діюча речовина: цефалексин;
1 капсула містить цефалексину, у вигляді цефалексину моногідрату (в перерахунку на 100 % безводну речовину) – 250 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат. В складі капсули: жовтий захід FCF (Е 110), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), желатин.
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом і кришечкою жовтого кольору. Вміст капсул – суміш порошків білого та жовтувато-білого кольору у формі гранульованої маси або стовпчика, сформованого частково або повністю.
Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини першого покоління. Цефалексин. Код АТХ J01D B01.
Фармакодинаміка.
Цефалексин – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик першого покоління. Має широкий спектр дії. До цефалексину чутливі грампозитивні мікроорганізми: стафілококи (коагулазопозитивні та пеніциліназопродукуючі штами), стрептококи (за винятком ентерококів), пневмококи, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia spp., Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus; грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae (приблизно 75 % штамів), Klebsiella spp. (приблизно 50 % штамів), Treponema pallidum і актиноміцети.
Цефалексин неактивний щодо Proteus spp. (за винятком Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia spp., найпростіших, грибів.
Фармакокінетика.
Всмоктування Цефалексину в травному тракті становить 90 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5-2 години після прийому препарату внутрішньо. Період терапевтичної активності препарату становить 4-6 годин. Зв'язування Цефалексину з білками плазми крові низьке (10-15 %). Добре проникає у тканини та рідини організму. Погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Практично не метаболізується в печінці. Виділяється переважно з сечею в незміненому вигляді. Незначна кількість препарату виводиться з жовчю.
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
Бактеріостатичні антибіотики (хлорамфенікол, тетрацикліни, еритроміцин): знижується ефективність цефалексину та бактеріостатичного антибіотика.
Аміноглікозиди, поліміксини, капреоміцин, ванкоміцин, колістин, петльові діуретики (фуросемід, кислота етакринова), інші потенційно нефротоксичні препарати: підвищується ризик нефротоксичності.
Метформін: підвищується концентрація метформіну в плазмі крові, можлива його кумуляція, може бути потрібна корекція дози метформіну. Немає інформації про взаємодію цефалексину та метформіну після багаторазового введення дози. Клінічна значущість цієї взаємодії залишається неясною, зокрема, жодного випадку лактатацидозу не було зареєстровано у зв'язку з сумісною терапією метформіном і цефалексином.
Пробенецид, фенілбутазон: уповільнюється ниркова екскреція та збільшується період напіввиведення цефалексину, що сприяє його кумуляції, тривалому підвищенню концентрації препарату в крові.
Нестероїдні протизапальні препарати: уповільнюється виведення цефалексину.
Препарати, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, антиагреганти, антагоністи вітаміну К (такі як варфарин), сульфінпіразон): подовження протромбінового часу та підвищення ризику кровотечі.
Гормональні контрацептиви: знижується ефективність гормональних контрацептивів, тому рекомендується використовувати додаткові (негормональні) методи контрацепції.
Був описаний випадок гіпокаліємії у пацієнта, який приймав цитотоксичні препарати з приводу лейкемії, при сумісному застосуванні гентаміцину та цефалексину.
У лабораторній діагностиці слід враховувати, що цефалексин може стати причиною хибно-позитивного результату глюкозуричних тестів та реакції Кумбса. Хибність результатів також спостерігалася у новонароджених, матері яких приймали цефалексин у період вагітності. При проведенні тестів під час застосування препарату слід використовувати методи, що базуються на реакціях окиснення глюкози.
Цефалоспорини можуть впливати на результати досліджень сечі на наявність кетонових тіл.
Перед початком терапії слід визначити наявність в анамнезі пацієнта реакцій гіперчутливості до цефалоспоринів, пеніцилінів або до інших алергенів.
Існує можливість перехресних алергічних реакцій між пеніцилінами і цефалоспоринами (5-10 %). Повідомлялося про тяжкі реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію) на обидва препарати.
Антибіотики слід особливо обережно призначати пацієнтам, в анамнезі яких були будь-які форми алергічних реакцій, особливо на лікарські засоби, пацієнтам з алергічною реактивністю (наприклад, алергічним діатезом, алергічним ринітом та/або бронхіальною астмою, полінозом). При виникненні будь-якої алергічної реакції прийом препарату слід негайно припинити та провести відповідне лікування.
Тривале застосування цефалексину може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, грибків та розвитку дисбактеріозу і суперінфекції, що потребує прийняття відповідних заходів.
Ретельний нагляд за пацієнтом має важливе значення.
Лікування антибактеріальними препаратами, в т.ч. цефалексином, може призвести до виникнення антибіотико-асоційованої діареї, колітів, у тому числі псевдомембранозного коліту. Тяжкість проявів псевдомембранозного коліту може коливатися від легкої до такої, що загрожує життю, тому важливо розглядати можливість даного діагнозу в усіх пацієнтів, у яких під час або після застосування цефалексину виникла діарея. Застосування препарату необхідно припинити у разі тяжкої та/або з домішками крові діареї та провести відповідну терапію. Застосування засобів, що пригнічують перистальтику, протипоказане. За відсутності необхідного лікування може розвинутися токсичний мегаколон, перитоніт, шок.
Лікування цефалоспоринами (в т.ч. цефалексином) може асоціюватися зі зниженням протромбінової активності, тому пацієнтам із порушенням синтезу або недостатністю вітаміну К (наприклад, хронічні захворювання печінки, нирок, муковісцидоз, літній вік, недоїдання, тривала антибіотикотерапія), пацієнтам після тривалої терапії антикоагулянтами, що передувала призначенню антибіотика, слід контролювати протромбіновий час та за необхідності призначити вітамін К.
Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з нирковою, печінковою недостатністю та пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання травного тракту, особливо ентероколіт. У пацієнтів з порушенням функції нирок можлива кумуляція, тому необхідна корекція режиму дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Під час лікування слід регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функції печінки та нирок.
Під час лікування цефалексином можуть відзначатися хибно-позитивні результати глюкозуричних тестів, що базуються на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), тому рекомендується визначати рівень глюкози ферментативними методами, що базуються на реакціях окиснення глюкози. Під час лікування є імовірність виникнення хибно-позитивної прямої реакції Кумбса. Хибність результатів також спостерігалась у новонароджених, матері яких приймали цефалексин у період вагітності. Цефалоспорини можуть впливати на результати досліджень сечі на наявність кетонових тіл.
Під час терапії не слід вживати алкоголь.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не застосовують в період вагітності.
При необхідності призначення препарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Доки не буде з’ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування можуть спостерігатися такі порушення з боку нервової системи як сплутаність свідомості, галюцинації, запаморочення, судомні напади.
Режим дозування Цефалексину лікар встановлює індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу, локалізації інфекції, даних бактеріологічних досліджень та чутливості збудника.
Препарат слід застосовувати внутрішньо за 30-40 хвилин до прийому їжі, капсули не розжовувати, запивати достатньою кількістю води.
Дорослі та діти віком від 12 років: при інфекціях шкіри та м’яких тканин, стрептококових фарингітах та неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів звичайна доза становить 250 мг кожні 6 годин або 500 мг кожні 12 годин. Середня добова доза становить 1 г, при тяжкому перебігу інфекції добову дозу можна збільшити до 4 г. Максимальна добова доза препарата для дітей при тяжких інфекціях − 4 г.
Зазвичай курс лікування становить 7-14 діб, але при тяжкому перебігу інфекційних захворювань можлива триваліша терапія. При інфекціях, спричинених бета-гемолітичним стрептококом групи А, мінімальна тривалість лікування становить 10 днів.
Лікування препаратом слід продовжувати протягом ще як мінімум 48-72 години після зникнення клінічних симптомів захворювання та/або за результатами бактеріологічного аналізу.
Порушення функції нирок
Пацієнтам, які перебувають на діалізі, слід призначати 250 мг препарату 1-2 рази на добу і додатково 500 мг після кожної процедури діалізу, що відповідає загальній добовій дозі до 1 г в день проведення діалізу.
Пацієнти літнього віку
Дозування як для дорослих. Дозу зменшувати при значних порушеннях функції нирок.
Діти.
Препарат у даній лікарській формі застосовувати дітям віком від 12 років.
Симптоми: запаморочення, нудота, блювання, біль в епігастрії, діарея, електролітний дисбаланс, розвиток геморагічного синдрому, гематурія, енцефалопатія, в т.ч. гіперрефлексія, судоми.
Лікування: симптоматичне. Рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, підтримка прохідності дихальних шляхів. За винятком випадків, якщо була прийнята доза, що перевищує звичайну дозу в 5-10 разів, промивання шлунку не є необхідним.
Необхідний клінічний і лабораторний моніторинг гематологічної, ниркової, печінкової функцій, електролітного балансу, системи згортання крові до стабілізації стану пацієнта. Рекомендується загальна підтримуюча терапія. Можливе проведення форсованого діурезу, гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Повідомлялося про розвиток гематурії без порушення функції нирок у дітей, які випадково прийняли більше 3,5 г цефалексину на добу. Було проведене симптоматичне лікування, що полягало у підтримці об’єму циркулюючої крові; одужання без негативних наслідків.
Травний тракт: нудота, блювання, діарея, спазми/біль у ділянці живота, зниження апетиту/анорексія (загалом спонтанно зникає навіть за умови продовження застосування препарату), сухість у роті, диспепсія, метеоризм, гастрит, рідко – коліти, в тому числі псевдомембранозний ентероколіт, при тривалому застосуванні може розвинутися дисбактеріоз, кандидозний стоматит, кандидомікоз кишечнику, анальний свербіж.
Гепатобіліарна система: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ) та лужної фосфатази, рівня білірубіну в плазмі крові, транзиторний токсичний гепатит, холестатична жовтяниця.
Система кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія/тромбоцитоз, еозинофілія, агранулоцитоз, лімфопенія, панцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, подовження протромбінового часу, геморагії.
Імунна система: реакції гіперчутливості, в т.ч. алергічні реакції у пацієнтів із виявленою алергією до пеніцилінів, до цефалоспоринів; ангіоневротичний набряк, рідко – анафілаксія (в т.ч. бронхоспазм, задишка, зниження артеріального тиску, анафілактичний шок), анафілактоїдні реакції, медикаментозна гарячка. Зазвичай алергічні реакції зникають після припинення терапії.
Шкіра та підшкірна клітковина: шкірний висип, у тому числі еритематозний, дерматити, свербіж, гіперемія шкіри, кропив’янка, набряки, в т.ч. обличчя та/або шиї, кистей рук та/або стоп, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Нервова система: запаморочення, вертиго, слабкість, головний біль, збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, можливі судомні напади (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю на фоні незкоригованого дозування).
Сечостатева система: дуже рідко − оборотні порушення функції нирок, можливі прояви токсичної нефропатії у пацієнтів з порушенням функції нирок, поодинокі випадки інтерстиціального нефриту. Реверсивні гарячка, підвищення рівня азоту сечовини крові, гіперкреатинінемія, піурія, еозинофілурія є характерними ознаками цефалоспорин-індукованого інтерстиціального нефриту. Також повідомлялося про розвиток гострого тубулярного некрозу.
Скелетно-м’язова система: ураження суглобів, артралгія, артрит.
Репродуктивна система: генітальний кандидоз, свербіж статевих органів, вагініт, виділення з піхви.
Інші: підвищена втомлюваність, підвищення рівня ЛДГ у сироватці крові, хибно-позитивна реакція Кумбса, хибно-позитивний результат при дослідженні сечі на цукор.
2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 10 капсул у блістері, по 2 блістери в пачці.
За рецептом.
Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».
Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.
Людям із порушеннями зору 