действующие вещества: 1 таблетка содержит азитромицина дигидрата эквивалентно азитромицина безводной - 125 мг или 250 мг, или 500 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, лактоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, опадри синий 0ЗВ50883: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, индиго (Е 132).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.
Код АТС J01FA10.
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или в любых других макролидных или кетолидних антибиотиков и к вспомогательным веществам препарата.
Таблетки Зитроцин применяют 1 раз в сутки в 1:00 до или 2:00 после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина.
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста, и дети с массой тела более 45 кг.
При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг в течение 3 дней.
При мигрирующей эритеме : 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1 г, затем по 500 мг со 2-го по 5-й день.
При инфекциях, передающихся половым путем : 1 г однократно.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.
Для людей пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
почечная недостаточность
У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина
печеночная недостаточность
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ, метаболизма : анорексия.
Со стороны психики: агрессивность, беспокойство, тревога, тревожное возбуждение, нервозность.
Со стороны нервной системы: головокружение / вертиго, сонливость, бессонница, обмороки, головные боли, судороги, агевзия, дисгевзия, аносмия, паросмия, парестезии, гипестезии, психомоторная гиперактивность, миастения гравис.
Со стороны органов слуха : глухота, звон в ушах.
Стороны органов зрения: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение; пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»; аритмия, связанная с желудочковой тахикардией; трепетание-мерцание желудочков; артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы), жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, диспепсия, гастрит, нарушение вкуса и обоняния, запор, изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчного пузыря : нарушение функции печени гепатит печеночная недостаточность, редко может привести к летальному исходу; фульминантной гепатит некротический гепатит холестатическая желтуха
Со стороны кожи: зуд, сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, светочувствительность; серьезные кожные реакции, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы : артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы : вагинит.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, боль в груди, отек, недомогание, астения.
Инфекции: кандидоз, кандидоз ротовой полости, вагинальная инфекция, псевдомембранозный колит.
Исследование: уменьшение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов и уменьшение количества бикарбонатов крови, повышение АсАТ, повышение АлАТ, билирубина крови, креатинина крови, изменения содержания калия в крови, удлиненный интервал QT на электрокардиограмме.
Типичные симптомы передозировки: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, боль в животе, рвота, диарея / частый жидкий стул, усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение: в случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.
Учитывая недостаточность данных о безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода или ребенка.
Данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют. Азитромицин можно применять в период кормления грудью только в случае крайней необходимости, когда соответствующее альтернативное лечение недоступно.
Таблетки Зитроцин рекомендуется применять детям с массой тела более 45 кг.
Аллергические реакции. Редко сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций вызвали развитие рецидивных симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT.
Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, которые ассоциировались с риском развития сердечной аритмии и пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт», наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики.
С осторожностью следует назначать азитромицин пациентам с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации:
Стрептококковые инфекции. Пенициллин является препаратом первого выбора в лечении фарингита / тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes , а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азитромицин целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.
Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например микозы).
Поскольку азитромицин выводится преимущественно через печень, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.
Нарушение функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, таких как астения, быстро развивается, в сочетании с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией необходимо провести исследование функции печени.
Миастения гравис. Сообщалось о случаях развития миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении гравис у пациентов, получающих азитромицин.
У пациентов, принимающих производные спорыньи, иногда возникали явления эрготизма вследствие одновременного применения некоторых макролидных антибиотиков. Данные о возможной лекарственном взаимодействии между рожками и азитромицином отсутствуют, однако из-за теоретическую возможность возникновения эрготизма азитромицин не следует одновременно назначать с производными спорыньи.
Диарея. При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи, связанной с Clostridium difficile в диапазоне от слабой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту C.difficile .
Штаммы C. difficile, которые продуцируют токсины А и В, повышают уровень заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колэктомии.
Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, следует принимать во внимание во всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез, поскольку сообщалось, связанной с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных препаратов.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (GRF
При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, судороги.
Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал-QT.
Антациды: при одновременном применении антацидов целом не наблюдаются изменения в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшаются на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или 2:00 после приема антацида. Изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2:00 до применения азитромицина отсутствуют.
Карбамазепин фармакокинетическая взаимодействие азитромицина не оказывает значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании при приеме в течение 3 дней азитромицина в дозе 500 мг / сут перорально, а затем приема разовой дозы 10 мг / кг циклоспорина было выявлено достоверное повышение уровня C max и AUC 0-5 циклоспорина. Поэтому следует быть осторожным, рассматривая одновременное назначение этих препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.
Непрямых антикоагулянтов: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин: одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышенному уровню субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Метилпреднизолон: азитромицин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: не сообщается о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин: одновременное применение азитромицина (одноразовые 1000 мг и многократные 1200 мг или 600 мг дозы) оказывают незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводит к увеличению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови.
Диданозин: при одновременном употреблении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином не обнаруживается влияние на фармакокинетику диданозина.
Ефавиренц- одновременное применение разовой дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза ежесуточно в течение 7 дней не вызывает каких-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением
рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.
Цетиризин - одновременное применение в 5-дневном курсе азитромицина с 20 мг цетиризина в равновесном состоянии не приводит к фармакокинетического взаимодействия и существенных изменений интервала QT.
Производные спорыньи - учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма не следует одновременно применять азитромицин с производными спорыньи.
Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считают, что препарат не имеет фармакокинетического взаимодействия с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивации цитохрома Р450 через цитохром-метаболитных комплекс.
Аторвастатин - одновременное применение аторвастатина (10 мг ежесуточно) и азитромицина (500 мг ежесуточно) не вызывает изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG СоА-редуктазы).
Циметидин - не обнаруживаются изменения фармакокинетики азитромицина при условии применения циметидина за 2:00 до азитромицина.
Флуконазол - одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не изменяет фармакокинетику разовой дозы 800 мг флуконазола. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменяется при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдается снижение C mах азитромицина (на 18%), что не имеет клинического значения.
Индинавир - одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который назначается по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.
Мидазолам - одновременное применение 500 мг азитромицина в течение 3 дней не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики разовой 15 мг дозы мидазолама.
Триазолам - одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг триазолама во 2-й день не вызывает существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама.
Нелфинавир - применение нелфинавира приводит к увеличению концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.
Силденафил - у мужчин не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежесуточно в течение 3 дней) на значение AUC и С max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Триметоприм / сульфаметоксазол- одновременное применение триметоприма / сульфаме- токсазолу (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на седьмой день не вызывает существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола.
Доксорубицин. Клинические исследования взаимодействия между лекарственными средствами для азитромицина и доксорубицина не проводились. Клиническая значимость этих доклинических исследований неизвестна.
Фармакодинамика. Азитромицин - представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S. viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии - Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis ; некоторые анаэробные микроорганизмы - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species , а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi . Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 37% (эффект «первого прохождения»). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается серез 2,5 - 3:00 и составляет 0,4 мг / л при приеме внутрь 500 мг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме крови достигается через 5-7 дней. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, транспортирующих его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза.
С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7-50% препарата). Около 35% метаболизируется в печени путем деметилирования, теряя активность.
Более 50% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4,5% - с мочой в течение 72 часов.
Период полувыведения составляет 14-20 часов (в интервале 8-24 часов после приема препарата) и 41 час (в интервале 24-72 часов). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.
С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65-85 лет), у женщин увеличивается максимальная концентрация ( max ) на 30-50%; у детей в возрасте 1-5 лет снижаются C max , Т 1/2 , площадь под фармакокинетической кривой.
таблетки по 125 мг или 250 мг - голубого цвета двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой таблетки по 500 мг - голубые капсуловидни таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой с одной стороны.
3 года.
Хранить при температуре до 30 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 125 мг или 250 мг - по 6 таблеток в блистере, помещенном в картонную коробку.
Таблетки по 500 мг - по 3 таблетки в блистере, помещенном в картонную коробку.
По рецепту.
«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.»).
Участок № 218-219, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эриа, Паноли 394116, Гуджарат, Индия.
Людям с нарушением зрения 