действующее вещество: metronidazol;
1 таблетка содержит метронидазола 250 мг
крахмал картофельный, желатин, раствор глюкозы, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белого цвета с желтым оттенком таблетки, желтеют под воздействием света, круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны.
Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТХ JO1X DO1.
Фармакодинамика.
Метронидазол относится к нитро-5-имидазола и обладает широким спектром действия. Предельными концентрациями, которые позволяют отдифференцировать чувствительны штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов (R), являются следующие: S ≤ 4 мг / л и R> 4 мг / л.
Распространенность приобретенной резистентности в определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.
К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Фармакокинетика.
Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Максимальные концентрации в сыворотке крови, которые достигаются после приема препарата, подобные тем, которые достигаются после введения эквивалентных доз.
Биодоступность при пероральном приеме составляет 100%. Она не снижается значительно при одновременном приеме пищи.
Распределение. Примерно через 1:00 после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме составляет 10 мкг / мл. Через 3:00 средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг / мл.
Период полувыведения - 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное - не более 20%. Объем распределения высокий (примерно 40 л, то есть 0,65 л / кг).
Распределение быстрый и значительный, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете.
Метронидазол проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:
Вывод. Значительная концентрация в печени и желчи малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.
Повышенная чувствительность к метронидазолу, производных имидазола или другим компонентам препарата детский возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой. Не рекомендуется применять препарат в комбинации с дисульфирамом или алкоголем.
Комбинации, которые не рекомендуются.
Алкоголь: не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие алкоголь, во время лечения препаратом и в течение по крайней мере еще одного дня после его окончания из-за возможного возникновения дисульфирамоподобной реакции (антабусный эффекта) (приливы, эритема, рвота, тахикардия).
Дисульфирам : сообщали о случаях делирия, спутанности сознания у пациентов, принимавших одновременно метронидазол и дисульфирам.
Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсического воздействия бусульфана.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Пероральная терапия антикоагулянтами: усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина и осуществлять надзор за уровнями МЧС (международного нормализованного соотношения). Рекомендуется коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.
Трихопол ® не взаимодействует с гепарином.
Комбинации, которые требуют осторожности.
5-фторурацил : снижение клиренса 5-фторурацила вызывает повышение токсичности 5-фторурацила.
Литий: под влиянием метронидазола уровне лития в плазме крови могут увеличиваться. Во время лечения препаратом у пациентов, получающих препараты лития, следует тщательно контролировать уровень лития, креатинина и электролитов в плазме крови. Сообщалось о случаях задержки лития, сопровождалось данными о возможно поражение почек, у пациентов, одновременно принимающих литий и метронидазол; лечение препаратами лития следует отменить или уменьшить перед применением метронидазола.
Циклоспорин: риск увеличения концентрации циклоспорина в сыворотке крови. При одновременном применении этих препаратов следует тщательно контролировать уровень циклоспорина и креатинина в сыворотке крови.
Фенитоин и фенобарбитал: усиление экскреции метронидазола приводит к снижению его концентрации в плазме крови.
Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к тяжелым проявлений токсического действия бусульфана.
Особые проблемы по МЧС (международное нормализованное отношение). Многие случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов наблюдалось у пациентов, которые лечились антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания и общее состояние здоровья. Трудно определить роль инфекционной патологии и ее лечения в частоте МЧС. Однако некоторые виды антибактериальных средств требуют особого внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклином, котримоксазолу и некоторых цефалоспоринов.
Влияние на параклинические тесты. Следует помнить, что метронидазол способен зафиксировать трепонемы, что приводит к ошибочному положительного теста Нельсона.
Во время приема препарата Трихопол ® не следует употреблять алкоголь из-за возможности возникновения дисульфирамоподобной реакции (антабусный эффект) (приливы, эритема, рвота, тахикардия).
Необходимо прекратить лечение препаратом Трихопол ® , если возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.
Важно помнить о возможном риске ухудшения неврологического статуса у пациентов с тяжелыми, хроническими или активными расстройствами центральной или периферической нервной системы.
Меры предосторожности при применении. Считается, что препарат не вызывает какого-либо риска канцерогенности у человека, хотя канцерогенный эффект наблюдался у некоторых видов мышей. Однако этот эффект не наблюдался у крыс и хомяков.
Если в анамнезе есть гематологические расстройства или лечения осуществляется большими дозами метронидазола и / или в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить мониторинг количества лейкоцитов.
Если развивается лейкопения, важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения лечения и возможный риск. В случае длительного лечения следует наблюдать за появлением признаков развития побочных эффектов, таких как центральная и периферическая нейропатии (парестезии, атаксия, головокружение или судорожный криз).
Существует вероятность персистированием гонококковой инфекции после удаления Trihomonas vaginalis .
При наличии почечной недостаточности продолжительность периода полувыведения метронидазола не меняется. Соответственно, нет необходимости в снижении дозы метронидазола. В то же время в организме таких пациентов сохраняются метаболиты метронидазола. Клиническое значение этого феномена пока неизвестно.
У пациентов, которые проходят гемодиализ, за 8:00 процедуры происходит эффективное удаление метронидазола и его метаболитов из кровотока. Соответственно, сразу после завершения процедуры гемодиализа необходимо повторно ввести дозу метронидазола.
Пациентам с почечной недостаточностью, которым проводят фракционный перитонеальный диализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ, не нужно менять дозу препарата.
Метаболизм метронидазола осуществляется преимущественно за счет окисления в печени. При наличии выраженной печеночной недостаточности может наблюдаться значительное снижение клиренса метронидазола. У пациентов с печеночной энцефалопатией возможна значительная кумуляция метронидазола. Высокие концентрации метронидазола в плазме крови, которые возникают в результате такой кумуляции, могут частично обеспечивать симптоматику энцефалопатии. Поэтому Трихопол ® следует с осторожностью применять пациентам с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу лекарственного средства следует снизить до трети от обычной; эту пониженную дозу можно принимать один раз в сутки.
Метронидазол следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимали кортикостероиды и склонны к появлению отеков.
Пациенты, у которых перед и после лечения препаратом отмечены изменения в показателях крови, при необходимости повторного применения метронидазола должны быть под наблюдением врача. Если в анамнезе есть гематологические расстройства или лечения осуществляется большими дозами метронидазола и / или в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить мониторинг количества лейкоцитов.
После применения метронидазола может развиться кандидоз ротовой полости, влагалища и желудочно-кишечного тракта, требует соответствующего лечения.
Метронидазол может изменять некоторые показатели лабораторных исследований (АЛТ, АСТ, ЛДГ, триглицериды, глюкоза).
Пациентов следует предупредить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет (это обусловлено присутствием метаболитов метронидазола).
Через неочевидные проявления риска мутагенности следует проводить тщательную оценку целесообразности длительного применения метронидазола.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. С клинической точки зрения не было фетотоксического влияния на беременность после проведенного анализа.
Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать при беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.
Кормления грудью. Метронидазол попадает в грудное молоко. Трихопол ® не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лицам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует помнить о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог во время приема данного препарата и воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами в период лечения.
Способ применения и дозы.
При амебиазе Трихопол ® принимать в течение 7 дней. Взрослым 1,5 г в сутки (в 3 приема) дети (с массой тела ≥ 20 кг): 30-40 мг / кг в сутки, разделенные на 3 приема.
В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе, дренирование или аспирация гноя осуществляются одновременно с терапией метронидазолом.
Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750-1000 мг трихопол ® в сутки детям 10-15 лет - 500 мг в сутки в два приема.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) Трихопол ® назначать на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 1 таблетке 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.
При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) Трихопол ® назначать на курс лечения в течение 10 дней по 1 таблетке 2 раза в сутки.
В исключительных случаях может быть необходимо повысить дозу до 0,750 г или 1 г.
При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг Трихопол ® 2 раза в сутки в течение 7 дней. Партнер должен лечиться одновременно.
Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1,0-1,5 г препарата Трихопол ® в сутки, детям в возрасте от 6 лет (с массой тела ≥16 кг) - из расчета 20-30 мг / кг в сутки).
Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям в возрасте от 6 лет.
Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попыток и случайной передозировки.
Симптомы включали рвота, атаксия и легкую дезориентацию. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Со стороны кожи и ее придатков:
Со стороны нервной системы:
Со стороны органов зрения:
Со стороны психики:
Со стороны крови и лимфатической системы:
Со стороны пищеварительной системы:
Другие. Во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазола.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Фармацевтический Завод «Польфарма» С.А., Польша /
Pharmaceutical Works «Polpharma» SA, Poland.
Медана Фарма Акционерное Общество / Medana Pharma Spolka Akcyjna
Ул. Пельплиньска 19 83-200, Старогард Гданьски, Польша /
19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.
Ул. Польской Организации Военной 57, 98-200 Серадз, Польша /
57, Polskiej Organizacji Wojskowej Str., 98-200 Sieradz, Poland.
Людям с нарушением зрения 