действующие вещества: тобрамицин, дексаметазон;
1 мл суспензии содержит тобрамицину 3 мг и дексаметазона 1 мг
Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, натрия хлорид, натрия сульфат безводный, трилон Б, бензалкония хлорид, тилоксапол, кислота серная, натрия гидроксид, вода очищенная.
Капли глазные, суспензия.
Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета.
Противовоспалительные и противомикробные средства в комбинации. Кортикостероиды и противомикробные средства в комбинации.
Код АТХ S01C A01.
Фармакодинамика.
Тобросодекс - это комбинация ГКС с противомикробным средством. Кортикостероиды (в данном случае дексаметазон) помогают предотвратить или уменьшить воспаление глаза. Противомикробные средства (в данном случае тобрамицин) являются активными против широкого спектра микроорганизмов, которые могут инфицировать глаз (глаза).
дексаметазон
Противовоспалительное действие кортикостероидов базируется на торможении экспрессии адгезивных белков эндотелия, циклооксигеназы I и II и цитокинов. Это снижает высвобождение медиаторов воспаления и подавляет адгезию лейкоцитов к эндотелия, предупреждает их атаку на ткани глаза, которые находятся в состоянии воспаления. Дексаметазон оказывает выраженное противовоспалительное действие при ограниченном, по сравнению с другими стероидами, минералокортикоидной активности.
тобрамицин
Тобрамицин антибиотиком из группы аминогликозидов, проявляет сильную и быструю бактерицидное действие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии. Прежде всего он действует в бактериальной клетке, подавляя образование полипептидов и синтез на рибосомах.
Активность тобрамицину in vitro определяется в основном показателем МПК (MIC). Это показатель силы действия антибиотика на отдельные виды бактерий.
Учитывая, что MIC тобрамицину для большинства патогенов глаза низкий, его считают антибиотиком с широким спектром действия. Определены показатели MIC, на основе которых отдельные штаммы бактерий считаются чувствительными или резистентными к антибиотику. Предельные значения MIC тобрамицину для отдельных видов учитывают внутреннюю чувствительность вида и фармакокинетические параметры, C max и AUC, определенные в плазме крови после перорального применения. Предельные значения, на основе которых микроорганизмы делятся на чувствительные и резистентные, используют для определения клинической эффективности антибиотиков для системного применения, однако их нельзя применять в случаях, когда антибиотик назначают местно в высоких концентрациях. Большинство штаммов, в классификации системных предельных значений относятся к резистентных, реагируют на местное лечение или так называемая Антибиотикопрофилактика подавляет инфицирования этими штаммами.
Фармакокинетика.
После местного применения системная экспозиция низкая. Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме после закапывания по одной капле в конъюнктивальный мешок обоих глаз 4 раза в сутки в течение 2 дней составляет от 220 до 888 пг / мл (в среднем 555 ± 217 пг / мл).
Дексаметазон метаболизируется путем метаболических превращений. Примерно 60% дозы выводится с мочой в виде 6-β-гидроксидексаметазону. В моче не определяется неизмененный дексаметазон. Период полувыведения дексаметазона в плазме относительно короткий и составляет 3-4 часа. Примерно 77-84% дексаметазона связывается с альбуминами плазмы. Клиренс дексаметазона находится в пределах 0,111-0,225 л / ч / кг, объем распределения составляет 0,576-1,15 л / кг массы тела. Биодоступность дексаметазона при пероральном приеме составляет 70%.
После местного применения глазных капель, содержащих тобрамицин с дексаметазоном, системная экспозиция тобрамицину низкая. Концентрация тобрамицину в плазме крови после 2-дневного местного применения 4 раза в сутки у пациентов была низкой или ниже предела, можно определить (≤ 25 мкг / мл).
Тобрамицин быстро выводится почками путем клубочковой фильтрации, в основном в неизмененном виде. Период полувыведения в плазме составляет около 2 Голин, клиренс - 0,04 л / ч / кг, объем распределения составляет 0,26 л / кг массы тела. Тобрамицин плохо связывается с белками плазмы (<10%). Биодоступность тобрамицину после перорального приема низкая (<1%).
Воспаление глаз у пациентов, чувствительных к стероидам, при которых показано применение кортикостероидов и существует поверхностная бактериальная инфекция или риск развития бактериальной инфекции глаза. Эти воспалительные процессы могут возникнуть после хирургического вмешательства или могут быть вызваны инфекцией, попаданием в глаз инородного тела или глазной травмой.
Одновременное назначение стероидов для местного применения и нестероидных противовоспалительных средств для местного применения увеличивает риск возникновения осложнений при заживлении ран роговицы.
Сопутствующее и / или последовательное применение антибиотиков группы аминогликозидов (таких как тобрамицин) и других системных пероральных или лекарственных средств для местного применения, которые имеют токсический (вредное) воздействие на нервную систему, органы слуха или почки, может привести к аддитивной токсичности, поэтому, если это возможно, следует избегать такого применения.
Если местно применяют более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Только для офтальмологического применения.
У некоторых пациентов возможна повышенная чувствительность к аминогликозидам, применяемые местно. В случае возникновения реакции повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.
Возможно возникновение перекрестной повышенной чувствительности к другим аминогликозидам. Следует учесть, что пациенты с повышенной чувствительностью к тобрамицину при местном применении могут также быть чувствительными и к другим аминогликозидам, которые назначаются местно или системно.
Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, у пациентов, получавших системную терапию аминогликозидами. При одновременном применении с системными аминогликозидами следует быть осторожным.
Длительное лечение кортикостероидами для местного офтальмологического применения может привести к глазной гипертензии и / или глаукомы с повреждением зрительного нерва, ухудшением остроты зрения и сужение поля зрения, а также к образованию субкапсулярной катаракты задней камеры глаза. У пациентов, которым терапию кортикостероидами применяют в глаза продолжалось, необходимо регулярно и многократно контролировать внутриглазное давление. Особенно это важно для детей, поскольку у них риск возникновения повышенного внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами, больше, чем у взрослых.
Риск возникновения повышенного внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами и / или риск образования катаракты, обусловленной применением кортикостероидов, увеличивается у предрасположенных пациентов (например, у больных сахарным диабетом).
Кортикостероиды могут уменьшить резистентность к бактериальной, грибковой или вирусной инфекций и помешать выявлению таких инфекций маскируя клинические признаки инфекции.
При устойчивом образовании язв роговицы следует учитывать возможность грибковой инфекции. В случае возникновения грибковой инфекции терапию кортикостероидами следует прекратить.
Длительное применение антибиотиков, таких как тобрамицин, может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции необходимо начать соответствующую терапию.
Кортикостероиды для офтальмологического применения могут замедлять заживление ран роговицы. Также известно, что НПВП для местного применения замедляют или задерживают заживление ран. Одновременное назначение НПВП для местного применения и стероидов для местного применения увеличивает риск возникновения осложнений при заживлении ран (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При наличии заболеваний, приводящих к истончение роговицы или склеры, местное применение стероидов может привести к перфорации.
Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспаления или инфекции глаза.
Тобросодекс, глазные капли, содержащие бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и, как известно, может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. В случае если пациенту разрешено носить контактные линзы, его следует предупредить о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель Тобросодекс и подождать не менее 15 минут, прежде чем снова надеть контактные линзы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
репродуктивная функция
Исследования с целью оценки влияния на фертильность у человека при местном применении Тобросодексу, глазных капель, не проводились.
беременность
Данные по применению тобрамицину или дексаметазона беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных репродуктивной токсичности после системного назначения кортикостероидов и тобрамицину. Не рекомендуется применение препарата Тобросодекс во время беременности.
кормление грудью
Неизвестно, попадает тобрамицин и дексаметазон в грудное молоко при местном офтальмологическом применении. Кортикостероиды и тобрамицин попадают в грудное молоко после системного применения. Нельзя исключать риска для ребенка, которого кормят грудью.
Поскольку многие лекарственные средства попадают в грудное молоко, следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления грудью на время применения Тобросодексу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Тобросодекс, капли глазные, не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.
Для местного применения в офтальтмологии.
Применение детям старше 12 лет, взрослым, а также пациентам пожилого возраста.
По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 4-6 часов. В первые 24-48 часов дозу можно увеличить до 1-2 капель через каждые 2:00. Следует постепенно уменьшать частоту применения препарата по мере исчезновения симптомов. Следует быть осторожным и не прерывать лечение заблаговременно.
В тяжелых случаях применять по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) через каждый час до улучшения состояния. Постепенно препарат применять реже - по 1-2 капли через каждые 2:00 в течение 3 дней. Позже применяют по 1-2 капли каждые 4:00 в течение 5-8 дней, в заключительном периоде - по 1-2 капли 1 раз в день в течение 5-8 дней, если врач сочтет необходимым.
После оперативного лечения катаракты применять по 1-2 капли четыре раза в сутки, начиная с первых суток после операции и до 24 дней. Лекарственное средство можно применять за день до операции, по 1 капле 4 раза в сутки, а затем по 1 капле после операции, и затем по 1 капле 4 раза в сутки в течение 23 дней. При необходимости препарат можно применять чаще: по 1 капле через каждые 2:00 в течение первых двух дней лечения.
Рекомендуется контролировать внутриглазное давление.
После инстилляции препарата рекомендуется осторожно закрыть веко и слегка нажать на участок внутреннего угла глаза. Это может уменьшить системное всасывание препарата, предназначенного для местного применения, и положительно повлиять на снижение системных побочных действий.
В случае одновременного применения других офтальмологических препаратов для местного применения, следует соблюдать перерывы между введением препаратов не менее 5 минут.
применение детям
Полученные данные подтверждают безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 1 года, которым применяли препарат в течение 7 дней для лечения поверхностных воспалений глаза бактериального происхождения.
Возможно применение детям, которым необходимо провести хирургическое вмешательство по удалению катаракты.
Применение пациентам с нарушением функции почек или печени
Не исследовалась действие лекарственного средства, содержащего тобрамицин и дексаметазон, в этих популяциях пациентов. Учитывая слабую степень системного всасывания вышеупомянутых веществ после их местного применения, считают, что нет необходимости в модификации дозировки.
способ применения
Перед применением флакон необходимо тщательно встряхнуть.
Для того чтобы предупредить загрязнение наконечника и суспензии во флаконе, необходимо избегать контакта наконечника с кожными покровами, ресницами и слизистыми оболочками глаза или другой поверхностью.
Дети.
Нет данных о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 1 года. Следует придерживаться рекомендаций врача при применении препарата у детей в возрасте от 1 года.
Учитывая характеристики этого препарата, предназначенного для местного применения, не ожидается какого-либо токсического эффекта как при его применении в офтальмологии в рекомендованных дозах, так и при случайном проглатывании содержимого флакона. Возможны следующие клинические симптомы передозировки препаратом, как точечный кератит, эритема, повышенное слезотечение, отек и зуд век.
В случае передозировки препаратом Тобросодекс при местном применении промыть глаз (глаза) теплой водой.
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с лечением, о которых сообщалось, были эффекты, связанные с местной очной переносимостью, включая повышенную чувствительность, которая возникала в менее чем 4% пациентов и включала ощущение дискомфорта в глазах, раздражение глаз, боль в глазах , гиперемию глаз, зуд глаз, зуд век, отек век и ощущение инородного тела в глазу.
Побочные реакции классифицировались следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до
Со стороны нервной системы:
Нечасто дизгевзия (горький или необычный привкус во рту), головная боль.
Частота неизвестна головокружение.
Со стороны органов зрения:
Часто: ощущение дискомфорта в глазах, боль в глазах, раздражение глаз.
Нечасто: проявления аллергии с локализацией в глазу (повышенная чувствительность), повышенное внутриглазное давление, кератит, точечный кератит, гиперемия глаз, зуд глаз, зуд век, эритема век, затуманивание зрения, ощущение инородного тела в глазах, отек конъюнктивы, сухость глаз , отек век, повышенное слезотечение.
Частота неизвестна: глаукома, катаракта, снижение остроты зрения, отек век, мидриаз, фотофобия.
Со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастинальные нарушения:
Нечасто: ларингоспазм, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы:
Неизвестные: рвота, тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Частота неизвестна: сыпь, припухлость лица, зуд, эритема.
2 года.
Срок годности после вскрытия - 4 недели.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 мл во флаконе-капельнице с крышкой и гарантийным кольцом.
По 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
Варшавский фармацевтический завод Польфа АО /
Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA.
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша /
22/24 Karolkowa Str., 01-207 Warsaw, Poland.
Людям с нарушением зрения 