозировке после нанесения в глаз (глаза) или при случайном проглатывании содержимого тубы.
Клинические проявления передозировки препарата напоминают побочные эффекты, которые наблюдаются у некоторых пациентов: крапчатый кератит, эритема, повышенная слезотечение, отек и зуд век.
Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением лекарственного средства, является гиперемия глаз и ощущение дискомфорта в глазах, которые возникали приблизительно у 1,4% и 1,2% пациентов соответственно.
Частота побочных эффектов определялась по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
В каждой группе по частоте побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их проявлений.
Системы органов
Побочные реакции в соответствии с терминами MedDRA [Медицинский словарь для регуляторной деятельности]
Со стороны иммунной системы
Нечасто: повышенная чувствительность.
Со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль.
Со стороны органов зрения
Часто: чувство дискомфорта в глазах, гиперемия глаз.
Нечасто: кератит, абразия роговицы, ухудшение зрения, затуманивание зрения, эритема век, отек век, отек конъюнктивы, раздражение глаз, боль в глазах, сухость глаз, выделение из глаз, зуд, повышенное слезотечение.
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Нечасто: крапивница, дерматит, сухость кожи, лейкодерма, зуд, мадароз.
В период постмаркетингового наблюдения были обнаружены дополнительные побочные реакции, указанные ниже. По имеющимся данным невозможно оценить частоту их возникновения.
Побочные реакции в соответствии с терминами MedDRA
Анафилактическая реакция
Глазная аллергия, зуд век, раздражение глаз.
Сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема.
Описание некоторых побочных реакций
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
3 года.
После первого открытия хранить 28 дней при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 г мази в тубе из алюминиевой фольги с канюлей и навинчивающейся пластмассовой крышечкой; по 1 тубе в картонной коробке.
По рецепту.
БАЛКОНФОРМА-РАЗГРАД ОТ / BALKANPHARMA-RAZGRAD AD.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Бул. Априлско вастание 68, Разград 7200, Болгария / 68 Aprilsko vastanie Blvd., Razgrad 7200, Bulgaria.
Людям с нарушением зрения 